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公开(公告)号：CN102639532A
公开(公告)日：2012-08-15
申请号：CN201080041980.X
申请日：2010-09-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
Inventor： C·布罗泽顿-普雷斯 , R·N·哈里斯三世 , B·E·洛 , F·J·罗裴茨-塔比阿 , P·D·雷格 , D·B·雷普克 , R·S·施特布勒 , K·A·M·沃克尔
IPC: C07D471/04 , C07D487/04 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D513/04 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/4985 , A61K31/5365 , A61K31/542 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P29/00
CPC classification number: C07D487/04 , C07D471/04 , C07D491/20 , C07D498/04 , C07D513/04
Abstract: 式(I)化合物或其可药用的盐，其中X、Y、R1、R2和R3如本文所定义。还公开了制备该化合物的方法和使用该化合物来治疗与P2X7嘌呤能受体相关的疾病的方法。
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公开(公告)号：CN101228130A
公开(公告)日：2008-07-23
申请号：CN200680027171.7
申请日：2006-07-17
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D215/22 , A61K31/495 , A61P1/00 , A61P25/00
CPC classification number: C07D215/233 , C07D215/40
Abstract: 本发明提供了式(I)的化合物及其可药用盐，其中m、Ar、R1、R2和R3如说明书所定义。本发明也提供了制备式(I)的化合物的方法，包含式(I)化合物的组合物，以及使用式(I)的化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101124210A
公开(公告)日：2008-02-13
申请号：CN200580048508.8
申请日：2005-12-12
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D295/08 , A61P25/00 , A61K31/4995
CPC classification number: C07D295/096 , C07D207/14 , C07D211/58
Abstract: 本发明涉及式I化合物或其可药用盐，其中R2是式(II)的基团，m、n、p、q、r、R1和X如权利要求所定义，它们是5－HT6和5－HT2A的选择性激动剂。本发明还提供了包含这些化合物的组合物及其在制备用于治疗中枢神经系统疾病和胃肠道疾病的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN1309384C
公开(公告)日：2007-04-11
申请号：CN200380101454.8
申请日：2003-10-13
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: A61K31/404 , C07D209/08 , C07D209/30 , A61P25/00 , A61P1/00 , A61P3/04
CPC classification number: C07D209/08 , C07D209/30
Abstract: 本发明涉及通常具有5-HT6受体亲和性的式(I)所示的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5如此处所定义；或其单一异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物，或其可药用的盐或溶剂合物。本发明还涉及包含所述化合物的药物组合物、它们作为治疗剂使用的方法和其制备方法。
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公开(公告)号：CN1430610A
公开(公告)日：2003-07-16
申请号：CN01810043.0
申请日：2001-05-16
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D241/08 , C07D223/10 , C07D267/10 , C07D243/08 , C07D207/27 , C07D211/76 , C07D225/02 , C07D265/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D239/10 , C07D243/04 , C07D405/12 , C07D401/12 , C07D409/12 , C07D409/06 , C07D411/12 , C07D417/12 , C07D413/06 , C07D405/06 , C07D403/12 , C07D417/14 , C07D417/06 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , A61K31/395 , A61K31/495 , A61K31/55 , A61P1/06 , A61P11/06 , A61P13/06 , A61P21/02
CPC classification number: C07D207/27 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61K31/553 , C07D211/76 , C07D223/10 , C07D225/02 , C07D239/10 , C07D241/08 , C07D243/04 , C07D243/08 , C07D265/10 , C07D267/06 , C07D267/10 , C07D267/22 , C07D279/06 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/06 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D409/14 , C07D411/12 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D417/14
Abstract: 本发明涉及通常是M2/M3毒蕈碱受体拮抗剂的式(I)化合物，其中X、Y或Z当中有一个独立地为－S－、－O－、－CH2－或＞N－R6，其它的为－CH2－；m是0－3并包括0和3的整数；n是1－6并包括1和6的整数；R4是(C1－6)－烷基；R5在每次出现时分别独立地为(C1－6)－烷基、(C1－6－链烯基、(C1－6)－炔基或环烷基；且R1、R2和R3是氢或特定的取代基。这些化合物可用于治疗与平滑肌障碍有关的疾病。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101119965B
公开(公告)日：2012-09-26
申请号：CN200580048113.8
申请日：2005-12-15
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07C317/32 , C07C317/44 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D209/30 , C07D231/18 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D239/14 , C07D239/42
CPC classification number: C07C317/32 , C07C317/44 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D209/30 , C07D231/18 , C07D233/20 , C07D233/34 , C07D233/44 , C07D233/48 , C07D233/54 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D239/14 , C07D239/42 , C07D277/82
Abstract: 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为(CR3R4)n-NR5R6且m、p、q、Ar、R1、R3、R4、R5和R6是如权利要求书所定义的，其为5-HT6和/或5-HT2A的选择性拮抗剂。也提供包含这些化合物的组合物和它们在制备用于治疗选自精神病、精神分裂症、躁狂性抑郁、神经病学障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默氏病、食物摄取障碍和亨廷顿氏病的中枢神经系统疾病状态的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101472885A
公开(公告)日：2009-07-01
申请号：CN200780022684.3
申请日：2007-06-13
Applicant: 弗·哈夫曼·拉罗切有限公司
Inventor： R·N·哈里斯三世
IPC: C07C317/32 , A61K31/4168 , C07D233/48 , A61K31/505 , C07D233/88 , A61K31/165 , C07D239/14 , A61K31/18 , A61K31/145 , A61K31/155 , A61K31/17 , A61P25/16 , A61P25/18 , A61P25/28
CPC classification number: C07C317/32 , C07D233/48 , C07D233/88 , C07D239/14
Abstract: 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中m是0－3；q是0－3；Ar是任选取代的芳基或任选取代的杂芳基；R1和R7各自独立地是卤素、烷基、卤代烷基、烷氧基、羟基、杂烷基、氰基、－S(O)t－Ra、－C(＝O)－NRbRc、－SO2－NRbRc、－N(Rd)－C(＝O)－Re或－C(＝O)－Rf，其中t是0－2，Ra、Rb、Rc、Rd和Re各自独立地是氢或烷基，且Rf是氢、烷基、烷氧基或羟基；(II)，n是1－3；所述化合物是5－羟基色胺6和2A受体调节剂。还提供制备式I化合物的方法、包含式I化合物的组合物和使用式I化合物的方法。
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公开(公告)号：CN101119965A
公开(公告)日：2008-02-06
申请号：CN200580048113.8
申请日：2005-12-15
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07C317/32 , C07C317/44 , C07D207/16 , C07D207/32 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D209/30 , C07D231/18 , C07D233/54 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D239/14 , C07D239/42
CPC classification number: C07C317/32 , C07C317/44 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/16 , C07D207/325 , C07D207/34 , C07D207/36 , C07D209/30 , C07D231/18 , C07D233/20 , C07D233/34 , C07D233/44 , C07D233/48 , C07D233/54 , C07D233/58 , C07D233/64 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D235/06 , C07D239/14 , C07D239/42 , C07D277/82
Abstract: 式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R2为(CR3R4)n－NR5R6且m、p、q、Ar、R1、R3、R4、R5和R6是如权利要求书所定义的，其为5－HT6和/或5－HT2A的选择性拮抗剂。也提供包含这些化合物的组合物和它们在制备用于治疗选自精神病、精神分裂症、躁狂性抑郁、神经病学障碍、记忆障碍、注意力缺陷障碍、帕金森氏病、肌萎缩性侧索硬化、阿尔茨海默氏病、食物摄取障碍和亨廷顿氏病的中枢神经系统疾病状态的药物中的用途。
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公开(公告)号：CN101111472A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200580047216.2
申请日：2005-12-12
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07C235/34 , C07C217/48 , C07D211/58 , C07C211/42 , A61K31/10 , A61P25/00
CPC classification number: C07C317/36 , C07C317/22 , C07C317/32 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/28 , C07D211/58
Abstract: 本发明公开式(I)化合物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，m、p、q、Ar、R1和R2如本文中所定义。本发明还提供了制备式(I)化合物的方法、含有式(I)化合物的组合物和使用式(I)化合物的方法。
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公开(公告)号：CN1321110C
公开(公告)日：2007-06-13
申请号：CN02811846.4
申请日：2002-06-06
Applicant: 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司
IPC: C07D209/08 , A61P25/00
Abstract: 本发明涉及一般具有5-HT6受体亲和力的式(I)所代表的化合物或其单独的异构体、异构体的外消旋或非外消旋混合物或可药用盐或溶剂化物，其中R3是-SO2-Ar，Ar是芳基或杂芳基，且R1、R2、R4和R5如说明书中所定义。本发明还涉及含有所述化合物的药物组合物，使用所述化合物作为治疗剂的方法，以及制备所述化合物的方法。
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