公开(公告)号：WO2008106058A2

公开(公告)日：2008-09-04

申请号：PCT/US2008002395

申请日：2008-02-20

Applicant: VERTEX PHARMA ,  FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

Inventor： FARMER LUC ,  BETHIEL RANDY SCOTT ,  JACOBS DYLAN ,  PERNI ROBERT B ,  MAXWELL JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  HALAS SUMMER

CPC classification number: C07D487/10 ,  C07D498/10

Abstract: The present invention relates to compounds that inhibit serine protease activity, particularly the activity of hepatitis C virus NS3-NS4A protease. As such, they act by interfering with the life cycle of the hepatitis C virus and are also useful as antiviral agents. The invention further relates to compositions comprising these compounds either for ex vivo use or for administration to a patient suffering from HCV infection. The invention also relates to methods of treating an HCV infection in a patient by administering a composition comprising a compound of this invention.

Abstract translation: 本发明涉及抑制丝氨酸蛋白酶活性，特别是丙型肝炎病毒NS3-NS4A蛋白酶活性的化合物。 因此，它们通过干扰丙型肝炎病毒的生命周期起作用，也可用作抗病毒剂。 本发明还涉及包含这些化合物的组合物，用于离体使用或给予患有HCV感染的患者。 本发明还涉及通过施用包含本发明化合物的组合物来治疗患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：HUE057527T2

公开(公告)日：2022-05-28

申请号：HUE18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12

公开(公告)号：CO6220931A2

公开(公告)日：2010-11-19

申请号：CO09104558

申请日：2009-09-24

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COTTRELL KEVIN ,  MAXWELL JOHN ,  TANG QING ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  LE TIRAN ARNAUD ,  PEROLA EMANUELE

IPC: A61K31/24 ,  A61P31/12 ,  C07D498/10

Abstract: 1.- Un compuesto de la fórmula (I),o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: cada A es -CH2-;cada B es -CH2-;cada R1 es -ZAR4, en donde ZA es -C(O)- y R4 es un alquilo sustituido; cada R2 es -ZBR5, en donde cada ZB es independientemente un enlace o un alifático opcionalmente sustituido en donde hasta cuatro unidades de carbono de ZB son opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)-, -C(O)NRB-, -C(O)C(O)-NRB-, o -NRB-; cada R5 es independientemente RB, halo, -OH, -CN, -NO2, NH2, alcoxi, o haloalcoxi; cada RB es independientemente hidrógeno, un alifático opcionalmente sustituido, o un cicloalifático opcionalmente sustituido; o R1 y R2, junto con los átomos a los cuales están fijados, forman un anillo heterocicloalifático opcionalmente sustituido de 6 miembros; cada R3 es un amino opcionalmente sustituido, -O-R3A, un heterocicloalifático opcionalmente sustituido, un arilo opcionalmente sustituido, o un heteroarilo opcionalmente sustituido; cada R3A es independientemente un arilo opcionalmente sustituido o un heteroarilo opcionalmente sustituido; y cada de Y e Y' es H. 2.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 1, en donde R3 es un arilo opcionalmente sustituido. 3.- El compuesto de acuerdo con la reivindicación 2, en donde R3 es un arilo monocíclico, bicíclico o tricíclico, y está opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, hidroxi, ciano, amino, nitro, alifático, haloalifático, (alifático)oxi, (halo(alifático))oxi, (alifático(oxi(aril)))oxi, arilo, heteroarilo, haloarilo, cicloalifático o heterocicloalifático.

公开(公告)号：AU2009236380A1

公开(公告)日：2009-10-22

申请号：AU2009236380

申请日：2009-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TIRAN ARNAUD LE ,  LEDOBOER MARK ,  WANG TIANSHANG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COTTRELL KEVIN ,  ARONOV ALEXANDER ,  MARONE VALERIE ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CORNEBISE MARK ,  COME JON H ,  BOTELA GABRIEL MARTINEZ

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61P37/00 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：HUE037516T2

公开(公告)日：2018-09-28

申请号：HUE14800181

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  DUFFY JOHN ,  GAO HUAI ,  GIROUX SIMON ,  GREEN JEREMY ,  JACKSON KATRINA ,  KENNEDY JOSEPH ,  LAUFFER DAVID ,  LEDEBOER MARK ,  LI PAN ,  MAXWELL JOHN ,  MORRIS MARK ,  PIERCE ALBERT ,  WAAL NATHAN ,  XU JINWANG

IPC: A61P35/00

公开(公告)号：LT3057959T

公开(公告)日：2018-06-11

申请号：LT14800181

申请日：2014-10-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  DUFFY JOHN ,  GAO HUAI ,  GIROUX SIMON ,  GREEN JEREMY ,  JACKSON KATRINA ,  KENNEDY JOSEPH ,  LAUFFER DAVID ,  LEDEBOER MARK ,  LI PAN ,  MAXWELL JOHN ,  MORRIS MARK ,  PIERCE ALBERT ,  WAAL NATHAN ,  XU JINWANG

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/04

公开(公告)号：MX2010011370A

公开(公告)日：2010-12-15

申请号：MX2010011370

申请日：2009-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MESSERSMITH DAVID ,  CORNEBISE MARK ,  TIRAN ARNAUD LE ,  ARONOV ALEXANDER ,  WANG TIANSHENG ,  MARONE VALERIE ,  COTTRELL KEVIN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  LEDOBOER MARK ,  COME JON H ,  BOTELA GABRIEL MARTINEZ

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61P37/00 ,  C07D513/04

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3K ggr. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de varias enfermedades, afecciones, o trastornos.

公开(公告)号：LT3527563T

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：LT18207382

申请日：2014-03-12

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： MAXWELL JOHN ,  CHARIFSON PAUL ,  TANG QING ,  RONKIN STEVEN ,  JACKSON KATRINA ,  PIERCE ALBERT ,  LAUFFER DAVID ,  LI PAN ,  GIROUX SIMON ,  XU JINWANG ,  MORRIS MARK ,  COURT JOHN ,  COTTRELL KEVIN ,  DENG HONGBO ,  WAAL NATHAN ,  GU WENXIN

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/517 ,  A61P35/00 ,  C07D241/44 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D491/052

公开(公告)号：NZ588700A

公开(公告)日：2012-07-27

申请号：NZ58870009

申请日：2009-04-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WANG TIANSHENG ,  ARONOV ALEXANDER ,  CORNEBISE MARK ,  MALTAIS FRANCOIS ,  LEDOBOER MARK ,  LE TIRAN ARNAUD ,  MARONE VALERIE ,  MESSERSMITH DAVID ,  COTTRELL KEVIN ,  COME JON H

IPC: C07D417/04 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4365 ,  A61P37/00 ,  C07D513/04

Abstract: Provided are inhibitors of phosphatidylinositol 3-kinases with formula (I) as depicted, with defined substituents. The compounds are useful for lessening the severity of a disease or condition selected from an autoimmune disease or an inflammatory disease of the brain or spinal cord.

公开(公告)号：MX2011008645A

公开(公告)日：2011-09-30

申请号：MX2011008645

申请日：2010-02-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DAVIES ROBERT ,  LEDEBOER MARK ,  LIAO YUSHENG ,  XU JINWANG ,  LEDFORD BRIAN ,  MESSERSMITH DAVID ,  TIRAN ARNAUD LE ,  WANG TIANSHENG ,  COTTRELL KEVIN ,  ARONOV ALEX ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  KRUEGER ELAINE

IPC: C07D513/04 ,  A61K31/4365 ,  A61P25/00

Abstract: La presente invención se refiere a los compuestos (I) útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3KY. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para el uso de las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.