-
公开(公告)号：CN118063381A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410105757.0
申请日：2024-01-25
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D213/56 , C07D213/57 , B01J31/22
Abstract: 本发明涉及本发明涉及Tirbanibulin，具体涉及一种制备Tirbanibulin的新方法。该方法包括如下步骤：1)化合物I(化学名为：2‑(5‑溴‑2‑吡啶)乙腈)与4‑羟基苯硼酸频哪醇酯发生Suzuki偶联反应，得到中间体II；2)中间体II在碳酸钾的作用下，和4‑(2‑氯乙基)吗啉反应，得到中间体III；3)中间体III，在氢氧化钠的作用下，得到终产物Tirbanibulin。本发明提供的工艺路线的优点：路线简短，操作简便，条件温和，反应收率高，避免危险剧毒品和监管危化品的使用，环境友好，易于工业化生产。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN114989045A
公开(公告)日：2022-09-02
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
-
公开(公告)号：CN116496220A
公开(公告)日：2023-07-28
申请号：CN202310312303.6
申请日：2023-03-28
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司 , 湖北扬信医药科技有限公司
IPC: C07D233/32
Abstract: 本发明公开一种丙胺卡因杂质IV的制备方法，该方法以邻甲苯胺为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丙酮酸反应，得到中间体II；2)中间体II与正丙胺反应，得到中间体III；3)中间体III与乙醛酸反应，得到杂质IV。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的丙胺卡因杂质IV，可作为丙胺卡因成品检测分析的杂质标准品，从而提升丙胺卡因成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高丙胺卡因成品质量。
-
公开(公告)号：CN115850052A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202211602893.8
申请日：2022-12-13
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C51/373 , C07C59/84 , C07C51/09 , C07C59/48 , C07D309/30 , C07C67/08 , C07C69/738
Abstract: 本发明涉及一种全新的洛索洛芬开环杂质的制备方法，该方法包括如下步骤：1）洛索洛芬与甲醇发生酯化反应得到化合物B；2)化合物B与氧化剂发生Baeyer‑Villiger重排反应在羰基富电子端插入氧原子得到化合物C;3)化合物C在强碱情况开环得到醇羟基中间态后用氧化剂氧化成酮，即得到开环杂质。本发明避免使用易爆和监管试剂，具有反应原料易得、步骤短、收率高、纯化简单、三废更少，可大规模化生产，短时间单次操作即可满足市场对该杂质标准品或者对照品的需求。
-
公开(公告)号：CN115974710A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202211697897.9
申请日：2022-12-28
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C229/24 , C07C227/18
Abstract: 本发明公开一种富马酸比索洛尔杂质的及其制备方法，该方法以比索洛尔为原料，经三步反应合成该杂质。该方法包括如下步骤：1)化合物I与丁炔二酸二甲酯反应，得到中间体II；2)中间体II与氰基硼氢化钠反应，得到中间体III；3)中间体III与三甲基硅醇钾发生水解反应，得到杂质IV。本发明合成路线设计合理，后处理简单，反应条件温和，可操作性强。本发明制备得到的富马酸比索洛尔杂质IV，可作为富马酸比索洛尔成品检测分析的杂质标准品，从而提升富马酸比索洛尔成品检测分析对杂质IV的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高富马酸比索洛尔成品质量。
-
Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115417912A
公开(公告)日：2022-12-02
申请号：CN202210920384.3
申请日：2022-08-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
Abstract: 本发明公开了式(I)所示的奈玛特韦有关物质及其制备方法，通过在酸性溶剂中氧化奈玛特韦制得式(I)所示物质。本发明提供的制备方法具有路线简洁、工艺简单可靠、综合成本低、产率较高和纯度高的优点，制备的奈玛特韦有关物质可以作为奈玛特韦杂质定性及定量分析标准品，用于奈玛特韦原料药及其相关制剂的质量研究。
-
公开(公告)号：CN117447378B
公开(公告)日：2025-02-11
申请号：CN202311439377.2
申请日：2023-11-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明涉及西洛多辛，具体涉及一种西洛多辛手性中间体的制备方法。该方法包括化合物I经过多步反应获得西洛多辛关键中间体。本发明提供一种全新的西洛多辛关键中间体制备方法，具有路线简短，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，无手性拆分步骤，避免危险剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产，极大的降低了西洛多辛中间体的生产成本。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN118063431A
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410172369.4
申请日：2024-02-07
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D401/06
Abstract: 本发明涉及一种IPTACOPAN的制备方法。该方法包括如下步骤：(1)化合物a与化合物b发生羟醛缩合反应，得到中间体c；(2)中间体c与4‑乙氧羰基苯硼酸发生不对称加成反应，得到中间体d；(3)化合物d结构中的酮羰基经不对称还原得到中间体e；(4)在碱性条件下，化合物e发生乙基化反应，得到中间体f；(5)中间体f经碱水解转化为中间体g；(6)在酸的作用下，中间体g脱去结构中的Boc基团，得到终产物IPTACOPAN。与现有技术路线相比，本发明提供的工艺路线具有以下优点：路线简短，总收率高；避免了手性拆分方法，通过不对称合成，定向合成所需异构体，提高了原子经济性，显著降低了生产成本。#imgabs0#
-
公开(公告)号：CN117447378A
公开(公告)日：2024-01-26
申请号：CN202311439377.2
申请日：2023-11-01
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07D209/08
Abstract: 本发明涉及西洛多辛，具体涉及一种西洛多辛手性中间体的制备方法。该方法包括化合物I经过多步反应获得西洛多辛关键中间体。本发明提供一种全新的西洛多辛关键中间体制备方法，具有路线简短，原料廉价易得，条件温和，反应收率高，无手性拆分步骤，避免危险剧毒品的使用，环境友好，易于工业化生产，极大的降低了西洛多辛中间体的生产成本。
-
公开(公告)号：CN114989045B
公开(公告)日：2023-09-08
申请号：CN202210670401.2
申请日：2022-06-14
Applicant: 斯坦德药典标准物质研发(湖北)有限公司
IPC: C07C271/22 , C07C269/06 , C07K5/062
Abstract: 本发明涉及抗病毒药物的制备，具体涉及用于合成新冠治疗药物Nirmatrelvir关键中间产物I和II及其制备方法、以及利用中间产物II合成奈玛特韦的方法。本发明通过将羧酸转化成活性酸酐，从而得到新冠治疗药物Nirmatrelvir关键合成中间产物I和II，从而方便地制备新冠治疗药物Nirmatrelvir。该方法可以减少合成过程中副产物的生成、降低产物消旋风险，同时具有条件温和、产率较高和纯度高、综合成本低和易于商业化生产等优点。其中，Nirmatrelvir关键中间产物I和II结构分别如下所示：
-
-
-
-
-
-
-
-
-
Search Results
15
records
(took 0.029 seconds)
