公开(公告)号：CN108822136B

公开(公告)日：2019-12-27

申请号：CN201811065986.5

申请日：2018-09-13

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  马崇慧 ,  王芸芸 ,  董阜豪 ,  张强健 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴

IPC: C07D513/08 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物、其制备方法及其应用，异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物，其结构式为：式中：R1为4‑氯苯基、4‑溴苯基、4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基或苯基；R2为4‑氟苯基、4‑甲基苯基、4‑甲氧基苯基、4‑羟基苯基。本发明异长叶烷基噻唑并嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF‑7、人宫颈癌细胞HeLa和人肝癌细胞HepG‑2等具有良好的抗肿瘤活性，可用于制备抗肿瘤药物，且原料来源丰富、制备简单易操作，成本低廉。

公开(公告)号：CN110357913A

公开(公告)日：2019-10-22

申请号：CN201910762715.3

申请日：2019-08-16

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  姜倩 ,  王石发 ,  王忠龙 ,  谷文 ,  徐徐 ,  徐海军 ,  李明新 ,  杨海燕

IPC: C07F5/02 ,  C09K11/06 ,  G01N21/64 ,  G01N21/78 ,  G01N21/33

Abstract: 本发明公开了一种用于检测次氯酸根离子的荧光探针及其制备方法和应用。本发明以3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-羰基)诺蒎酮为原料，与羟胺进行缩合反应，得到3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-甲醛肟)诺蒎酮；3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-甲醛肟)诺蒎酮与三氟化硼乙醚反应，得到3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-甲醛肟)诺蒎酮基氟硼络合物。本发明制备的3-(4″-甲酰基-1′，1″-联苯-4′-甲醛肟)诺蒎酮基氟硼络合物能与ClO-离子进行专一性反应，在365nm紫外光下，溶液的荧光颜色由黄色变为绿色，在自然光下，溶液颜色由无色变为黄色，对ClO-离子具有专一性和高灵敏度的特点，可作为荧光探针在检测次氯酸根离子方面具有很好的应用前景。

公开(公告)号：CN110272344A

公开(公告)日：2019-09-24

申请号：CN201910639308.3

申请日：2019-07-15

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  卞天岑 ,  赵雨珣 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  谷文

IPC: C07C67/39 ,  C07C69/78 ,  C07C201/12 ,  C07C205/57 ,  C07C69/76 ,  C07C253/30 ,  C07C255/57 ,  C07C69/92 ,  C07C69/24 ,  B01J31/02

Abstract: 本发明公开了一类樟脑基咪唑型离子液体及其制备方法和应用。本发明以天然可再生资源樟脑的衍生物樟脑磺酸为原料，制得10-碘代樟脑；10-碘代樟脑再与芳基咪唑发生季铵化反应，制得樟脑基咪唑碘盐；樟脑基咪唑碘盐再与六氟磷酸钠、四氟硼酸钠、双(三氟甲磺酰亚胺)锂等进行离子交换，制得樟脑基咪唑六氟磷酸盐、樟脑基咪唑四氟硼酸盐、樟脑基咪唑双(三氟甲磺酰亚胺)盐等离子液体。樟脑基咪唑型离子液体对醛-醇的氧化酯化反应表现出良好的催化活性，具有反应时间短、反应选择性好、产物得率高的优点，具有良好的应用前景。

公开(公告)号：CN109232468A

公开(公告)日：2019-01-18

申请号：CN201811313966.5

申请日：2018-11-06

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张强健 ,  王芸芸 ,  谷文 ,  徐徐 ,  杨益琴 ,  马崇慧 ,  杨丽娟

IPC: C07D277/50 ,  A61P39/06

Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。

公开(公告)号：CN105294598B

公开(公告)日：2017-09-15

申请号：CN201510823705.8

申请日：2015-11-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  丁志斌 ,  王石发 ,  徐徐 ,  徐海军 ,  杨金来 ,  芮坚 ,  曹晓琴 ,  王芸芸 ,  王忠龙 ,  杨丽娟 ,  张齐 ,  孙楠 ,  张燕 ,  匡洪波 ,  谷文

IPC: C07D285/14 ,  A01N43/828 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物及其制备方法和应用。该合成方法为：异长叶烯酮与氨基脲盐酸盐进行缩合生成异长叶烯酮缩氨基脲，再与氯化亚砜进行缩合环化得到异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物——5,5,9,9‑四甲基‑5,6,7,8,8a,9‑六氢‑6,8a‑桥亚甲基‑1,2,3‑萘并噻二唑。本发明利用天然可再生资源重质松节油的异构化产物异长叶烯酮为原料制备新型的异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物5,5,9,9‑四甲基‑5,6,7,8,8a,9‑六氢‑6,8a‑桥亚甲基‑1,2,3‑萘并噻二唑，经研究证实该化合物可以作为杀虫剂对小菜蛾具有专一性毒杀效果。

公开(公告)号：CN105601484B

公开(公告)日：2017-07-14

申请号：CN201510791195.0

申请日：2015-11-17

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  丁志斌 ,  王石发 ,  徐徐 ,  徐海军 ,  杨金来 ,  芮坚 ,  曹晓琴 ,  王芸芸 ,  王忠龙 ,  杨丽娟 ,  张齐 ,  孙楠 ,  谷文

IPC: C07C45/63 ,  C07C49/643 ,  A01N35/06 ,  A01P7/04

Abstract: 本发明公开了一种(6S)‑(‑)‑6‑溴异长叶烯酮及其合成方法与应用，该合成方法为：取异长叶烯酮与溴化铜在溶剂体系中进行溴代反应，得到(6S)‑(‑)‑6‑溴异长叶烯酮。本发明利用天然可再生资源长叶烯的衍生物—异长叶烯酮为原料，通过立体选择性反应制得(6S)‑(‑)‑6‑溴异长叶烯酮；该化合物对紫薇长斑蚜虫具有很好的选择性毒杀作用，当其浓度为50mg/L时，紫薇长斑蚜虫的致死率高达82.2%。因此该化合物作为杀虫剂具有高效、环保、方便使用等特点，且合成路线简单，成本低廉，有望作为新型杀虫剂使用，尤其作为专一性杀虫剂在消杀紫薇长斑蚜虫方面具备广泛的应用。

公开(公告)号：CN105218621B

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201510565862.3

申请日：2015-09-08

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 谷文 ,  苗婷婷 ,  金晓燕 ,  王石发 ,  王霜

IPC: C07J73/00 ,  C07J75/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱衍生物及其制备方法和应用。本发明的一种具有通式Ⅰ所示结构的脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐： 其中，本发明所涉及的一类脱氢枞酸苯并咪唑席夫碱类杂环衍生物及其药学上可接受的盐具有显著的抗肿瘤活性，药理学实验表明，本发明的脱氢枞酸席夫碱类衍生

公开(公告)号：CN105294598A

公开(公告)日：2016-02-03

申请号：CN201510823705.8

申请日：2015-11-24

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 杨益琴 ,  丁志斌 ,  王石发 ,  徐徐 ,  徐海军 ,  杨金来 ,  芮坚 ,  曹晓琴 ,  王芸芸 ,  王忠龙 ,  杨丽娟 ,  张齐 ,  孙楠 ,  张燕 ,  匡洪波 ,  谷文

IPC: C07D285/14 ,  A01N43/828 ,  A01P7/04

CPC classification number: C07D285/14 ,  A01N43/82

Abstract: 本发明公开了一种异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物及其制备方法和应用。该合成方法为：异长叶烯酮与氨基脲盐酸盐进行缩合生成异长叶烯酮缩氨基脲，再与氯化亚砜进行缩合环化得到异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物—5,5,9,9-四甲基-5,6,7,8,8a,9-六氢-6, 8a-桥亚甲基-1,2,3-萘并噻二唑。本发明利用天然可再生资源重质松节油的异构化产物异长叶烯酮为原料制备新型的异长叶烯基[1,2,3]噻二唑类化合物5,5,9,9-四甲基-5,6,7,8,8a,9-六氢-6, 8a-桥亚甲基-1,2,3-萘并噻二唑，经研究证实该化合物可以作为杀虫剂对小菜蛾具有专一性毒杀效果。

公开(公告)号：CN103965118B

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。

公开(公告)号：CN103965118A

公开(公告)日：2014-08-06

申请号：CN201410226625.X

申请日：2014-05-26

Applicant: 南京林业大学

Inventor： 王石发 ,  张志杰 ,  吴君 ,  杨益琴 ,  徐徐 ,  谷文 ,  鲍名凯 ,  彭晗

IPC: C07D239/70 ,  C07D405/04 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D405/04

Abstract: 本发明公开了一类蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物及其合成方法和应用，该合成法发先以(-)-β-蒎烯为原料，经选择性氧化得到(+)-诺蒎酮；再与芳香醛进行羟醛缩合，得到3-芳亚甲基诺蒎酮；然后与盐酸胍进行环化反应，得到蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物。本发明采用我国最为丰富的天然提取物松节油中的主要成分β-蒎烯，利用其特定的空间结构合成蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物，筛选具有高效抗肿瘤活性的化合物。拓展了抗肿瘤药物的来源，对拓展我国松节油的利用领域也具有重要意义。该异蒎烷基-2-氨基嘧啶类化合物对人乳腺癌细胞MCF-7、人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和SMMC-7721具有很好的抗肿瘤活性。