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公开(公告)号:CN103896824B
公开(公告)日:2016-05-25
申请号:CN201410139482.9
申请日:2014-04-08
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/80 , A61K31/403 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物上的用途。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞,如人肝癌细胞(Hep-1、Huh7)、宫颈癌细胞(HeLa)、乳腺癌细胞(MCF7)、结肠癌细胞(Caco-2)、胃癌细胞(HGC-27)、肺癌细胞(HCC827)具有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的价值。
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公开(公告)号:CN103936654B
公开(公告)日:2016-05-18
申请号:CN201410139171.2
申请日:2014-04-08
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D209/80 , C07D403/06 , A61K31/403 , A61K31/454 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/4178 , A61K31/4192 , A61K31/41 , A61K31/4184 , A61P35/00
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类脱氢枞酸吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的用途。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞,如人肝癌细胞(Hep-1、Huh7)、宫颈癌细胞(HeLa)、乳腺癌细胞(MCF7)、结肠癌细胞(Caco-2)、胃癌细胞(HGC-27)、肺癌细胞(HCC827)具有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的价值。
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公开(公告)号:CN104974217A
公开(公告)日:2015-10-14
申请号:CN201510382830.X
申请日:2015-07-02
Applicant: 南京林业大学
CPC classification number: C07J73/008 , C07J73/005
Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用,所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i及其在药学上可接受的盐:,其中,脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i对应的R分别为:所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i的制备方法,包括如下步骤:。本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果,具备作为抗肿瘤药物的开发价值。
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公开(公告)号:CN104892543A
公开(公告)日:2015-09-09
申请号:CN201510299381.2
申请日:2015-06-03
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P31/04 , A61P31/10 , A61P35/00
CPC classification number: C07D277/50
Abstract: 本发明公开了噻唑类化合物及其合成方法和应用,该噻唑类化合物包括异长叶烷基噻唑类化合物和异长叶烯基噻唑类化合物。合成方法为先以异长叶烷酮或异长叶烯酮为原料,以酸作为催化剂,异长叶烷酮或异长叶烯酮与氨基硫脲反应制得异长叶烷酮缩氨基硫脲或异长叶烯酮缩氨基硫脲;然后与α-卤代芳基酮反应制得异长叶烷基噻唑类化合物或异长叶烯基噻唑类化合物。该类化合物对真菌和细菌表现出良好的杀菌和抑菌活性,同时也对肝癌细胞也表现出良好的效果,是极具潜力的抗真菌、抗细菌、抗肿瘤化合物。
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公开(公告)号:CN104098645A
公开(公告)日:2014-10-15
申请号:CN201410335117.5
申请日:2014-07-14
Applicant: 南京林业大学
Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及一类具有人体肿瘤细胞毒活性的熊果酸吲哚衍生物的制备方法,含有它们的药物组合物及其抗肿瘤用途。药理学实验表明,本发明的熊果酸吲哚衍生物对2株肿瘤细胞,如人肝癌细胞(SMMC-7721、HepG2)具有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的价值。
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公开(公告)号:CN103319430A
公开(公告)日:2013-09-25
申请号:CN201310256803.9
申请日:2013-06-25
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D263/52 , C07D413/04 , A61P1/00 , A61P3/00 , A61P31/04 , A61P31/10
CPC classification number: Y02A50/473
Abstract: 本发明公开了一种蒎烷基异噁唑啉类化合物及其合成方法和应用。该蒎烷基异噁唑啉类化合物,先以(-)-α-蒎烯为原料,经选择性氧化得到(+)-2-羟基-3-蒎酮;再取(+)-2-羟基-3-蒎酮再与芳香醛进行羟醛缩合,得到4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮;然后在催化剂作用下,4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮与盐酸羟胺进行环化,即可。本发明的蒎烷基异噁唑啉类化合物,具有高效杀菌、抑菌活性的化合物,以克服天然杀菌、抑菌剂所存在的来源少、价格高的缺点,对真菌、细菌具有很好的抑制活性能力。
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公开(公告)号:CN102826983A
公开(公告)日:2012-12-19
申请号:CN201210357723.8
申请日:2012-09-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C49/747 , C07C49/753 , C07C45/74 , C07C205/45 , C07C201/12 , C07D307/46 , A61K8/49 , A61K8/40 , A61K8/35 , A61Q17/04
Abstract: 本发明公开了一种4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类衍生物及其制备方法和应用;该衍生物包括4-苯亚甲基-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-甲基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-甲氧基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-羟基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-氯苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-硝基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮和4-(呋喃-2′-亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮。先以α-蒎烯为原料,经高锰酸钾选择性氧化,得到2-羟基-3-蒎酮;再将2-羟基-3-蒎酮与芳香醛进行羟醛缩合反应,制得所述衍生物。该衍生物具有紫外吸收效果好、紫外吸收光谱范围广以及光稳定性好等特点,在吸收紫外线中具有广阔的应用前景。同时,合成路线短、操作简便经济、反应选择性好、得率高、污染少。
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公开(公告)号:CN115304543B
公开(公告)日:2024-08-20
申请号:CN202210770634.X
申请日:2022-06-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D213/71 , C07D215/36 , C07D333/34 , C07C311/16 , C07C303/38 , A01N43/40 , A01N43/42 , A01N43/10 , A01N41/06 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开了含降冰片烯基芳磺酰胺的制备方法和产品及其应用,所述含降冰片烯基芳磺酰胺结构式如下所示:#imgabs0#所述含降冰片烯基芳磺酰胺在防治农业或林业的植物真菌的应用,活性结果表明:本发明所提供的化合物对油菜菌核病菌,葡萄座腔病菌和辣椒疫霉病菌有较好的防治效果。
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公开(公告)号:CN114105971B
公开(公告)日:2024-04-09
申请号:CN202111166138.5
申请日:2021-09-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D417/04 , A01N43/86 , A01P3/00
Abstract: 本发明公开6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物和应用,所述衍生物具有通式I所示结构:#imgabs0#其中,R分别选自H、卤素、烷基、烷氧基,本发明合成的化合物有效地抑制了番茄早疫病菌的生长,对水稻纹枯病菌、油菜菌核菌、番茄早疫病菌、禾谷镰刀菌表现出中等至良好的杀真菌活性。本发明中含氮硫杂环的6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物具有良好的抗真菌生物活性,生物活性研究表明,这类化合物对茄链格孢菌、禾谷镰刀菌等真菌具有明显的抑制效果。
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公开(公告)号:CN115594637B
公开(公告)日:2024-04-02
申请号:CN202211188107.4
申请日:2022-09-28
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C09K11/06 , G01N21/64 , G01N21/78
Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基5‑溴‑2‑羟基苯基苯并咪唑功能型荧光探针及其制备方法和应用,包括,脱氢枞酸经过酰氯化、甲酯化、溴代和双硝化反应,制得12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯经过Fe/HCl还原,制得12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯与5‑溴水杨醛反应制得所述荧光探针。本发明制备的甲基‑11‑溴‑2‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑6,9a‑二甲基‑4,5,5a,6,7,8,9,9a‑八氢‑3H‑菲啰[1,2‑d]咪唑‑6‑甲酯(CPL),能选择性的与HPO42‑络合,荧光由青色变为蓝紫色,该化合物可作为荧光探针检测HPO42‑;并且在生物成像中有效鉴别HPO42‑。
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