公开(公告)号：CN108358841B

公开(公告)日：2020-11-10

申请号：CN201810253238.3

申请日：2018-03-26

Applicant: 厦门大学

Inventor： 刘文 ,  吴振 ,  方美娟 ,  李柏村 ,  黄建刚 ,  杨沫 ,  唐博文 ,  李博群 ,  王浩杰 ,  主父学良

IPC: C07D215/44 ,  C07D401/12 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00

Abstract: 一类4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物及其制备方法与应用，涉及N'‑取代亚甲基‑4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物。所述一类N'‑取代亚甲基‑4‑((2‑取代喹啉‑4‑基)氨基)苯甲酰肼类衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。提供一类新颖的激动Nur77信号通路的衍生物，它们可以通过激动Nur77相关信号通路活性，阻断肿瘤细胞增殖，诱导细胞凋亡，从而可以用于人和动物的多种疾病如恶性肿瘤、炎症等的治疗和预防。所述激动Nur77信号通路的衍生物可在制备用于人和动物的多种疾病药物中应用，所述疾病包括恶性肿瘤、炎症等。

公开(公告)号：CN104829597B

公开(公告)日：2018-07-17

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5‑硝基吲哚‑2‑羧酸乙酯；3)制备中间体5‑氨基‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；4)制备5‑(4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基氨基)‑1H‑吲哚‑2‑羧酸乙酯；5)制备5‑(4‑‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼；6)制备N'‑取代甲基亚基‑5‑((4‑(吡啶‑3‑基)嘧啶‑2‑基)氨基)‑1H‑吲哚‑2‑碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN106220600A

公开(公告)日：2016-12-14

申请号：CN201610639208.7

申请日：2016-08-05

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  张赫 ,  廖超 ,  林春蓉

IPC: C07D311/30 ,  A61K31/352 ,  A61P35/00 ,  A61P31/18

CPC classification number: C07D311/30

Abstract: 一类黄酮衍生物及其制备方法和用途，涉及黄酮衍生物。依次制备2,4-二羟基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2,5-二羟基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-4-苄氧基-5-(1-金刚烷基)-苯乙酮、2-羟基-5-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯乙酮、4-羟基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、4-苄氧基-3-(1-金刚烷基)-苯甲醛、6,7,8-取代基-2-(3,4,5-取代基苯基)-二氢色原酮、1-(2,5-取代基)-3-(3,4-取代基)-丙烯酮、8-取代基-2-(3,4-取代基苯基)-色原酮、黄酮衍生物。可在制备抗癌药物、抗艾滋病药物和作为组蛋白去乙酰化酶的抑制剂中应用。

公开(公告)号：CN105348170A

公开(公告)日：2016-02-24

申请号：CN201510749828.1

申请日：2015-11-06

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  秦静波 ,  胡鸿雨 ,  林春蓉 ,  钱宇卿

IPC: C07D209/42 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D209/42

Abstract: 1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物及制备方法，涉及脲衍生物。制备方法：合成丙酮酸乙酯对硝基苯腙；制备5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-异氰酸基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备5-(3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；制备1-(2-(碳酰肼基)-1H-吲哚-5-基)-3-(4-甲氧基-2-甲基苯基)脲；合成1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物。1-(2-(碳酰肼取代基团)-1H-吲哚-5-基)-3-取代脲衍生物可在制备抗肿瘤药物中应用。

公开(公告)号：CN105037194A

公开(公告)日：2015-11-11

申请号：CN201510278231.3

申请日：2015-05-27

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  敖名涛 ,  吴俊 ,  何焯 ,  纪玉峰 ,  余雕 ,  钱宇卿

IPC: C07C235/84 ,  C07C231/12 ,  C07D311/30 ,  A61P31/18

Abstract: 一系列查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物及其制备方法和用途，涉及查尔酮类化合物。以HIV-LTR-luc细胞为HIV潜伏模型，通过流式细胞仪药物筛选实验发现，经过具有上述结构式的查尔酮，二氢查尔酮和黄酮化合物处理后，潜伏期的HIV基因有明显激活现象，它们对潜伏期HIV的激活率为0～30％。流式检测结果显示化合物WH-4,WH-5和WH-8对GFP具有明显激活作用，其中化合物WH-5在浓度为20ug/mL时对潜伏期HIV的激活率可达12.9％，与阳性对照药物Prostrain的作用强度相当。查尔酮、二氢查尔酮和黄酮化合物可在制备治疗抗艾滋病药物中应用。

公开(公告)号：CN104829597A

公开(公告)日：2015-08-12

申请号：CN201510269949.6

申请日：2015-05-25

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  周强 ,  方美娟 ,  薛玉花 ,  胡鸿雨 ,  吴俊 ,  廖超 ,  王慧茹

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物及其制备方法和用途。制备方法：1)合成中间体丙酮酸乙酯对硝基苯腙；2)制备中间体5-硝基吲哚-2-羧酸乙酯；3)制备中间体5-氨基-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；4)制备5-(4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基)-1H-吲哚-2-羧酸乙酯；5)制备5-(4--(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼；6)制备N'-取代甲基亚基-5-((4-(吡啶-3-基)嘧啶-2-基)氨基)-1H-吲哚-2-碳酰肼衍生物。可在制备预防或治疗涉及CDK9受体相关疾病药物的用途。

公开(公告)号：CN1274837C

公开(公告)日：2006-09-13

申请号：CN200410055358.0

申请日：2004-08-31

Applicant: 厦门大学

Inventor： 赵玉芬 ,  方华 ,  方美娟 ,  黄耀坚

IPC: C12P17/18 ,  C07D491/22

Abstract: 化合物α-硫甲基-二酮哌嗪A4及其制备方法，涉及一种真菌代谢产物，尤其是一种利用新分离获得的阜孢霉A4-Z-1代谢产生的化合物α-硫甲基-二酮哌嗪A4(Mycodiketopiperazine)。其步骤为菌种接种于培养基中至发酵，发酵液经过滤去菌，收集上清分装后萃取，收集有机相浓缩；取硅胶用石油醚拌匀装柱洗脱平衡至硅胶的沉降不再变动，用洗脱溶剂系统洗脱，浓缩，洗涤，离心，收集固体；固体用甲醇加热溶解，重结晶，得化合物α-硫甲基-二酮哌嗪A4。可作为抗肿瘤药物或其他生物活性的先导物。

公开(公告)号：CN116082310B

公开(公告)日：2024-08-20

申请号：CN202310132225.1

申请日：2023-02-17

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴振 ,  方美娟 ,  陈俊 ,  赵泰格 ,  何凤明 ,  钟艺晶

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 联吡啶酰胺类衍生物及其制备和应用，本发明公开的联吡啶酰胺类衍生物可以靶向RXRα，阻断p‑RXRα与PLK1的相互作用并诱导癌细胞发生凋亡及G2/M期细胞周期阻滞，抑制肿瘤细胞增殖，从而可以用于癌症或其他相关疾病的治疗和预防。

公开(公告)号：CN116836153A

公开(公告)日：2023-10-03

申请号：CN202310726482.8

申请日：2023-06-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴桐 ,  方美娟 ,  高桂萍 ,  李嘉祎

IPC: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00

Abstract: 一种CDK9‑Cyclin T1蛋白相互作用抑制剂及其应用，用于制备治疗与CDK9、CDK9/Cyclin T1活性或表达量相关疾病的药物。通过靶向结合CDK9，破坏CDK9与Cyclin T1的蛋白互作，进而调控相关的信号通路，诱导肿瘤细胞凋亡，从而达到抑制肿瘤细胞增殖的作用。因此，本发明公开的CDK9‑Cyclin T1蛋白相互作用抑制剂可以用于癌症或相关疾病的治疗。

公开(公告)号：CN116768889A

公开(公告)日：2023-09-19

申请号：CN202310720578.3

申请日：2023-06-16

Applicant: 厦门大学

Inventor： 吴桐 ,  方美娟 ,  郭凯强 ,  王超杰 ,  吴巧琼 ,  吴振

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

Abstract: 一种新型CDK9激酶抑制剂及其制备方法和应用。本发明公开的通式为(I)的化合物或其立体异构体、其溶剂化物、其氘代物、其前药、其代谢产物、其中间体，及其药学上可接受的盐或共晶，以及含这些化合物的药物组合，作为CDK9抑制剂用于预防或治疗CDK9相关的疾病的用途，特别是作为CDK9抑制剂用于制备肿瘤等疾病治疗药物的用途。