公开(公告)号：KR1020150145176A

公开(公告)日：2015-12-29

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的优异效果。 因此，可以改善对具有ALK融合蛋白（例如EML4-ALK和NPM-ALK等）的癌细胞的治疗效果。 预期该组合物可有效预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020150102252A

公开(公告)日：2015-09-07

申请号：KR1020140023897

申请日：2014-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR1020140022229A

公开(公告)日：2014-02-24

申请号：KR1020120088577

申请日：2012-08-13

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김형래 ,  이광호 ,  이정옥 ,  최상운 ,  박지훈

IPC: C07D487/04 ,  C07D403/14 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to novel triazolopyrazine derivatives or a pharmaceutically acceptable salt, and a pharmaceutical composition for inhibiting c-Met tyrosine kinase activity and a pharmaceutical composition for preventing or treating hyperproliferative disorders, containing the same as active ingredients. The present invention effectively inhibits c-Met tyrosine kinase activity, thereby being able to be useful as a drug for various hyperproliferative disorders such as cancers, psoriasis, rheumatoid arthritis, diabetic retinitis, etc. related to excessive cell proliferation and growth by abnormal kinase activation.

Abstract translation: 本发明涉及新的三唑并吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于抑制c-Met酪氨酸激酶活性的药物组合物和用于预防或治疗含有与活性成分相同的过度增殖性疾病的药物组合物。 本发明有效地抑制c-Met酪氨酸激酶活性，从而能够用作各种过度增殖性疾病如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎，糖尿病性视网膜炎等与异常激酶激活相关的过度细胞增殖和生长相关的药物 。

公开(公告)号：KR1020140021350A

公开(公告)日：2014-02-20

申请号：KR1020120087716

申请日：2012-08-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  이종국 ,  정희정 ,  조성윤 ,  채종학 ,  최상운 ,  하재두

IPC: C07D403/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14

Abstract: The present invention relates to N2,N4-bis(4-(piperazine-1-yl)phenyl)pyrimidine-2,4-diamine derivatives or pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment containing the same as an active ingredient. The compounds of the present invention have an excellent effect in inhibiting anaplastic lymphoma kinase (ALK) and activated Cdc42-associated kinase (ACK1), and thus can improve the effect in treating cancer cells having ALK fusion proteins such as EML4-ALK and NPM-ALK. Further, the compounds of the present invention are expected to be effective in preventing cancer recurrence, and thus are useful as pharmaceutical compositions for cancer prevention or treatment.

Abstract translation: 本发明涉及N 2，N 4 - 双（4-（哌嗪-1-基）苯基）嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于癌症预防或治疗的药物组合物，其含有活性物质 成分。 本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）和活化的Cdc42相关激酶（ACK1）中具有优异的效果，从而可以改善治疗具有ALK融合蛋白如EML4-ALK和NPM- ALK。 此外，预期本发明的化合物可有效预防癌症复发，因此可用作癌症预防或治疗的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020130101408A

公开(公告)日：2013-09-13

申请号：KR1020120022541

申请日：2012-03-05

Applicant: 한국화학연구원 ,  주식회사 한독

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  하재두 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  최상운 ,  이종국 ,  박지훈

IPC: C07D498/04 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5025 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: PURPOSE: A novel triazolo pyridazine derivative is provided to effectively suppress the activity of c-Met tyrosine kinase, thereby being used as a therapeutic agent for treating various hyperproliferative disorders related to excessive cell proliferation and growth caused by abnormal kinase activity. CONSTITUTION: A triazolo pyridazine derivative of chemical formula 1 or a pharmaceutically acceptable salt thereof is provided. A pharmaceutical composition for suppressing c-Met tyrosine kinase contains the triazolo pyridazine derivative or a pharmaceutically acceptable salt or solvate thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating hyperproliferative disorders contains the triazolo pyridazine derivative, the pharmaceutically acceptable salt, or the solvate as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的三唑并噻唑衍生物，以有效抑制c-Met酪氨酸激酶的活性，从而用作治疗与异常激酶活性引起的过度细胞增殖和生长相关的各种过度增殖性疾病的治疗剂。 构成：提供化学式1的三唑并哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐。 用于抑制c-Met酪氨酸激酶的药物组合物含有三唑并哒嗪衍生物或其药学上可接受的盐或溶剂化物作为活性成分。 用于预防或治疗过度增殖性疾病的药物组合物含有三唑并哒嗪衍生物，药学上可接受的盐或溶剂化物作为活性成分。

公开(公告)号：KR101116754B1

公开(公告)日：2012-03-13

申请号：KR1020090105097

申请日：2009-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  이철해 ,  김재학 ,  정원장 ,  김비치 ,  박선필

IPC: C07C239/14 ,  C07C231/14 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 신규한 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이 화합물의 제조방법, 그리고 이 화합물을 유효성분으로 하는 약학조성물에 관한 것이다.
본 발명의 6-아미노-
N -하이드록시헥산아마이드 화합물 및 약학적으로 허용 가능한 이의 염은 히스톤 디아세틸라제의 효소활성을 저해하므로 종양세포의 증식 억제하는 약물로 유용하게 사용될 수 있다.
히스톤 디아세틸라제, 항암, 6-아미노-N-하이드록시헥산아마이드

公开(公告)号：KR101051057B1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：KR1020080111603

申请日：2008-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  최상운 ,  정희정 ,  안진희 ,  이철해 ,  김성수

IPC: A61K31/165 ,  A61P21/00

Abstract: 본 발명은 하이드록시아마이드 유도체를 이용한 신경전구세포(neural precursor cell) 또는 줄기세포(stem cell)의 신경세포로의 분화 유도용 조성물 및 이를 이용하여 신경전구세포 또는 줄기세포를 신경세포로 분화시키는 방법에 관한 것으로, 본 발명에 따라 하이드록시아마이드 유도체를 이용하여 분화된 신경세포는 신경 손상 질환의 치료에 효과적으로 사용될 수 있다.
하이드록시아마이드 유도체, 신경전구세포, 줄기세포, 신경세포

Abstract translation: 如何实现本发明，以区分具有神经祖细胞中的羟基酰胺衍生物（神经前体细胞）或干细胞的神经祖细胞或分化诱导组合物干细胞和（干细胞）使用它们的神经元细胞为神经元 根据本发明，使用羟基酰胺衍生物分化的神经元细胞可以有效地用于治疗神经损伤疾病。

公开(公告)号：KR101048448B1

公开(公告)日：2011-07-11

申请号：KR1020080116472

申请日：2008-11-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 본 발명은 신규 피라졸로[4,3-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 하기 화학식 1로 표시되는 신규 피라졸로[4,3-b]피리딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 흑색종 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 피라졸로[4,3-b]피리딘 유도체는 티로신 키나제에 대한 억제활성을 나타내므로, 비정상적인 티로신 키나제의 활성으로 야기되는 질환, 예를 들면, 종양, 건선, 류마티즘, 당뇨병성 망막증 등의 예방 또는 치료에 유용하게 사용할 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서 R
1 ,
R
2 및 R
3 는 본 명세서에서 정의한 바와 같다)
간세포 성장 인자(HGF) 수용체(c-MET 또는 HGFR), 티로신 키나제, 피라졸로 피리딘 유도체

Abstract translation: 本发明涉及新的吡唑并[4,3-b]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制造和黑素瘤预防或治疗含有它们作为有效成分，更具体地是药物组合物的方法 是涉及新的吡唑并[4,3-b]吡啶衍生物或其药学上可接受的盐，它们的制造方法和黑素瘤预防或治疗包含与由下式表示的活性成分的药物组合物（1） 。 吡唑并[4,3-B]本发明的吡啶衍生物显示出对酪氨酸激酶，由酪氨酸激酶的异常活性的疾病，例如，肿瘤，牛皮癣，风湿病，糖尿病性视网膜病等的抑制活性 它可以预防或治疗。

公开(公告)号：KR1020110048336A

公开(公告)日：2011-05-11

申请号：KR1020090105096

申请日：2009-11-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  이철해 ,  김재학 ,  정원장 ,  김비치 ,  박선필

IPC: C07C239/14 ,  C07C231/14 ,  A61K31/165 ,  A61P35/00

Abstract: PURPOSE: A 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound is provided to selectively induce the terminal differentiation of tumor cell by effectively inhibiting enzyme activity of histone deacetylase, and to inhibit the proliferation of tumor cell. CONSTITUTION: A compound is selected from a 6-amido-n-hydroxyhexanamide compound represented by chemical formula 1 and pharmaceutically acceptable salts thereof. In chemical formula 1, X is selected from a single bond or the group of C1-6 alkylenyl; R is amino, C1-6 alkylamino, di(C1-6 alkyl)amino, 5-9-membered aryl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyl, 5-9-membered aryl C1-6 alkyloxy, 5-9-membered heteroaryl including 1-3 hetero atoms selected from N and O, and 5-7-membered heterocycloalkyl including 1-3 hetero atoms selected from N and O.

Abstract translation: 目的：提供6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物，通过有效抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性，抑制肿瘤细胞的增殖，选择性诱导肿瘤细胞的末端分化。 构成：化合物选自由化学式1表示的6-氨基 - 正 - 羟基己酰胺化合物及其药学上可接受的盐。 在化学式1中，X选自单键或C1-6亚烷基; R为氨基，C 1-6烷基氨基，二（C 1-6烷基）氨基，5-9元芳基，5-9元芳基C 1-6烷基，5-9元芳基C 1-6烷氧基，5-9 包括1-3个选自N和O的杂原子的杂芳基和包含1-3个选自N和O的杂原子的5-7元杂环烷基。

公开(公告)号：KR100599876B1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：KR1020040068821

申请日：2004-08-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  김재학 ,  김광호 ,  정희정 ,  이철해 ,  공재양 ,  조희영 ,  최영로 ,  김창섭

IPC: C07D477/20

CPC classification number: C07D477/20

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체 및 그의 제조 방법에 관한 것으로, 본 발명의 2-아릴메틸아제티딘 카바페넴 유도체는 그람 양성균 및 그람 음성균에 대하여 광범위하게 항균활성을 나타내며, 메티실린 내성균주(MRSA) 및 퀴놀론 내성균주(QRSA)에 대한 항균효과가 매우 우수하여, 광범위 항생제 및 난치성 내성균 감염에 대한 항생제로서 유용하다.
화학식 1

상기 식에서,
R
1 은 수소, 또는 페닐기의 특정 위치에 치환된 1개 이상의 C
1 -C
3 알킬기, C
1 -C
3 알킬옥시기, 하이드록시기, 아민기, 알킬아민기, 알킬싸이올기, 트라이플루오로메틸기 또는 할로겐 원자이고,
R
2 는 수소 또는 C
1 -C
3 알킬기이고,
M은 수소 또는 약리학적으로 허용가능한 염을 형성하는 짝이온이다.