脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其用途

    公开(公告)号:CN103896824B

    公开(公告)日:2016-05-25

    申请号:CN201410139482.9

    申请日:2014-04-08

    Inventor: 谷文 张广 王石发

    Abstract: 本发明涉及有机合成和药物化学领域,具体涉及脱氢枞酸吲哚衍生物、制备方法及其在制备抗肿瘤药物上的用途。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对7株肿瘤细胞,如人肝癌细胞(Hep-1、Huh7)、宫颈癌细胞(HeLa)、乳腺癌细胞(MCF7)、结肠癌细胞(Caco-2)、胃癌细胞(HGC-27)、肺癌细胞(HCC827)具有显著的抑制作用,具有开发抗肿瘤药物的价值。

    一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN104974217A

    公开(公告)日:2015-10-14

    申请号:CN201510382830.X

    申请日:2015-07-02

    CPC classification number: C07J73/008 C07J73/005

    Abstract: 本发明公开了一类脱氢枞酸喹喔啉衍生物及其制备方法和应用,所述一种具有通式(Ⅰ)所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i及其在药学上可接受的盐:,其中,脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i对应的R分别为:所述的通式I所示结构的脱氢枞酸喹喔啉衍生物I-a至I-i的制备方法,包括如下步骤:。本发明公开的化合物可以制成药学上可接受的盐或药学上可接受的载体。药理学实验表明,本发明的脱氢枞酸衍生物对肝癌细胞(HepG2)具有显著的抑制效果,具备作为抗肿瘤药物的开发价值。

    一种4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类衍生物及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN102826983A

    公开(公告)日:2012-12-19

    申请号:CN201210357723.8

    申请日:2012-09-24

    Abstract: 本发明公开了一种4-芳亚甲基-2-羟基-3-蒎酮类衍生物及其制备方法和应用;该衍生物包括4-苯亚甲基-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-甲基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-甲氧基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-羟基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-氯苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮、4-(4′-硝基苯亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮和4-(呋喃-2′-亚甲基)-2-羟基-3-蒎酮。先以α-蒎烯为原料,经高锰酸钾选择性氧化,得到2-羟基-3-蒎酮;再将2-羟基-3-蒎酮与芳香醛进行羟醛缩合反应,制得所述衍生物。该衍生物具有紫外吸收效果好、紫外吸收光谱范围广以及光稳定性好等特点,在吸收紫外线中具有广阔的应用前景。同时,合成路线短、操作简便经济、反应选择性好、得率高、污染少。

    6-(苯并1,3二氧五环基)-4苯基-6H-1,3-噻嗪-2-胺衍生物和应用

    公开(公告)号:CN114105971B

    公开(公告)日:2024-04-09

    申请号:CN202111166138.5

    申请日:2021-09-30

    Abstract: 本发明公开6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物和应用,所述衍生物具有通式I所示结构:#imgabs0#其中,R分别选自H、卤素、烷基、烷氧基,本发明合成的化合物有效地抑制了番茄早疫病菌的生长,对水稻纹枯病菌、油菜菌核菌、番茄早疫病菌、禾谷镰刀菌表现出中等至良好的杀真菌活性。本发明中含氮硫杂环的6‑(苯并1,3二氧五环基)‑4苯基‑6H‑1,3‑噻嗪‑2‑胺衍生物具有良好的抗真菌生物活性,生物活性研究表明,这类化合物对茄链格孢菌、禾谷镰刀菌等真菌具有明显的抑制效果。

    一种脱氢枞酸基5-溴-2-羟基苯基苯并咪唑功能型荧光探针及其制备方法和应用

    公开(公告)号:CN115594637B

    公开(公告)日:2024-04-02

    申请号:CN202211188107.4

    申请日:2022-09-28

    Abstract: 本发明公开了一种脱氢枞酸基5‑溴‑2‑羟基苯基苯并咪唑功能型荧光探针及其制备方法和应用,包括,脱氢枞酸经过酰氯化、甲酯化、溴代和双硝化反应,制得12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二硝基脱氢枞酸甲酯经过Fe/HCl还原,制得12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯;12‑溴‑13,14‑二氨基脱异丙基脱氢枞酸甲酯与5‑溴水杨醛反应制得所述荧光探针。本发明制备的甲基‑11‑溴‑2‑(5‑溴‑2‑羟基苯基)‑6,9a‑二甲基‑4,5,5a,6,7,8,9,9a‑八氢‑3H‑菲啰[1,2‑d]咪唑‑6‑甲酯(CPL),能选择性的与HPO42‑络合,荧光由青色变为蓝紫色,该化合物可作为荧光探针检测HPO42‑;并且在生物成像中有效鉴别HPO42‑。

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