신규 테레프탈산아미드 유도체

    公开(公告)号:KR1019990000415A

    公开(公告)日:1999-01-15

    申请号:KR1019970023289

    申请日:1997-06-05

    Abstract: 본 발명은 B형 간염 바이러스에 대한 항바이러스 작용이 우수한 신규 테레프탈산아미드 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하기로는 다음 화학식 1로 표시되는 치환된 2-하이드록시에틸아민기를 포함하는 테레프탈산아미드 유도체와 그의 약제학적으로 허용가능한 염, 그리고 그의 제조방법에 관한 것이다.

    상기 화학식 1에서, R
    1 , R
    2, R
    3 및 R
    4 는 각각 수소원자, 벤질기, 페닐기, 탄소원자수 1 ~ 2의 하이드록시알킬기 또는 탄소원자수 1 ∼ 7의 알킬기를 나타내는데, 이때 알킬기는 가지가 있거나 없을 수 있고 또는 사이클로알킬기를 포함한다. 또한, R
    1 과 R
    2 가 서로 다르거나 R
    3 과 R
    4 가 서로 다른 경우에는 입체특이성((
    R )- 또는 (
    S )-)을 나타낼 수 있으며, R
    1 , R
    2, R
    3 및 R
    4 는 서로 같거나 다를 수 있으나 동시에 모두 동일하지는 않다.

    페닐에탄올 아민류의 제조방법
    94.
    发明授权
    페닐에탄올 아민류의 제조방법 失效
    苯乙醇胺生产方法

    公开(公告)号:KR1019930006944B1

    公开(公告)日:1993-07-24

    申请号:KR1019900014294

    申请日:1990-09-11

    Abstract: A method for preparing 1-(4-amino-3,5-dichloro phenyl) -2-tert. butylamino-ethanol of formula (I) comprises (a) silylating tert. butyl amines of formula (II); and (b) reacting the obtd. cpd. with phenyl bromoethanol derivs. of formula (III) in the presence of sodium alkoxide of formula RONa wherein R= methyl or ethyl. Pref. the silylating agent is chlorotrimethyl silane, hexamethyl disilazane or bis (trimethylsilyl) acetamide; the solvent is methylene chloride, chloroform, CCl4, tetrahydrofurane or dioxane. The cpd. (I) is known as clenbuterol having broncholytic activities.

    Abstract translation: 1-(4-氨基-3,5-二氯苯基)-2-叔丁氧基羰基的制备方法。 式(I)的丁基氨基 - 乙醇包含(a)甲硅烷基化叔丁基。 式(II)的丁基胺; 和(b)反应。 CPD。 与苯基溴乙醇衍生物。 在式RONa的醇盐存在下,其中R =甲基或乙基。 县。 甲硅烷基化剂是氯代三甲基硅烷,六甲基二硅氮烷或双(三甲基甲硅烷基)乙酰胺; 溶剂为二氯甲烷,氯仿,CCl 4,四氢呋喃或二恶烷。 cpd。 (I)被称为具有支气管分解活性的盐酸克仑特罗。

    피페리딜 벤즈아미드 유도체의 제조방법
    98.
    发明授权
    피페리딜 벤즈아미드 유도체의 제조방법 失效
    制备哌啶苯甲酸衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1019910003347B1

    公开(公告)日:1991-05-28

    申请号:KR1019890006682

    申请日:1989-05-19

    Inventor: 정용호 김기수

    Abstract: A method for preparing piperidyl benzamide deriv. of formula (I) and its acid addn. salt comprises a reaction of a benzoic acid deriv. of formula (II) with a cpd. of formula (III) in the presence of triethylamine to produce an activated thio cpd., and a reaction of the resulting intermediate with a cpd. of formula (IV) at -10-40 deg.C for 3-8 hrs. In the formulas, R= H or acetyl. Cpd. (I) and its acid addn. salt are useful for the regulation of the gastrointestinal system.

    Abstract translation: 哌啶基苯甲酰胺衍生物的制备方法。 的式(I)和其酸加成。 盐包括苯甲酸衍生物的反应。 的式(II)与cpd。 式(III)的化合物在三乙胺存在下反应生成活化的硫代cpd,得到的中间体与cpd的反应。 式(Ⅳ)在-10-40℃下反应3-8小时。 在式中,R = H或乙酰基。 CPD。 (I)及其酸加成。 盐对调节胃肠道系统有用。

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