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    Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística
    10.
    发明专利
    Moduladores de regulador de conductancia transmembrana de fibrosis quística 未知

    公开(公告)号：ES2823850T3

    公开(公告)日：2021-05-10

    申请号：ES15849396

    申请日：2015-10-06

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MILLER MARK THOMAS ,  ANDERSON COREY ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  BEAR BRIAN RICHARD ,  BINCH HAYLEY MARIE ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  CONROY ERICA ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN A ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  GROSS RAYMOND STANLEY ,  HADIDA-RUAH SARA SABINA ,  KHATUYA HARIPADA ,  JOSHI PRAMOD VIRUPAX ,  KRENITSKY PAUL JOHN ,  LIN CHUN-CHIEH ,  MARELIUS GULIN ERDOGAN ,  MELILLO VITO ,  MCCARTNEY JASON ,  NICHOLLS GEORGIA MCGAUGHEY ,  PIERRE FABRICE JEAN DENIS ,  SILINA ALINA ,  TERMIN ANDREAS P ,  UY JOHNNY ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: A01N41/06 ,  A61K31/18 ,  C07D209/18 ,  C07D209/49 ,  C07D213/64 ,  C07D213/73 ,  C07D231/20 ,  C07D235/24 ,  C07D239/34 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D407/12 ,  C07D413/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula Ib-iii: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: El anillo B es un anillo C6-C10 arilo, C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; El anillo C es un C3-C14 heteroarilo o un anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente N, O o S, y en donde un nitrógeno en el anillo C es el punto de unión al anillo de piridina; y en donde, independientemente para cada aparición: R1 es halo; CN; F5S; SiR3; OH; NRR; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro unidades CH2 se reemplazan independientemente con O, CO, S, SO, SO2 o NR; C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; o C3-C10 cicloalquilo; R2 es halo; OH; NRR; azida; CN; CO2R; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; C1-C6 3alquenilo; C1-C6 alquinilo; C6-C10 arilo; C3-C13 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; o un alquilo (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro unidades CH2 se sustituyen independientemente con O, CO, S, SO, SO2 o NR; o dos grupos R2 tomados juntos pueden formar un grupo =CH2 o =O; R3 es halo; CN; CO2R; C1-C6 alquilo o fluoroalquilo; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; C1-C6 alcoxi o fluoroalcoxi; o C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o anillo heterocíclico en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; o un alquilo (C1-C9 alquileno)-R4 en donde hasta cuatro CH2 unidades están independientemente reemplazados con O, CO, S, SO, SO2 o NR; o dos grupos R3 tomados juntos pueden formar un grupo =CH2 o =O; R4 es H; azida; CF3; CHF2; O; CCH; CO2R; OH; C6-C10 arilo, C3-C10 heteroarilo o heterocicloalquilo en los que entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; C3-C10 cicloalquilo; NRR, NRCOR, CONRR, CN, halo o SO2R; R es independientemente H; OH; CO2H; CO2C1-C6 alquilo; C1-C6 alquilo; C1-C6 alquenilo; C1-C6 alquinilo; C6-C10 arilo; C3-C10 heteroarilo o heterocicloalquilo en donde entre 1 y 4 átomos del anillo son independientemente O, S, N o NR; o C3-C10 cicloalquilo; n es 0, 1, 2 o 3; p es 0, 1, 2 o 3; y q es 0, 1, 2, 3, 4, o 5; en donde cada uno de los grupos específicos para las variables R1-R4 puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados entre halo, fosfo, OH, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilo, heteroarilo, fluoroalquilo, alquilo, alquenilo, alquinilo, nitro, CN, hidroxilo, y alquilo (C1-C9 alquileno)-S en donde hasta 4 unidades CH2 se sustituyen independientemente con O, S, SO2, SO, CO, NH, N-alquilo, N-alquenilo o N-alquinilo, y E es H, arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilo, alcoxi, CN, o CF3, en donde además cada uno de los grupos arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, y heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halo, alquilo, amino, CN, alquenilo, alquinilo y alcoxi; y cuando dos grupos alcoxi están unidos al mismo átomo o átomos adyacentes, los dos grupos alcoxi pueden formar un anillo junto con el (los) átomo(s) a los que están unidos; y en donde el término "amino" se refiere a NH2 que está opcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados independientemente de alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo.

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