Abstract:
PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a compound controlling synapse transmission in a neuron nicotinic cholinergic channel receptor, an intermediate for the synthesis of the compound, and a method for preparing a compound represented by formula (I) using the intermediate. SOLUTION: This compound is 5-(5,5-dimethyl-1,3-hexadienyl)-6-chloro-3-(2-(R)-pyrrolidinylmethoxy)pyridine or its pharmaceutically permissible salt in a 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compound represented by formula (I). COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT
Abstract:
Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission.
Abstract:
LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE ETER HETEROCICLICO DE 3 - PIRIDILOXIMETILO DE FORMULA (I) O A LAS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O PROFARMACOS DE LOS MISMOS, QUE SON LIGANDOS SELECTIVOS Y POTENTES EN LOS RECEPTORES DE LOS CANALES COLINERGICOS NICOTINICOS NEURONALES, Y SON EFECTIVOS PARA CONTROLAR LA TRANSMISION SINAPTICA. SE DESCRIBEN ASIMISMO INTERMEDIARIOS Y PROCEDIMIENTOS CLAVE PARA PRODUCIR COMPUESTOS DE FORMULA (I), CON LAS VARIABLES DEFINIDAS EN LA DESCRIPCION.
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Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission.
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Novel 3-pyridyloxymethyl heterocyclic ether compounds of the formula: or the pharmaceutically-acceptable salts or prodrugs thereof are selective and potent ligands at neuronal nicotinic cholinergic channel receptors, and are effective in controlling synaptic transmission.
Abstract:
Un compuesto diazabicíclico N-substituido caracterizado porque es de fórmula (1) o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en el cual: V se selecciona del grupo formado por un enlace covalente y CH2; W se selecciona del grupo formado por un enlace covalente, CH2 y CH2CH2; X se selecciona del grupo formado por un enlace covalente y CH2; Y se selecciona del grupo formado por un enlace covalente, CH2 y CH2CH2; Z se selecciona del grupo formado por CH2, CH2CH2 y CH2CH2CH2; L1 se selecciona del grupo formado por un enlace covalente y (CH2)n; n es 1-5; R1 se selecciona del grupo formado por los restos de fórmulas (2) a (13); R2 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, aminoalquilo, aminocarbonilalquilo, benciloxicarbonilo, cianoalquilo, dihidropiridin-3-ilcarbonilo, hidroxi, hidroxialquilo, fenoxicarbonilo y -NH2; R4 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquilo y halógeno; R5 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alcoxi, alquilo, halógeno, nitro y -NH2; R6 se selecciona del grupo formado por hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxialcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilcarboniloxi, alquiltio, alquinilo, amino, aminoalquilo, aminocarbonilo, aminocarbonilalquilo, aminosulfonilo, carboxi, carboxialquilo, ciano, cianoalquilo, formilo, formilalquilo, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, mercapto, mercaptoalquilo, nitro, 5-tetrazolilo, -NR7SO2R8, -C(NR7)NR7R8, -CH2C(NR7)NR7R8, -C(NOR7)R8, -C(NCN)R7, -C(NNR7R8)R8, -S(O)2OR7 y -S(O)2R7; y R7 y R8 se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno y alquilo; siempre que se excluyan los siguientes compuestos: 3-(6-cloro-3-piridazinil)-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano; 3-(6-cloro-2-pirazinil)-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano; 8-(6-cloro-3-piridazinil)-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano; y 8-(6-cloro-2-pirazinil)-3,8-diazabiciclo[3.2.1]octano; y con la condición adicional de que siempre que V y X sean cada uno un enlace covalente, W, Y y Z sean cada uno CH2; y L1 un enlace covalente, entonces R1 es distinto del resto de fórmula (4). Dichos compuestos forman parte de composiciones farmacéuticas y son usados en la fabricación de medicamentos útiles para el control selectivo de la liberación de neurotransmisores y otras afecciones en mamíferos.