中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

39 records (took 0.028 seconds)

    QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS.
    8.
    发明专利
    QUINAZOLINAS UTILES COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS. 未知

    公开(公告)号：ES2327945T3

    公开(公告)日：2009-11-05

    申请号：ES05807734

    申请日：2005-08-31

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： WILSON DEAN M ,  TERMIN ANDREAS P ,  GONZALEZ JESUS E III ,  FANNING LEV T D ,  NEUBERT TIMOTHY D ,  KRENITSKY PAUL

    IPC: C07D239/94 ,  A61K31/498 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

    Abstract: Un compuesto de la fórmula I:** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno, forman un anillo sustituido seleccionado de: en las que, en el anillo (A):** ver fórmula** cada uno de m1 y n1 es independientemente 0-3, con la condición de que m1+n1 sea 2-6; z1 es 0-4; Sp1 es -O-, -S-, -NR''-, o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-, con la condición de que Sp1 esté unido al grupo carbonilo a través de un átomo diferente de carbono; el anillo B1 es un anillo monocíclico heterocíclico, de 4-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, S, o N, en el que el anillo B1 está opcionalmente sustituido con w1 apariciones independientes de -R11, en el que w1 es 0-4; en las que, en el anillo (B): G2 es -N-, o CH; cada uno de m2 y n2 es independientemente 0-3, con la condición de que m2 + n2 sea 2-6; p2 es 0-2; con la condición de que cuando G2 es N, entonces p2 no es 0; q2 es 0 ó 1; z2 es 0-4; Sp2 es un enlace o un conector de alquilideno C1-C6, en el que hasta dos unidades metileno están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -O-, -S-, -CO-, -CS-, -COCO-, -CONR''-, -CONR''NR''-, -CO2-, -OCO-, -NR''CO2-, -NR''CONR''-, -OCONR''-, -NR''NR'', -NR''NR''CO-, -NR''CO-, -SO, -SO2-, -NR''-, -SO2NR''-, NR''SO2-, o -NR''SO2NR''-; el anillo B2 es un anillo monocíclico heterocíclico, de 4-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o aromático, que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados de O, S, o N, en el que el anillo B está opcionalmente sustituido con w apariciones independientes de -R12, en el que w2 es 0-4; en las que, en el anillo (C) o en el anillo (D): G3 es -N-, -CH-NH-, o -CH-CH2-NH-; cada uno de m3 y n3 es independientemente 0-3, con la condición de que m3+n3 sea 2-6; p3 es 0-2; z3 es 0-4; cada RXX es hidrógeno, un grupo C1-6 alifático, un anillo monocíclico, de 3-8 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema de anillos bicíclico, de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre; en el que RXX está opcionalmente sustituido con w3 apariciones independientes de -R13, en el que w3 es 0-3; con la condición de que ambos RXX no sean simultáneamente hidrógeno; RYY es hidrógeno, -COR'', -CO2R'', -CON(R'')2, -SOR'', -SO2R'', -SO2N(R'')2, -COCOR'', -COCH2COR'', -P(O)(OR'')2, -P(O)2OR'', o -PO(R''); en las que, en el anillo (E): cada uno de m4 y n4 es independientemente 0-3, con la condición de que m4 + n4 sea 2-6; p4 es 1-2; z4 es 0-4; RYZ es un grupo C1-C6 alifático, opcionalmente sustituido con w4 apariciones independientes de -R14, en el que w4 es 0-3; x e y, cada uno, es independientemente 0-4; W es ORXY; RXY es hidrógeno o un grupo seleccionado de: ** ver fórmula** en las que: cada uno de wA, wB, wC, y wD es independientemente 0 ó 1; cada M se selecciona independientemente de hidrógeno, Li, Na, K, Mg, Ca, Ba, -N(R7)4, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, o -R6; en el que de 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo, diferentes del -CH2 que está unido a Z, están opcionalmente reemplazados por un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está opcionalmente reemplazado con un sustituyente seleccionado de oxo, -OR7, -R7, N(R7)2, N(R7)3, R7OH, -CN, -CO2 R7, -C(O)-N(R7)2, S(O)2-N(R7)2, N(R7)-C(O)- R7, C(O) R7, -S(O)n-R7, OCF3, -S(O)n-R6, N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; n es 0-2; M'' es H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, o -R6; en el que de 1 a 4 radicales -CH2 del grupo alquilo o alquenilo están opcionalmente reemplazados por un grupo heteroátomo seleccionado de O, S, S(O), S(O2), o N(R7); y en el que cualquier hidrógeno en dicho alquilo, alquenilo o R6 está opcionalmente reemplazado con un sustituyente seleccionado de oxo, -O R7, -R7, -N(R7)2, N(R7)3, -R7OH, -CN, -CO2 R7, -C(O)-N(R7)2, -S(O)2-N(R7)2, -N(R7)-C(O)- R7, -C(O) R7, -S(O)n- R7, -OCF3, -S(O)n-R6, -N(R7)-S(O)2(R7), halo, -CF3, o -NO2; Z es -CHO2-, -O-, -S-, -N(R7)2-; o, cuando M está ausente, entonces Z es hidrógeno, =O, o =S; Y es P o S, en el que cuando Y es S, entonces Z no es S; X es O o S; cada R7 se selecciona independientemente de hidrógeno, o C1-C4 alifático, opcionalmente sustituido con hasta dos Q1; cada Q1 se selecciona independientemente de un sistema de anillos carbocíclico, de 3-7 miembros, saturado, parcialmente saturado o insaturado; o un anillo heterocíclico, de 5-7 miembros, saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene uno o más heteroátomos o grupo heteroátomo seleccionados de O, N, NH, S, SO, o SO2; en los que Q1 está opcionalmente sustituido con hasta tres sustituyentes seleccionados de oxo, -OH, -O(C1-C4 alifático), -C1-C4 alifático, -NH2,NH(C1-C4 alifático), -N(C1-C4 alifático)2, -N(C1-C4 alifático)-C(O)-C1-C4 alifático, -(C1-C4 alifático)- OH, -CN, -CO2H, -CO2(C1-C4 alifático), -C(O)-NH2, -C(O)-NH(C1-C4 alifático), -C(O)-N(C1-C4 alifático)2, halo o -CF3; R6 es un sistema de anillos carbocíclico o heterocíclico, de 5-6 miembros, saturado, parcialmente saturado o insaturado, o un sistema de anillos bicíclico de 8-10 miembros, saturado, parcialmente saturado o insaturado; en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos heterocíclico contiene uno o más heteroátomos seleccionados de O, N, S, S(O)n o N(R7); y en el que cualquiera de dichos sistemas de anillos contiene opcionalmente de 1 a 4 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, alquilo C1-C4, O-alquilo C1-C4 o O-C(O)-alquilo C1-C4; R9 es C(R7)2, O o N(R7); cada aparición de R11, R12, R13, R14, R3, R4 y R5 es independientemente Q-RX; en el que Q es un enlace o es una cadena de alquilideno C1-C6 en la que hasta dos unidades metileno no adyacentes de Q están opcionalmente e independientemente reemplazadas por -NR-, -S-, -O-, -CS-, -CO2-, -OCO-, -CO-, -COCO-, -CONR-, -NRCO-, -NRCO2-, -SO2NR-, -NRSO2-, -CONRNR-, -NRCONR-, -OCONR-, -NRNR-, -NRSO2NR-, -SO-, -SO2- -PO-, -PO2-, -OP(O)(OR)-, o -POR-; y cada aparición de RX se selecciona independientemente de -R'', halógeno, =O, =NR'', -NO2, -CN, -OR'', -SR'', -N(R'')2, -NR''COR'', -NR''CON(R'')2, -NR''CO2R'', -COR'', -CO2R'', -OCOR'', -CON(R'')2, -OCON(R'')2, -SOR'', -SO2R'', -SO2N(R'')2, -NR''SO2R'', -NR''SO2N(R'')2, -COCOR'', -COCH2COR'', -OP(O)(OR'')2, -P(O)(OR'')2, -OP(O)2OR'', -P(O)OR'', -PO(R'')2, o -OPO(R'')2; y cada aparición de R es independientemente hidrógeno o un grupo C1-6 alifático que tiene hasta tres sustituyentes; y cada aparición de R es independientemente hidrógeno o un grupo C1-6 alifático, un anillo monocíclico, de 3- 8 miembros, saturado, parcialmente instaurado o totalmente insaturado, que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, o un sistema de anillos bicíclico, de 8-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que tiene 0-5 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que R'' tiene hasta cuatro sustituyentes; o R y R'', dos apariciones de R, o dos apariciones de R'', se toman junto con el(los) átomo(s) a los que están unidos para formar un anillo monocíclico o bicíclico, opcionalmente sustituido, de 3-12 miembros, saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, que tiene 0- 4 heteroátomos seleccionados independientemente de nitrógeno, oxígeno o azufre.

Patent Agency Ranking