公开(公告)号：PE20040458A1

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：PE2003000347

申请日：2003-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： VASUEDVAN ANIL ,  HENKIN JACK ,  BRADLEY MICHAEL F ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  SAUER DARYL R ,  PARK DAVID C ,  DINGES JURGEN ,  HAVIV FORTUNA

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I, DONDE A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE N Y LOS ATOMOS RESTANTES SON C; R1 Y R2 JUNTO AL NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE 5 A 8 MIEMBROS QUE CONTIENE ENTRE 0 Y 2 HETEROATOMOS ADICIONALES DE N, O, S, PUDIENDO FORMAR UN ANILLO DIAZEPANILO, TIOMORFOLINO, PIPERAZINILO, PIPERIDINILO, PIRROLIDINO; OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILCARBONILO, AMINO, CARBOXI, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUENILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, AMINO, ENTRE OTROS; X ES O, S Y CH2; m ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-METIL-5-[(2-METILPIRROLIDIN-1-IL)CARBONIL] PIRIDINA, 1-[(6-METILPIRIDIN-3-IL)CARBONIL]PIPERIDIN-3-CARBOXAMIDA, (3S)-N,N-DIMETIL-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRROLIDINAMINA, (3R)-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRIDINCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA INHIBIENDO LA MIGRACION DE CELULAS ENDOTELIALES HUMANAS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, TUMORES PRIMARIOS Y METASTICOS, CARCINOMAS, LINFOMAS, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES OCULARES COMO RETINOPATIA DIABETICA, TAMBIEN PARA LA REDUCCION DE HEMORRAGIAS ANTES DE CIRUJIA

公开(公告)号：PE04582004A1

公开(公告)日：2004-07-21

申请号：PE0003472003

申请日：2003-04-04

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： VASUEDVAN ANIL ,  HENKIN JACK ,  BRADLEY MICHAEL F ,  KOLACZKOWSKI LAWRENCE ,  SAUER DARYL R ,  PARK DAVID C ,  DINGES JURGEN ,  HAVIV FORTUNA

IPC: A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

CPC classification number: C07D213/81 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4747 ,  A61K31/496 ,  A61K31/541 ,  A61K31/551 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D491/10

Abstract: SE REFIERE A DERIVADOS DE PIRIDINA DE FORMULA I, DONDE A ES UN ANILLO AROMATICO DE 6 MIEMBROS QUE CONTIENE DE 1 A 3 ATOMOS DE N Y LOS ATOMOS RESTANTES SON C; R1 Y R2 JUNTO AL NITROGENO FORMAN UN ANILLO DE 5 A 8 MIEMBROS QUE CONTIENE ENTRE 0 Y 2 HETEROATOMOS ADICIONALES DE N, O, S, PUDIENDO FORMAR UN ANILLO DIAZEPANILO, TIOMORFOLINO, PIPERAZINILO, PIPERIDINILO, PIRROLIDINO; OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON 1 A 3 SUSTITUYENTES COMO ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILCARBONILO, AMINO, CARBOXI, ENTRE OTROS; R3 ES ALQUENILO, ALCOXI, ALCOXIALQUILO, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, AMINO, ENTRE OTROS; X ES O, S Y CH2; m ES DE 0 A 4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: 2-METIL-5-[(2-METILPIRROLIDIN-1-IL)CARBONIL] PIRIDINA, 1-[(6-METILPIRIDIN-3-IL)CARBONIL]PIPERIDIN-3-CARBOXAMIDA, (3S)-N,N-DIMETIL-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRROLIDINAMINA, (3R)-1-[(6-METIL-3-PIRIDINIL)CARBONIL]-3-PIRIDINCARBOXAMIDA, ENTRE OTROS. ESTOS COMPUESTOS POSEEN ACTIVIDAD ANTIANGIOGENICA INHIBIENDO LA MIGRACION DE CELULAS ENDOTELIALES HUMANAS. SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DEL CANCER, TUMORES PRIMARIOS Y METASTICOS, CARCINOMAS, LINFOMAS, ASI COMO PARA EL TRATAMIENTO Y PROFILAXIS DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES, ENFERMEDADES OCULARES COMO RETINOPATIA DIABETICA, TAMBIEN PARA LA REDUCCION DE HEMORRAGIAS ANTES DE CIRUJIA

公开(公告)号：PE20020191A1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：PE2001000701

申请日：2001-07-12

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BENNANI YOUSSEF L ,  FAGHIG RAMIN ,  VASUEDVAN ANIL ,  DWIGHT WESLEY J ,  CONNER SCOTT E

IPC: C07D295/08 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K

Abstract: SE REFIERE A PIRROLIDINAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y 1,3,3-TRISUSTITUIDAS DE FORMULA I DONDE Z ES UN ENLACE, CH2; R1 ES OR2, NR3R4; GRUPO a; R2 ES H, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON H, ALQUENILO, ALQUENILCARBONILO, ALQUILSULFONILO, ENTRE OTROS; R5, R6, R7 Y R9 SON H, ALQUILO; R7 Y R1 JUNTOS SON =O; R8 ES ALQUILCARBONILO, ARILO, ARILCARBONILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 1-{3-[(4'-CIANO[1,1'-BIFENIL]-4-IL)OXI]PROPIL}-3-PIRROLIDINILCARBAMATO DE TERBUTILO; N,N-DIMETIL-N-[(3S)-1-(3-{[4'-(1-PIRROLIDINILCARBONIL)[1,1'-BIFENIL]-4-IL]OXI}PROPIL)PIRROLIDINIL]AMINA, ENTRE OTROS; EL COMPUESTO I ES UN MODULADOR DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3 Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, ASMA, CARCINOMA CUTANEO, DEPRESION, INFLAMACION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, EPILEPSIA. NARCOLEPSIA

公开(公告)号：PE01912002A1

公开(公告)日：2002-03-12

申请号：PE0007012001

申请日：2001-07-12

Applicant: ABBOTT LAB

Inventor： BENNANI YOUSSEF L ,  FAGHIG RAMIN ,  VASUEDVAN ANIL ,  DWIGHT WESLEY J ,  CONNER SCOTT E

IPC: C07D295/08 ,  A61K20060101 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P3/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/06 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  A61K

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: SE REFIERE A PIRROLIDINAS 1,3-DISUSTITUIDAS Y 1,3,3-TRISUSTITUIDAS DE FORMULA I DONDE Z ES UN ENLACE, CH2; R1 ES OR2, NR3R4; GRUPO a; R2 ES H, ALCOXICARBONILO, ALQUILO, ALQUILCARBONILO, ENTRE OTROS; R3 Y R4 SON H, ALQUENILO, ALQUENILCARBONILO, ALQUILSULFONILO, ENTRE OTROS; R5, R6, R7 Y R9 SON H, ALQUILO; R7 Y R1 JUNTOS SON =O; R8 ES ALQUILCARBONILO, ARILO, ARILCARBONILO, ENTRE OTROS. SON COMPUESTOS PREFERIDOS 1-{3-[(4'-CIANO[1,1'-BIFENIL]-4-IL)OXI]PROPIL}-3-PIRROLIDINILCARBAMATO DE TERBUTILO; N,N-DIMETIL-N-[(3S)-1-(3-{[4'-(1-PIRROLIDINILCARBONIL)[1,1'-BIFENIL]-4-IL]OXI}PROPIL)PIRROLIDINIL]AMINA, ENTRE OTROS; EL COMPUESTO I ES UN MODULADOR DEL RECEPTOR DE HISTAMINA-3 Y PUEDE SER UTIL PARA EL TRATAMIENTO DE INFARTO AGUDO DE MIOCARDIO, ASMA, CARCINOMA CUTANEO, DEPRESION, INFLAMACION, ENFERMEDAD DE ALZHEIMER, EPILEPSIA. NARCOLEPSIA