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    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES
    1.
    发明申请
    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES 审中-公开
    丝氨酸蛋白酶抑制剂

    公开(公告)号：WO2008106058A2

    公开(公告)日：2008-09-04

    申请号：PCT/US2008002395

    申请日：2008-02-20

    Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

    Inventor： FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

    CPC classification number: C07D487/10 ,  C07D498/10

    Abstract: The present invention relates to compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention.

    Abstract translation: 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。 因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或给予患有HCV感染的患者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。

    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES
    4.
    发明专利
    INHIBITORS OF SERINE PROTEASES 未知

    公开(公告)号：NZ579295A

    公开(公告)日：2012-03-30

    申请号：NZ57929508

    申请日：2008-02-20

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

    IPC: C07D487/10 ,  A61K31/407 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10

    Abstract: Disclosed are spiro compounds of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof, and methods for their synthesis. Specific examples of compounds of formula I include: (5S,8S)-7-((S)-2-(2-cyclohexylacetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,7-diazaspiro[4.4]nonane-8-carboxamide, (5R,8S)-7-((S)-2-(2-cyclohexylacetamido)-3,3-dimethylbutanoyl)-N-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-yl)-2-oxo-3-phenyl-1-oxa-3,7-diazaspiro[4.4]nonane-8-carboxamide, Cyclopentyl-(S)-1-((3S,5R)-3-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-ylcarbamoyl)-8-oxo-7-phenyl-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-ylcarbamate, and Cyclopentyl (S)-1-((3S,5S)-3-((S)-1-(cyclopropylamino)-1,2-dioxohexan-3-ylcarbamoyl)-8-oxo-7-phenyl-2,7-diazaspiro[4.4]nonan-2-yl)-3,3-dimethyl-1-oxobutan-2-ylcarbamate. Also disclosed is the use of compounds of formula I for treating a hepatitis C virus (HCV) infection.

    INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS.
    10.
    发明专利
    INHIBIDORES DE SERINA-PROTEASAS. 未知

    公开(公告)号：MX2009009176A

    公开(公告)日：2009-09-28

    申请号：MX2009009176

    申请日：2008-02-20

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： FARMER LUC ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

    IPC: C07D487/10 ,  A61K31/00 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10

    Abstract: La presente invención se refiere a compuestos que inhiben la actividad de serina-proteasas, particularmente la actividad de la proteasa NS3-NS4A del virus de hepatitis C. como tales, actúan al interferir con el ciclo de vida del virus de hepatitis C y también son útiles como agentes antivirales. La invención se refiere adicionalmente a composiciones que comprenden estos compuestos ya sea para el uso ex vivo o para la administración de un paciente que padece de infección de HCV. La invención también se refiere a métodos para tratar una infección de HCV en el paciente al administrar una composición que comprende un compuesto de esta invención.

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