公开(公告)号：WO2008106058A2

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：PCT/US2008002395

申请日：2008-02-20

Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

Inventor： FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

CPC classification number: C07D487/10 ,  C07D498/10

Abstract: The present invention relates to compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention.

Abstract translation: 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。 因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或给予患有HCV感染的患者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：WO2009020470A3

公开(公告)日：2010-10-21

申请号：PCT/US2007087411

申请日：2007-12-13

Applicant: VERTEX PHARMA ,  GUTIERREZ COREY DON ,  TERMIN ANDREAS ,  HADIDA-RUAH SARA ,  BERGERON DANIELE ,  YOO SANGHEE ,  BINCH HAYLEY ,  JOSHI PRAMOD ,  COME JON ,  NANTHAKUMAR SUGANTHI ,  CAO JINGRONG ,  KRUEGER ELAINE ,  MAXWELL JOHN ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LIAO YUSHENG

Inventor： GUTIERREZ COREY DON ,  TERMIN ANDREAS ,  HADIDA-RUAH SARA ,  BERGERON DANIELE ,  YOO SANGHEE ,  BINCH HAYLEY ,  JOSHI PRAMOD ,  COME JON ,  NANTHAKUMAR SUGANTHI ,  CAO JINGRONG ,  KRUEGER ELAINE ,  MAXWELL JOHN ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LIAO YUSHENG

IPC: C07D277/14 ,  A61K31/4468 ,  A61K31/517 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

CPC classification number: C07D277/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D498/10 ,  C07D513/10

Abstract: The present invention relates to CGRP receptor antagonists of formula I, wherein: X is S, Si, or SO2; pharmaceutical compositions thereof, and methods therewith for treating CGRP receptor-mediated diseases and conditions.

Abstract translation: 本发明涉及式I的CGRP受体拮抗剂，其中：X是S，Si或SO 2; 其药物组合物及其用于治疗CGRP受体介导的疾病和病症的方法。

公开(公告)号：WO2011009084A2

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/US2010042340

申请日：2010-07-16

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

Inventor： HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07K5/06052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, B', X, Y, R1, R1 ', R2, R2', R3, R3', R5, R5', R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Abstract translation: 其中A，B，B'，X，Y，R1，R1'，R2，R2'，R3，R3'，R5，R5'，R6，m ，n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：WO2007025307A3

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：PCT/US2006033770

申请日：2006-08-28

Applicant: VERTEX PHARMA ,  COTTRELL KEVIN M ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

Inventor： COTTRELL KEVIN M ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

IPC: C07D498/10 ,  C07K5/08

CPC classification number: C07D498/10 ,  A61K38/00 ,  C07D498/20 ,  C07D519/00 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/081 ,  C07K5/0827

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or mixtures thereof that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease.

Abstract translation: 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的式（I）化合物或其药学上可接受的盐或混合物。

公开(公告)号：HUE057527T2

公开(公告)日：2022-05-28

申请号：HUE18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

公开(公告)号：IN999DEN2012A

公开(公告)日：2015-04-10

申请号：IN999DEN2012

申请日：2012-02-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D401/14

Abstract: Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, where A, B, B', X, Y, Rl', R2', R3', R5, R5', R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

公开(公告)号：AU2011232331A1

公开(公告)日：2012-10-11

申请号：AU2011232331

申请日：2011-03-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DAS SANJOY KUMAR ,  BENNANI YOUSSEF L ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  MAXWELL JOHN ,  REDDY JAGADEESWAR ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  LIU BINGCAN ,  CADILHAC CAROLINE ,  GIROUX SIMON ,  HENDERSON JAMES ,  DENIS REAL ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  PEREIRA OSWY ,  POISSON CARL ,  FALARDEAU GUY ,  MORRIS MARK

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/4184 ,  A61P31/14 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D471/14 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds represented by formula I as described herein or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B', X, Y, R, R, R', R, R', R, R', R, R', m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

公开(公告)号：CA2784036A1

公开(公告)日：2011-06-30

申请号：CA2784036

申请日：2010-12-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  CADILHAC CAROLINE ,  REDDY T JAGADEERSWAR ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  FALARDEAU GUY ,  PEREIRA OSWY W ,  BUBENIK MONICA ,  MAXWELL JOHN

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/4178 ,  A61P31/14

Abstract: Compounds represented by Formula I: (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, B', X, Y, R1, R2, R2', R3, R3', R4 , R4', R5 , R5'm, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

公开(公告)号：CO6220931A2

公开(公告)日：2010-11-19

申请号：CO09104558

申请日：2009-09-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COTTRELL KEVIN ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

IPC: A61K31/24 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10

Abstract: 1.- Un compuesto de la fórmula (I),o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: cada A es -CH2-;cada B es -CH2-;cada R1 es -ZAR4, en donde ZA es -C(O)- y R4 es un alquilo sustituido; cada R2 es -ZBR5, en donde cada ZB es independientemente un enlace o un alifático opcionalmente sustituido en donde hasta cuatro unidades de carbono de ZB son opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(O)NRB-, -C(O)C(O)-NRB-, o -NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, NH2, alcoxi, o haloalcoxi; cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, o un cicloalifático opcionalmente sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos a los cuales están fijados, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido de 6 miembros; cada R3 es un amino opcionalmente sustituido, -O-R3A, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R3A es independientemente un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; y cada de Y e Y' es H. 2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R3 es un arilo opcionalmente sustituido. 3.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en donde R3 es un arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, y está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano, amino, nitro, alifático, haloalifático, (alifático)oxi, (halo(alifático))oxi, (alifático(oxi(aril)))oxi, arilo, heteroarilo, haloarilo, cicloalifático o heterocicloalifático.

公开(公告)号：AU2008219689A1

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：AU2008219689

申请日：2008-02-27

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN M ,  TIRAN ARNAUD LE ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  PEROLA EMANUELE ,  TANG QING

IPC: C07D498/10 ,  A61K31/24 ,  A61P31/12

Abstract: The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds inhibit serine protease, particularly the hepatitis C virus NS3-NS4A protease.