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公开(公告)号：CN109776492B
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201910159490.2
申请日：2019-03-04
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D401/04 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种反应型高选择性检测肼的荧光探针及其制备方法与应用。本发明利用天然可再生资源β‑蒎烯衍生物诺蒎酮为原料，与2‑吡啶甲醛缩合生成3‑(2′‑吡啶亚甲基)诺蒎酮；3‑(2′‑吡啶亚甲基)诺蒎酮再与盐酸胍进行缩合环化得到7，7‑二甲基‑4‑(2′‑吡啶基)‑4，5，6，7‑四氢‑6，8‑桥亚甲基喹唑啉‑2‑胺，再与氯乙酰氯缩合得到荧光探针化合物。经试验证实该化合物仅能与肼进行专一性反应，在365nm紫外光照射下发出紫色荧光，可作为检测肼的荧光探针，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN108586361B
公开(公告)日：2021-03-12
申请号：CN201810291217.0
申请日：2018-04-03
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物及其制备方法和应用。本发明采用7‑芳亚甲基异长叶烷酮类化合物为原料，与硫脲环化反应得到异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物。采用MTT法测试了化合物对人乳腺癌MDA‑MB‑231细胞、人宫颈癌Hela细胞和人肝癌HepG‑2细胞的体外抗增殖活性，并针对小鼠单核巨噬细胞Raw264.7进行了细胞毒性测试。结果表明，化合物2l对MDA‑MB‑231细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2i对HeLa细胞表现出最强的抗肿瘤活性，化合物2g对HepG‑2细胞表现出最强的抗肿瘤活性。可见异长叶烷基二氢嘧啶硫酮类化合物作为抗肿瘤药物将具有很好的应用价值。
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公开(公告)号：CN107540627B
公开(公告)日：2020-11-03
申请号：CN201710948031.3
申请日：2017-10-12
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D273/04 , A61P31/04
Abstract: 本发明公开了一种一类具有抗菌活性的脱氢枞酸噁二嗪杂环衍生物及其制备方法和用途。本发明的具有通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物及其在药学上可接受的盐：本发明所述的通式(I)所示结构的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物I‑a1至I‑a9，I‑b1至I‑b2的制备方法，包括如下步骤：(1)脱氢枞酸经过氯化亚砜酰氯化反应得到脱氢枞酰氯；(2)脱氢枞酰氯与含有不同取代基的苯肼盐酸盐反应得到相对应取代基的脱氢枞酰苯肼衍生物；(3)脱氢枞酰苯肼衍生物与氯乙酰氯反应环化，得到相对应取代基的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物。本发明的脱氢枞酸噁二嗪类杂环衍生物对细菌有较强抑制作用，具有开发抗菌药物的价值。
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公开(公告)号：CN111675657A
公开(公告)日：2020-09-18
申请号：CN202010697423.9
申请日：2020-07-20
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D235/02 , C07J73/00 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了脱氢枞酸基2,4-二芳基苯并咪唑类三价铁离子、汞离子荧光探针及其制备方法和应用。脱氢枞酸经过酰氯化和甲酯化合成脱氢枞酸甲酯，然后与NBS生成，产物经过双硝化合成12-溴-13,14-二硝基脱氢枞酸甲酯，继续与3,4,5-三甲氧基苯硼酸反应生成12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-13,14-二硝基脱氢枞酸甲酯，再经Fe/HCl还原反应生成12-(3,4,5-三甲氧基苯基)-13,14-双氨基脱氢枞酸甲酯，产物再与2-羟基-1-萘甲醛缩合生成该化合物。该化合物能选择性地与Fe3+、Hg2+生成络合物，形成络合物后蓝色荧光猝灭，可作为Fe3+或Hg2+浓度检测用荧光探针。
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公开(公告)号：CN109232468B
公开(公告)日：2020-05-19
申请号：CN201811313966.5
申请日：2018-11-06
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D277/50 , A61P39/06
Abstract: 本发明公开了一种樟脑磺酸缩氨基硫脲噻唑类化合物，其结构通式如下：式中，Ar为含有苯环的取代基。本发明提供的樟脑磺酸缩氨基硫脲衍生物，在消除DPPH自由基方面表现出了显著的抗氧化活性，对消除DPPH自由基的IC50值可达到176.0μmol/L；在消除ABTS自由基方面亦表现出极强的活性，其抗氧化效果均优异于阳性对照(水溶性维生素E的IC50为65.5μmol/L)，对消除ABTS自由基的IC50值可达到20.6μmol/L；可用于抗氧化、抗衰老药物的制备；制备方法简单，步骤少，成本低。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110759871A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201810851421.3
申请日：2018-07-26
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D239/70 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了樟脑合成喹唑啉类化合物用作次氯酸检测用荧光探针。本发明利用天然可再生资源樟脑为原料，与水杨醛缩合生成3-(2′-羟基苯亚甲基)樟脑；3-(2′-羟基苯亚甲基)樟脑再与盐酸胍进行缩合环化得到2-氨基-4-(2′-羟苯基)-8，9，9-三甲基-5，6，7，8-四氢-5，8-桥亚甲基喹唑啉。该化合物能能专一性的被次氯酸氧化，在365nm紫外光照射下产生绿色荧光，因此该化合物可作为检测次氯酸的荧光探针，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN110551049A
公开(公告)日：2019-12-10
申请号：CN201810561674.7
申请日：2018-05-30
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , C07D213/53 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了樟脑基缩氨基硫脲类化合物及其制备方法和抗肿瘤活性研究。本发明利用樟脑为原料，在碱性催化条件下，分别与不同的芳香醛进行羟醛缩合反应得到系列α，β-不饱和酮，再经浓盐酸催化，与硫代氨基脲缩合得到系列樟脑基缩氨基硫脲类化合物，并对所有目标产物进行了抗肿瘤活性的研究。实验表明，樟脑基缩氨基硫脲类化合物对人多发性骨髓瘤细胞(RPMI-8226)、人乳腺癌细胞(MDA-MB-231)和人非小细胞肺癌细胞(A549)具有较好的抑制活性，且对正常细胞人胃粘膜细胞(GES-1)毒性较小，因此具有潜在的抗肿瘤应用价值。
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公开(公告)号：CN110317199A
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201910675545.5
申请日：2019-07-24
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07D417/06 , C09K11/06 , G01N21/64
Abstract: 本发明公开了一种α-蒎烯基细胞核荧光探针及其制备方法和应用。本发明利用天然可再生资源α-蒎烯衍生物桃金娘烯醛为原料，与4-甲基氨基硫脲缩合生成α-蒎烯基缩氨基硫脲；α-蒎烯基缩氨基硫脲再与氯乙酸环化得到α-蒎烯基噻唑烷酮；α-蒎烯基噻唑烷酮再与3-吲哚甲醛缩合得到α-蒎烯基细胞核荧光探针，该荧光探针能对活细胞的细胞核进行专一性原位成像，在390nm紫外光照射下发出绿色荧光，作为一种新型细胞核荧光探针，具有很好的应用前景。
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公开(公告)号：CN107311905B
公开(公告)日：2019-06-04
申请号：CN201710080975.3
申请日：2017-02-15
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C337/08 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类诺蒎酮缩氨基硫脲衍生物及其制备方法和应用，该制备方包括：1)搅拌下，向无水乙醇中依次加入诺蒎酮、乙醇钠和取代苯甲醛，升温回流反应，结束后旋蒸除去溶剂，用有机溶剂萃取至中性，旋干溶剂后重结晶，得到固体的α,β‑不饱和烯酮；2)将α,β‑不饱和烯酮与N‑取代氨基硫脲混合，加入有机溶剂，升温至回流反应，反应结束后旋蒸除去溶剂，经硅胶柱色谱分离提纯得到诺蒎酮缩氨基硫脲类衍生物。该衍生物对MDA‑MB‑231，SMMC‑7721和Hela细胞表现出显著的抗肿瘤活性，对MDA‑MB‑231细胞的IC50值为2.79μM，对SMMC‑7721细胞的IC50值为2.65μM和对Hela细胞的IC50值为3.64μM，在制备抗癌药物中将具有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN109810011A
公开(公告)日：2019-05-28
申请号：CN201910253327.2
申请日：2019-03-29
Applicant: 南京林业大学
IPC: C07C231/06 , C07C233/09
Abstract: 本发明公开了一种N-异冰片基丙烯酰胺的制备方法，以天然可再生资源α-蒎烯和β-蒎烯的异构产物莰烯为原料，以FeCl3为催化剂，莰烯与丙烯腈和水发生异构、耦合和水合反应，得到N-异冰片基丙烯酰胺。本发明的N-异冰片基丙烯酰胺的制备过程简单，无需外加溶剂，所用催化剂价格低廉，反应选择性好、产物得率高。
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