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公开(公告)号：CN116410088B
公开(公告)日：2025-05-02
申请号：CN202310315361.4
申请日：2023-03-28
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C67/343 , C07C67/347 , C07C69/612 , C07C69/65 , C07D307/79 , C07D333/54 , C07C227/10 , C07C229/42
Abstract: 偶联反应是构建碳碳键或碳杂键的一类重要的反应，通常这类反应需要在过渡金属的催化下进行下，有良好的底物耐受性。常见于各种天然产物和药物分子的合成中。萘普生和布洛芬等以α‑芳基丙酸酯为基本骨架的药物是一类重要的非甾体抗炎药，这类药物具有毒副作用小、疗效强等优点。对于α‑芳基丙酸酯类化合物，传统的合成方法有傅克烷基化、α‑甲基化反应等。然而这些方法操作繁琐、底物的官能团兼容性较差、不利于工业化规模生产。而随着过渡金属催化偶联反应的发展，合成α‑芳基丙酸酯类化合物的途径也越来越多。2020年，我们课题组曾报导在过渡金属镍与可见光的协同催化体系下，合成了此类化合物。该方法与传统的方法相比，具有良好的底物耐受性，并用到了绿色环保的可见光。但该方法必须使用镍与可见光，在它们的协同催化作用下，添加一定量的还原剂与光催化剂，才可发生反应得到此类化合物。而本发明，仅在单一过渡金属钴的催化体系下，以底物格氏试剂自身作为还原剂的优势，通过添加少量膦配体，即可合成该类化合物。
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公开(公告)号：CN118993830A
公开(公告)日：2024-11-22
申请号：CN202411008101.3
申请日：2024-07-25
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C2/86 , C07C15/50 , C07C17/263 , C07C25/24
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种1,4‑二芳基丁‑1‑烯‑3‑炔的合成方法。#imgabs0#采用式1所示烯丙苯类化合物和式2所示苯甲酸甲酯化合物在强碱(二(三甲基硅基)氨基锂)、铯盐添加剂(氟化铯)、脒类添加剂(DBU)、活化剂(Nf‑F)的存在下，与有机溶剂(甲苯或四氢呋喃)混合，反应合成式3所示1，4‑二芳基丁‑1‑烯‑3‑炔。本发明所采用的原料简单易得，构建了一锅法合成1,4‑二芳基丁‑1‑烯‑3‑炔的方法，具有合成方法简单、经济环保和适用范围广泛等优势。
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公开(公告)号：CN118652155A
公开(公告)日：2024-09-17
申请号：CN202410780271.7
申请日：2024-06-17
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C2/86 , C07C15/54 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/285 , C07C17/26 , C07C25/24 , C07C209/68 , C07C211/45 , C07D213/127 , C07D213/16 , C07D213/30
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种二芳基乙炔的合成方法。#imgabs0#采用式1所示甲苯类化合物和式2所示苯甲酸甲酯类化合物在强碱(二(三甲基硅基)氨基锂)、铯盐添加剂(氟化铯)、脒类添加剂(DBU)、活化剂(Nf‑F)的存在下，与有机溶剂(甲苯或二甲基四氢呋喃)混合，反应合成式3所示二芳基乙炔。本发明所采用的原料简单易得，构建了一锅法合成二芳基乙炔的方法，具有合成方法简单、经济环保和适用范围广泛等优势。
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公开(公告)号：CN118307453A
公开(公告)日：2024-07-09
申请号：CN202311524414.X
申请日：2023-11-15
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C315/04 , C07C317/14 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07D307/79
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种烷基芳基亚砜的合成方法。采用α‑溴化亚砜和芳基碘代物在过渡金属催化剂(乙二醇二甲醚溴化镍)、氮配体(联二吡啶)、还原剂(锰粉)的存在下，与有机溶剂(N，N‑二甲基乙酰胺)混合进行还原交叉偶联反应合成烷基芳基亚砜。本发明以廉价镍金属作为催化剂，构建了一种碳碳键的交叉偶联反应，具有反应条件温和、经济性高等优势。
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公开(公告)号：CN118221563A
公开(公告)日：2024-06-21
申请号：CN202410095128.4
申请日：2024-01-23
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D405/04 , C07D409/04
Abstract: 2‑芳基吲哚独特的杂环结构和已记录的生物活性使其在药物化学中和制药工业中具有很大的应用价值。已知吲哚类药物具有抗氧化、抗肿瘤、抗真菌和抗菌特性。由于其广泛的应用，已经引入了许多选择性较好和经济效益较高的合成方法。如苯肼法、苯胺法、邻氨基乙苯法、邻氯甲苯法等，但这些方法均有各自的缺点，如需要两步反应导致收率低，合成需要催化剂不易得到，需要过渡金属催化，反应温度远低于0℃，不易规模化生产等。本发明的目的在于提供一种解决以上问题，合成方法简单、经济适用性更加广泛或适于规模化生产的2‑芳基吲哚类化合物的合成方法。在此，我们并报告了一种从简单的2‑氟苯乙腈类化合物和各种芳基格氏试剂合成吲哚的一般方法，该方法无过渡金属参与且反应条件温和。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN114751882A
公开(公告)日：2022-07-15
申请号：CN202210234631.4
申请日：2022-03-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D307/79 , C07D307/80
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种苯并呋喃的合成方法。苯并呋喃类化合物广泛的存在于多种具有生物活性的天然和非天然化合物当中，包括抗癌的、抗增殖的、抗炎、抗病毒、抗真菌、抗血小板、抗氧化，具有很强的研究吸引力。而且苯并呋喃作为药物和农化中间体具有广泛的应用前景。本发明开发的制备苯并呋喃的方法，原料来源简单，前体制备容易。
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公开(公告)号：CN109665984A
公开(公告)日：2019-04-23
申请号：CN201910013285.5
申请日：2019-01-07
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D209/08 , C07D209/10 , C07D209/12 , C07D401/04
Abstract: 本发明公开了一种2-取代吲哚类化合物的合成方法，属于有机合成领域。本发明用式1所示的2-氟甲苯类化合物和式2所示的腈类化合物在强碱和铯盐添加剂存在的条件下，与有机溶剂混合，反应合成式3所示的2-取代吲哚类化合物。本发明合成方法简单、经济、适用性更加广泛，适于规模化生产，对合成吲哚类化合物有着很重要的影响。
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公开(公告)号：CN119707786A
公开(公告)日：2025-03-28
申请号：CN202411729700.4
申请日：2024-11-28
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07D213/16 , C07D213/127 , C07D213/64 , C07D215/04 , C07D215/20
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种末端炔烃的合成方法。#imgabs0#采用式1所示2‑甲基吡啶类化合物和式2所示N，N‑二甲基甲酰胺在强碱(二(三甲基硅基)氨基锂和叔丁醇锂)、铯盐添加剂(氟化铯)、活化剂(Nf‑F)的存在下，与有机溶剂(异丙醚或甲基叔丁基醚)混合，反应合成式3所示末端炔烃。本发明所采用的原料均为市场上常见的化学品。本发明的适用范围广泛，不仅能够合成常见的末端炔烃化合物，还能够根据需要调整反应底物，合成一系列具有末端炔烃衍生物。这为医药、材料科学等领域的研究提供了一定的支持。
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公开(公告)号：CN119661575A
公开(公告)日：2025-03-21
申请号：CN202411813086.X
申请日：2024-12-10
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07F7/10
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种TMS保护炔烃的合成方法。#imgabs0#采用式1所示烷基酰胺衍生物和式2所示的N,N‑二甲基甲酰胺在强碱(二(三甲基硅基)氨基锂)和活化剂(氯磷酸二乙酯)的存在下，与有机溶剂(四氢呋喃)混合，反应合成式3所示TMS保护炔烃。本发明所采用的原料均为市场上常见的化学品。本发明的适用范围广泛，不仅能够合成常见的TMS保护炔烃化合物，还能够根据需要调整反应底物，合成一系列具有TMS保护炔烃衍生物。这为医药、材料科学等领域的研究提供了一定的支持。
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公开(公告)号：CN119285426A
公开(公告)日：2025-01-10
申请号：CN202411364313.5
申请日：2024-09-27
Applicant: 南京工业大学
IPC: C07C2/86 , C07C15/54 , C07C41/30 , C07C43/215 , C07C43/285 , C07C17/26 , C07C25/24 , C07D215/14 , C07D215/04
Abstract: 本发明属于有机合成领域，特别涉及一种二芳基乙炔的合成方法。#imgabs0#采用式1所示苯甲酸甲酯类化合物和式2所示3，5‑二三氟甲基苯基苄基枫类化合物在强碱(二(三甲基硅基)氨基锂和二(三甲基硅基)氨基钾)的存在下，与有机溶剂(四氢呋喃和乙二醇二甲醚)混合，反应合成式3所示二芳基乙炔。本发明所采用的原料简单易得，构建了一锅法合成二芳基乙炔的方法，具有合成方法简单、经济环保和适用范围广泛等优势。
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