公开(公告)号：WO2011009084A2

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：PCT/US2010042340

申请日：2010-07-16

Applicant: VERTEX PHARMA ,  HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

Inventor： HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D403/14 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07K5/06052 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D407/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D495/04

Abstract: Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein A, B, B', X, Y, R1, R1 ', R2, R2', R3, R3', R5, R5', R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

Abstract translation: 其中A，B，B'，X，Y，R1，R1'，R2，R2'，R3，R3'，R5，R5'，R6，m ，n或p如本文所定义，可用于治疗黄病毒科病毒感染。

公开(公告)号：SG181917A1

公开(公告)日：2012-08-30

申请号：SG2012046884

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：AU2010341573A1

公开(公告)日：2012-07-19

申请号：AU2010341573

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：ES2842399T3

公开(公告)日：2021-07-14

申请号：ES17187529

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE ,  O'DOWD HARWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN AMAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es CH o N; R1 se selecciona entre un anillo fenilo o piridinilo, en el que el anillo fenilo o piridinilo está opcionalmente sustituido con 1 o 2 apariciones independientes de R1a; R1a es cloro, flúor, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, -CN, -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b) u -OR1b, en los que cada uno de dicho alifático o cicloalifático se sustituye opcionalmente con hasta 3 apariciones de JR; cada JR es independientemente flúor, oxo, -CN, -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b), -N(R1b)2, -N(R1b)C(O)R1b, OR1b o un heteroarilo o heterociclilo de 5 miembros que tiene hasta 3 átomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno o azufre; cada R1b se selecciona, independientemente de entre hidrógeno, alifático C1-4 o cicloalifático C3-6; R2 es hidrógeno, F, Cl, CF3 o CH3; B es N; C es CRC, en donde Rc es hidrógeno, flúor, cloro, alifático C1-3, CF3, -OCF3 u -Oalifático C1-2 y D es CRD, en donde RD es flúor, cloro, alifático C1-3, CF3, -OCF3 u -Oalifático C1-2.

公开(公告)号：CA2785499C

公开(公告)日：2017-05-02

申请号：CA2785499

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI S ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL KEERTHI ,  KRUEGER ELAINE B ,  LE TIRAN ARNAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD LEE JR ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds having the formula: (see formula I) useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3K.gamma.. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：CA2988306A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：CA2988306

申请日：2016-06-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DAVIES ROBERT J ,  CAO JINGRONG ,  COCKERILL MEGHAN ELISE ,  COLLIER PHILIP NOEL ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  DOYLE ELISABETH ,  FRANTZ JAMES DANIEL ,  GAO HUAI ,  GOLDMAN BRIAN ANTHONY ,  GREY RONALD LEE ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  GU WENXIN ,  HENDERSON JAMES A ,  KRAUSS RAUL EDUARDO ,  KOLPAK ADRIANNE LYNN ,  LIAO YUSHENG ,  MAGAVI SANJAY SHIVAYOGI ,  MALTAIS FRANCOIS ,  MESSERSMITH DAVID ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  PEROLA EMANUELE ,  RYU ELIZABETH JIN-SUN ,  SYKEN JOSHUA ,  WANG JIAN

IPC: A61K31/4196 ,  A61P25/28 ,  C07D249/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

Abstract: The invention relates to triazole compounds of formula I and I' or pharmaceutically acceptable salts thereof, useful as modulators of demyelinating diseases: The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, methods of using the compositions and kits thereof in the treatment of various demyelinating and neurodegenerative diseases, including multiple sclerosis.

公开(公告)号：AU2010341573B2

公开(公告)日：2016-10-13

申请号：AU2010341573

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON H ,  DAVIES ROBERT J ,  PIERCE ALBERT C ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP N ,  GREY RONALD ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A ,  GRILLOT ANNE-LAURE

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of PI3K, particularly of PI3Kγ. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：IN999DEN2012A

公开(公告)日：2015-04-10

申请号：IN999DEN2012

申请日：2012-02-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HENDERSON JAMES A ,  MAXWELL JOHN ,  VAILLANCOURT LOUIS ,  MORRIS MARK ,  GREY JR RONALD ,  GIROUX SIMON ,  KONG LAVAL CHAN CHUN ,  DAS SANJOY KUMAR ,  LIU BINGCAN ,  POISSON CARL ,  CADILHAC CAROLINE ,  BUBENIK MONICA ,  REDDY T JAGADEESWAR ,  FALARDEAU GUY ,  YANNOPOULOS CONSTANTIN ,  WANG JIAN ,  PEREIRA OSWY Z ,  BENNANI YOUSSEF L ,  PIERCE ALBERT C ,  BHISETTI GOVINDA RAO ,  COTTRELL KEVIN M ,  MARONE VALERIE

IPC: C07D401/14

Abstract: Compounds represented by formula (I) or pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, where A, B, B', X, Y, Rl', R2', R3', R5, R5', R6, m, n, or p are as defined herein, are useful for treating flaviviridae viral infections.

公开(公告)号：UY36713A

公开(公告)日：2017-01-31

申请号：UY36713

申请日：2016-06-06

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DAVIES ROBERT J ,  JINGRONG CAO ,  COCKERILL MEGHAN ELISE ,  COLLIER PHILIP NOEL ,  DENINNO MICHAEL PAUL ,  ELISABETH DOYLE ,  FRANTZ JAMES DANIEL ,  HUAI GAO ,  GOLDMAN BRIAN ANTHONY ,  JR RONALD LEE GREY ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  HENDERSON JAMES A ,  IRARRAZAVAL RAUL EDUARDO KRAUSS ,  KOLPAK ADRIANNE LYNN ,  YUSHENG LIAO ,  MAGAVI SANJAY SHIVAYOGI ,  DAVID MESSERSMITH ,  PIERCE ALBERT CHARLES ,  RYU ELIZABETH JIN-SUN ,  JOSHUA SYKEN ,  JIAN WANG ,  WENXIN GU ,  FRANCOIS MALTAIS ,  EMANUELE PEROLA

IPC: A61P25/28 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  C07D249/14 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: La invención se refiere a compuestos de triazol de la fórmula I y I' o sus sales farmacéuticamente aceptables, útiles como moduladores de enfermedades desmielinizantes:La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprende los compuestos de la invención, métodos de uso de las composiciones y sus kits en el tratamiento de diversas enfermedades desmielinizantes y neurodegenerativas, incluyendo esclerosis múltiple.

公开(公告)号：MX2012007403A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：MX2012007403

申请日：2010-12-21

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  DAVIES ROBERT J ,  LIAO YUSHENG ,  PIERCE ALBERT C ,  GREY RONALD ,  MESSERSMITH DAVID ,  BANDARAGE UPUL K ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  WANG JIAN ,  COME JON H ,  ARONOV ALEX ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD LE ,  COLLIER PHILIP N ,  O'DOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES A

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

Abstract: La presente invención se refiere a compuestos útiles como inhibidores de PI3K, particularmente de PI3Ky. La invención también proporciona composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos y métodos para usar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, afecciones o trastornos.