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公开(公告)号：CN113956169B
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202111216333.4
申请日：2021-10-19
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 四川大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/22 , C07C41/56 , C07C43/315 , C07C45/29 , C07C47/198
Abstract: 本发明提供了一种化合物(Ⅰ)的合成方法，R1表示羰基的保护基团，R2表示羧酸的保护基团，R3表示氨基的保护基团。此方法以1‑卤代‑4‑羟基‑2‑丁酮(Ⅱ)经羰基保护制得化合物(Ⅲ)，羟基氧化成醛制得化合物(Ⅳ)，后与膦酰基甘氨酸酯发生Horner‑Wadsworth‑Emmons反应制得化合物(Ⅰ)，本发明提供一种化合物(Ⅰ)的合成方法，本发明合成的中间体可用于阿维巴坦的合成，该方法中用到的均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，收率高，反应后处理简单。
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公开(公告)号：CN113880901B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111243542.8
申请日：2021-10-25
Applicant: 四川大学
Abstract: 本发明提供了一种(1β,2α,4β)卤代核苷类化合物的合成方法，属于有机合成领域。该合成方法包括如下步骤：将化合物1、手性磷酸小分子催化剂溶于溶剂中，得到混合液，向所述混合液中加入添加剂和卤源，发生烯烃不对称卤环化反应，制得式I所示(1β,2α,4β)卤代核苷类化合物。该合成方法工艺简便，适用于多种反应底物，应用广泛；且该合成方法对β‑核苷类化合物立体选择性高，成本低，得到的β‑核苷类化合物收率高、纯度也高，效果十分优异。同时，该合成方法不使用金属催化剂等，对环境友好。本发明合成方法克服了现有技术制备(1β,4β)核苷类化合物的技术难题，可高效制备(1β,4β)核苷类化合物，具有良好的应用前景。
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![一种基于微反应系统制备5,8-二氢-6H-异喹啉[3,2-α]异喹啉的方法](/CN/2021/1/59/images/202110299804.jpg)
公开(公告)号：CN113072548B
公开(公告)日：2022-05-10
申请号：CN202110299804.6
申请日：2021-03-19
Applicant: 四川大学 , 上海延安医药洋浦股份有限公司
IPC: C07D455/03 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种基于微反应系统制备5,8‑二氢‑6H‑异喹啉[3,2‑α]异喹啉的方法。通过进料泵将第一溶液和第二溶液引入第一微混合器中进行混合。通过第一微混合器将芳基乙胺溶液和芳基醛溶液的混合物泵入装有第一固定床反应器中进行脱水缩合反应。通过第二微混合器将经脱水缩合反应的混合物引入装有第二固定床反应器中进行催化加氢。通过第三微混合器将经催化加氢后的混合物料和饱和盐酸的甲醇溶液引入微通道反应器中进行成盐反应，经减压浓缩、打浆、纯化制得仲胺盐酸盐。在酸、脱水剂、添加剂的存在下，使仲胺盐酸盐和乙二醛溶液发生皮克特‑施彭格勒反应、傅里德‑克拉夫茨羟烷基化及脱水串联反应，从而制得5,8‑二氢‑6H‑异喹啉[3,2‑α]异喹啉化合物。
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公开(公告)号：CN113845434A
公开(公告)日：2021-12-28
申请号：CN202111217570.2
申请日：2021-10-19
Applicant: 无棣融川医药化工科技有限公司 , 四川大学
IPC: C07C227/16 , C07C229/22
Abstract: 本发明提供了一种阿维巴坦中间体(Ⅰ)的合成方法。此方法将烯胺底物在铑金属催化剂与手性双膦配体形成的铑络合物催化下，于氢气环境在有机溶剂中进行不对称氢化制得阿维巴坦中间体(Ⅰ)。该方法反应条件温和，对映选择性及非对映选择性优良，化学收率高，具有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113149876A
公开(公告)日：2021-07-23
申请号：CN202110455725.X
申请日：2021-04-26
Applicant: 四川大学
IPC: C07C317/32 , C07C315/04 , C07D263/10 , A61P31/04 , B01J19/00
Abstract: 本发明提供一种基于微反应系统连续制备氟苯尼考的方法。通过将原料{(4R,5R)‑2‑(二氯甲基)‑5‑[4‑(甲磺酰基)苯基]‑4,5‑二氢恶唑‑4‑基}甲醇的有机溶液与氟化试剂的有机溶液分别泵入微混合器中混合；并引入第一微通道反应器内进行连续氟化反应、浓缩；得到粗品；将粗品溶于醇和水，并泵入第二微通道反应器，进行连续水解开环反应，反应产物经分离纯化，得到氟苯尼考产物。本发明提供的方法，反应时间仅几分钟，产物氟苯尼考的收率大于95％，操作方便，连续可控，无放大效应，工艺过程效率高，具有很好的工业化应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN110878024B
公开(公告)日：2021-02-26
申请号：CN201911267703.X
申请日：2019-12-11
Applicant: 四川大学
IPC: C07C201/12 , C07C205/26 , C07C205/32 , C07C205/53 , C07C253/30 , C07C255/53 , C07C319/20 , C07C323/19 , C07C303/30 , C07C309/75 , C07F7/18 , C07B53/00
Abstract: 本发明提供了一种(1R,2R)‑硝基醇类化合物(I)的合成方法。该方法按照以下反应路线，在由(1S,2R)‑胺基醇类手性配体与二价铜盐原位形成的铜络合物催化下，使苯甲醛化合物(II)与硝基乙醇衍生物(III)在有机溶剂中进行缩合反应，制得(1R,2R)‑硝基醇类化合物(I)，其中R1和R2如说明书中定义。该方法反应条件温和，非对映选择性优良，化学收率高，具有很高的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113956192A
公开(公告)日：2022-01-21
申请号：CN202111353229.X
申请日：2021-11-16
Applicant: 上海延安药业(湖北)有限公司 , 四川大学
IPC: C07D211/60
Abstract: 本发明提供了一种阿维巴坦中间体的合成方法。此方法以手性底物在碱性条件下关环、酸性条件下脱羰基保护、还原剂还原羰基后得阿维巴坦中间体(2S，5S)‑5‑羟基哌啶‑1，2‑二羧酸酯。该方法中用到的均为常规试剂且条件稳定可控，操作简单安全，原料易得，收率高，反应后处理简单，具有潜在的工业应用价值。
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公开(公告)号：CN113880901A
公开(公告)日：2022-01-04
申请号：CN202111243542.8
申请日：2021-10-25
Applicant: 四川大学
Abstract: 本发明提供了一种(1β,2α,4β)卤代核苷类化合物的合成方法，属于有机合成领域。该合成方法包括如下步骤：将化合物1、手性磷酸小分子催化剂溶于溶剂中，得到混合液，向所述混合液中加入添加剂和卤源，发生烯烃不对称卤环化反应，制得式I所示(1β,2α,4β)卤代核苷类化合物。该合成方法工艺简便，适用于多种反应底物，应用广泛；且该合成方法对β‑核苷类化合物立体选择性高，成本低，得到的β‑核苷类化合物收率高、纯度也高，效果十分优异。同时，该合成方法不使用金属催化剂等，对环境友好。本发明合成方法克服了现有技术制备(1β,4β)核苷类化合物的技术难题，可高效制备(1β,4β)核苷类化合物，具有良好的应用前景。
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公开(公告)号：CN113072548A
公开(公告)日：2021-07-06
申请号：CN202110299804.6
申请日：2021-03-19
Applicant: 四川大学
IPC: C07D455/03 , C07D471/04
Abstract: 本发明提供了一种基于微反应系统制备5,8‑二氢‑6H‑异喹啉[3,2‑α]异喹啉的方法。通过进料泵将第一溶液和第二溶液引入第一微混合器中进行混合。通过第一微混合器将芳基乙胺溶液和芳基醛溶液的混合物泵入装有第一固定床反应器中进行脱水缩合反应。通过第二微混合器将经脱水缩合反应的混合物引入装有第二固定床反应器中进行催化加氢。通过第三微混合器将经催化加氢后的混合物料和饱和盐酸的甲醇溶液引入微通道反应器中进行成盐反应，经减压浓缩、打浆、纯化制得仲胺盐酸盐。在酸、脱水剂、添加剂的存在下，使仲胺盐酸盐和乙二醛溶液发生皮克特‑施彭格勒反应、傅里德‑克拉夫茨羟烷基化及脱水串联反应，从而制得5,8‑二氢‑6H‑异喹啉[3,2‑α]异喹啉化合物。
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公开(公告)号：CN111205288B
公开(公告)日：2021-03-30
申请号：CN202010102390.9
申请日：2020-02-19
Applicant: 四川大学
IPC: C07D471/14
Abstract: 本发明提供了一种(1S,12bS)内酰胺酯化合物的合成方法，此方法如以下反应路线所示，通过在铱金属催化剂前体、手性双膦配体和一种或多于一种含卤添加剂的存在下，使式(II)的二氢咔啉双酯化合物在氢气气氛下，在有机溶剂中进行不对称氢化和内酰胺化反应，制得式(I)的(1S,12bS)内酰胺酯化合物，其中R1、R2、R3如说明书中定义。该方法反应条件温和，对映选择性及非对映选择性优良，化学收率高，具有很高的工业应用价值。
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