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![1,4-二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法](/CN/2018/1/45/images/201810229917.jpg)
公开(公告)号：CN108299317A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810229917.7
申请日：2018-03-20
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D241/38
Abstract: 本发明公开了一种1,4-二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐,具体涉及1,4-二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法。该方法以便宜的商业化的环己酮和甘氨酸酯为起始原料，通过两步合成反应，使得1,4-二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的产率与现有技术相比有所提高，且总体制备路线步骤短，后处理简单，成本低。该方法提供了一条全新的1,4-二氮杂螺[5,5]十一烷盐酸盐的合成方法，适合工业规模化生产。
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公开(公告)号：CN107828831A
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201711176234.1
申请日：2017-11-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C12P17/04
Abstract: 本发明提供一种蛋白酶拆分制备手性2-四氢糠酸的方法，包括以下步骤：将外消旋2-四氢糠酸乙酯、碱性蛋白酶和甲苯加入磷酸盐缓冲液中，然后在0～20℃条件下进行水解反应，反应完全后，将反应液分离纯化，获得(S)-2-四氢糠酸乙酯和(R)-2-四氢糠酸，操作简单，(S)-2-四氢糠酸乙酯和(R)-2-四氢糠酸的收率高，成本低，安全环保，解决了化学法拆分法能耗高、污染大、操作繁琐等问题。
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公开(公告)号：CN105418477A
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201510967217.4
申请日：2015-12-22
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D209/02
CPC classification number: C07D209/02
Abstract: 本发明公开了一种降低雷迪帕韦中间体(1R，3S，4S)-N-叔丁氧羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸(Ⅰ)中非对映异构体杂质(Ⅰa)含量的方法。它是先取含有非对映异构体杂质(Ⅰa)的式(Ⅰ)化合物粗品，溶于有机溶剂，加入碱性的有机胺与该粗品反应，析出固体，过滤得到式(Ⅰ)化合物的胺盐；将所得胺盐在水相溶液中酸化；萃取所得水相，析出固体，分离得到高纯度的雷迪帕韦中间体(Ⅰ)。通过本发明方法得到的产品，其de值高达99.5％以上，收率达80％以上，同时本发明方法反应条件温和、原料易得，适合于工业应用。
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公开(公告)号：CN119368160B
公开(公告)日：2025-05-09
申请号：CN202411955309.6
申请日：2024-12-27
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于有机合成领域，具体涉及一种催化剂组合物、制备方法、用途及合成2‑戊酮的方法。本发明在固定床反应器中以醋酸和正丁酸作为原料，采用催化剂组合物，高效生产2‑戊酮；所述催化剂组合物以氧化铜、氧化铈和氧化镧为活性组分，ZrO2‑Al2O3为催化剂载体。采用本发明的催化剂组合物合成2‑戊酮的方法，具有反应条件温和、选择性高、产物收率高、易于连续化生产等优点，在有机合成领域具有重要应用价值。
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公开(公告)号：CN119751362A
公开(公告)日：2025-04-04
申请号：CN202411906195.6
申请日：2024-12-23
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D239/42
Abstract: 本发明提供了一种连续制备1‑(2‑嘧啶基)哌嗪的方法，属于有机合成领域。本发明采用2‑氯吡啶和哌嗪为原料，通过连续流工艺制备1‑(2‑嘧啶基)哌嗪，该方法既能保证反应在较短时间内完成，实现高通量的目标产物，同时通过优化工艺参数保证原料转化完全，产物和杂质的比例在87:12，产物纯度高。本发明为一步合成的连续流工艺，是一种高效、环保、便捷获得目标产物1‑(2‑嘧啶基)哌嗪的方法。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN118995652A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411503941.7
申请日：2024-10-25
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明属于酶催化技术领域，具体涉及一种胺脱氢酶、基因、重组菌、胺脱氢酶粗酶液、脱氢酶组合物、脱氢酶粗酶液组合物和制备(R)‑3‑氨基丁醇的方法。本发明构建了具有高选择性、高活性的胺脱氢酶，该胺脱氢酶与甲酸脱氢酶结合作为催化剂，提供了一种制备手性(R)‑3‑氨基丁醇的方法。本发明方法无需大量辅因子，提高了原料的转化率和产物收率，同时制备的手性产物具有高选择性且ee值大于99.9%。此外，本发明方法简化了下游分离精制工艺，是一种过程简洁、绿色环保的新工艺，具有工业化的潜力和良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN114907396B
公开(公告)日：2024-10-18
申请号：CN202210509897.5
申请日：2022-05-11
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
Abstract: 本发明提供了一种连续流合成列净类药物中间体的方法，属于化学合成领域。该方法包括如下步骤：在溶剂中，化合物1、2,3,4,6‑四‑O‑三甲基硅基‑D‑葡萄糖酸内酯、有机金属试剂于微通道反应器中反应合成净类药物中间体；其中，X选自卤素；R选自C1～C8烷基、四氢呋喃基。本发明将原料在微通道反应器内以连续流的方式进行硝化合成列净类药物中间体的方法工艺简单、反应条件温和，且反应速度快、副反应少、传热传质效率高、反应选择性高、后处理方便，得到的产物纯度高、收率高，该合成方法安全性高、绿色环保、有效减少了生产成本，在工业化合成列净类药物中间体中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN115677587B
公开(公告)日：2024-09-10
申请号：CN202211356604.0
申请日：2022-11-01
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
IPC: C07D231/56
Abstract: 本发明提供了一种制备6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑的方法，属于药物合成领域。所述方法包括以下步骤：(1)化合物A与硝酸发生硝化反应，得到化合物B；X为卤素；(2)化合物B与水合肼反应，得到化合物c，即6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑。本发明方法中采用的起始原料易得，价格便宜；本发明的方法操作简单，安全，不涉及高危工艺，得到的产物6‑氯‑5‑硝基‑1氢‑吲唑纯度高，收率高，适合工业化生产。#imgabs0#
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![一种制备N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法](/CN/2024/1/208/images/202411043183.jpg)
公开(公告)号：CN118561711A
公开(公告)日：2024-08-30
申请号：CN202411043183.5
申请日：2024-07-31
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 广安爱斯特药业有限公司
IPC: C07C231/12 , C07C231/02 , C07C235/60 , C07C67/08 , C07C69/48 , C07C67/28 , C07C69/675 , C07C235/74 , C07C227/02 , C07C229/08 , C07D319/08
Abstract: 本发明提供了一种制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸及其盐的方法，属于制药领域。本发明采用壬二酸和水杨酸为起始原料进行N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的制备，与现有技术中制备N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钠的方法相比，本发明避免使用剧毒物质、工艺简洁、条件温和且副反应少，对人及环境危害较小，产率更高，适合工业化放大生产。
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公开(公告)号：CN117886768A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202311838184.4
申请日：2023-12-28
Applicant: 爱斯特(成都)生物制药股份有限公司 , 甘肃道璞爱斯特生物科技有限公司
IPC: C07D257/04
Abstract: 本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种四氮唑的连续流合成方法的连续流合成方法。本发明的制备方法包括如下步骤：步骤1，将肼溶液和盐酸溶液泵入混合模块1，混合后，在反应模块1中反应，得到反应液A；步骤2，将反应液A和氰胺溶液泵入混合模块2，混合后，在反应模块2中反应，得到反应液B；步骤3，将反应液B、亚磷酸溶液和亚硝酸盐溶液混合后，在反应模块3中反应，得到反应液C；步骤4，将反应液C和碱溶液混合后，在降温模块1中反应，得到含有四氮唑产品的反应液D。本发明实现了四氮唑的连续流合成，并通过优化工艺参数，获得了最佳的产品选择性、收率和纯度，具有很好的应用前景。
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