Abstract:
본 발명에 따르면, 하기 일반식(I)로 표시되는 2-(4-아세틸아미노벤조일아미노)벤즈아미드 유도체가 제공된다.
상기 식에서, R 1 은 페닐기; 또는 탄소수 1-4의 직쇄 또는 분지쇄의 저급 알킬기, 탄소수 1-3의 저급 알콕시기, 할로겐, 트리플루오로메틸기, 카르복시기, 에스테르 잔기 및 아미드 잔기로 이루어진 군에서 선택된 하나 이상의 치환기를 갖는 페닐기이다. 본 발명의 화합물(I)은 우수한 진통효과를 가지며, 고용량 투여시에도 위장장해 등의 부작용과 독성이 거의 없는 매우 안전한 화합물이다.
Abstract:
본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 2-하이드록시에틸아민기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R 1 , R 2, R 3 및 R 4 는 각각 수소원자, 벤질기, 페닐기, 탄소원자수 1 ~ 2의 하이드록시알킬기 또는 탄소원자수 1 ∼ 7의 알킬기를 나타내는데, 이때 알킬기는 가지가 있거나 없을 수 있고 또는 사이클로알킬기를 포함한다. 또한, R 1 과 R 2 가 서로 다르거나 R 3 과 R 4 가 서로 다른 경우에는 입체특이성(( R )- 또는 ( S )-)을 나타낼 수 있으며, R 1 , R 2, R 3 및 R 4 는 서로 같거나 다를 수 있으나 동시에 모두 동일하지는 않다.
Abstract:
본 발명은 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 HIV 및 HBV를 비롯한 각종 바이러스의 증식억제 효과가 우수하여 항바이러스제로서 유효한 다음 화학식 1로 표시되는 신규 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, R 1 , R 2 및 R 3 은 발명의 상세한 설명에서 설명한 바와 같다.
Abstract:
A method for preparing 1-(4-amino-3,5-dichloro phenyl) -2-tert. butylamino-ethanol of formula (I) comprises (a) silylating tert. butyl amines of formula (II); and (b) reacting the obtd. cpd. with phenyl bromoethanol derivs. of formula (III) in the presence of sodium alkoxide of formula RONa wherein R= methyl or ethyl. Pref. the silylating agent is chlorotrimethyl silane, hexamethyl disilazane or bis (trimethylsilyl) acetamide; the solvent is methylene chloride, chloroform, CCl4, tetrahydrofurane or dioxane. The cpd. (I) is known as clenbuterol having broncholytic activities.
Abstract:
A method for preparing piperidyl benzamide deriv. of formula (I) and its acid addn. salt comprises a reaction of a benzoic acid deriv. of formula (II) with a cpd. of formula (III) in the presence of triethylamine to produce an activated thio cpd., and a reaction of the resulting intermediate with a cpd. of formula (IV) at -10-40 deg.C for 3-8 hrs. In the formulas, R= H or acetyl. Cpd. (I) and its acid addn. salt are useful for the regulation of the gastrointestinal system.