公开(公告)号：CN118791471A

公开(公告)日：2024-10-18

申请号：CN202410783183.2

申请日：2024-06-18

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 刘志平 ,  钟荣斌 ,  李秋玲 ,  方正 ,  周颖 ,  吴静

IPC: C07D403/12

Abstract: 本发明涉及贝舒地尔，具体涉及一种贝舒地尔的制备方法。该方法以2‑羟基苯甲醛和氯乙酸甲酯为原料，经5步反应合成。本发明提供一种全新的贝舒地尔制备方法，具有路线简短，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产，极大的降低了贝舒地尔的生产成本。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118063431A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410172369.4

申请日：2024-02-07

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 刘志平 ,  黄栋 ,  李秋玲 ,  肖文松 ,  李子寒 ,  董海莉 ,  宋学攀

IPC: C07D401/06

Abstract: 本发明涉及一种IPTACOPAN的制备方法。该方法包括如下步骤：(1)化合物a与化合物b发生羟醛缩合反应，得到中间体c；(2)中间体c与4‑乙氧羰基苯硼酸发生不对称加成反应，得到中间体d；(3)化合物d结构中的酮羰基经不对称还原得到中间体e；(4)在碱性条件下，化合物e发生乙基化反应，得到中间体f；(5)中间体f经碱水解转化为中间体g；(6)在酸的作用下，中间体g脱去结构中的Boc基团，得到终产物IPTACOPAN。与现有技术路线相比，本发明提供的工艺路线具有以下优点：路线简短，总收率高；避免了手性拆分方法，通过不对称合成，定向合成所需异构体，提高了原子经济性，显著降低了生产成本。#imgabs0#

公开(公告)号：CN117285472A

公开(公告)日：2023-12-26

申请号：CN202311162962.2

申请日：2023-09-08

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 宋学攀 ,  程斌斌 ,  胡敏 ,  丁晓萍 ,  刘志平 ,  黄栋 ,  李秋玲

IPC: C07D239/545

Abstract: 本发明涉及本发明涉及Mavacamten，具体涉及一种制备Mavacamten的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：6‑氯‑2,4‑甲氧基嘧啶)与(S)‑alpha‑甲基苄胺反应，得到中间体II；2)中间体II在盐酸作用下脱甲基，得到中间体III；3)化合物III与2‑异丙基硼酸频那醇酯发生偶联反应，得到终产物Mavacamten。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，原料廉价易得，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN118063381A

公开(公告)日：2024-05-24

申请号：CN202410105757.0

申请日：2024-01-25

Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司

Inventor： 宋学攀 ,  程斌斌 ,  刘志平 ,  黄栋 ,  李秋玲 ,  肖文松

IPC: C07D213/56 ,  C07D213/57 ,  B01J31/22

Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin，具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在碳酸钾的作用下，和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应，得到中间体III；3)中间体III，在氢氧化钠的作用下，得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#