公开(公告)号：KR100860539B1

公开(公告)日：2008-09-26

申请号：KR1020070045992

申请日：2007-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서지희 ,  유성은 ,  이규양 ,  김낙정 ,  김은희 ,  정용삼 ,  이윤숙 ,  서해영

IPC: A61K31/381 ,  A61P9/10

CPC classification number: A61K31/381

Abstract: An aminothiophene derivative is provided to decrease ischemic apoptosis, thereby being used as a composition for preventing and treating ischemic diseases mediated by the ischemic apoptosis or for protecting organs. A composition for preventing or treating ischemic diseases comprises an aminothiophene derivative represented by a formula(1) or (2), or a pharmaceutically acceptable salt thereof as an effective ingredient, wherein the ischemic disease is cerebral ischemia, cardiac ischemia, diabetic cardiovascular diseases, cardiac failure, cardiac hypertrophy, retinal ischemia, ischemic colitis, ischemic acute renal failure, stroke, cerebral wound, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, hypoxia in newborn, glaucoma and diabetic neuropathy. In the formulae, R^1 is H, CO2R^2, CH2OR^2, CONR^2R^3, or a group(1); each R^2 and R^3 is independently H, or C1-6 linear or branched alkyl, or halogen or hydroxy substituted alkyl; B is H, phenyl, or C1-3 alkyl or halogen substituted phenyl; n is an integer from 0 to 2; Y is S, O, SO or SO2; Z is H, halogen, NO2, NH2, C1-3 linear or branched alkyl or OR^4; R^4 is H or C1-3 linear or branched alkyl; and A is CH, N or N-O. Further, the ischemic diseases are selected from cerebral ischemic damage, Ischemic Heart Failure, cardiac failure, retinal ischemia or Alzheimer's disease.

Abstract translation: 提供氨基噻吩衍生物以减少缺血性细胞凋亡，从而用作预防和治疗由缺血性细胞凋亡或保护器官介导的缺血性疾病的组合物。 用于预防或治疗缺血性疾病的组合物包含由式（1）或（2）表示的氨基噻吩衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分，其中缺血性疾病是脑缺血，心脏缺血，糖尿病心血管疾病， 心脏衰竭，心脏肥大，视网膜缺血，缺血性结肠炎，缺血性急性肾衰竭，中风，脑伤，阿尔茨海默病，帕金森病，新生儿缺氧，青光眼和糖尿病性神经病变。 在式中，R 1是H，CO 2 R 2，CH 2 OR 2，CONR 2 R 3，或基团（1）; 每个R 2和R 3独立地是H或C 1-6直链或支链烷基，或卤素或羟基取代的烷基; B是H，苯基或C 1-3烷基或卤素取代的苯基; n为0〜2的整数; Y是S，O，SO或SO2; Z是H，卤素，NO 2，NH 2，C 1-3直链或支链烷基或OR 4; R 4是H或C 1-3直链或支链烷基; A是CH，N或N-O。 此外，缺血性疾病选自脑缺血性损伤，缺血性心力衰竭，心力衰竭，视网膜缺血或阿尔茨海默病。

公开(公告)号：KR100832751B1

公开(公告)日：2008-05-27

申请号：KR1020060124590

申请日：2006-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 서지희 ,  유성은 ,  이규양 ,  김낙정 ,  김은희 ,  정용삼 ,  이윤숙 ,  서해영

IPC: C07D213/70 ,  C07D213/63 ,  C07D413/12

Abstract: An N-phenylamide derivative is provided to decrease ischemic apoptosis significantly, thereby being used for preventing and treating ischemic diseases. An N-phenylamide derivative is represented by a formula(1), wherein R^1 is H, -CO2R^5, -CH2OR^5, -CONR^5R^5, or a structural formula(1)(wherein each R^5 and R^6 is independently H or methyl); each R^2, R^3 and R^4 is independently H, C1-3 alkyl or alkoxy, or halogen; B is H or phenyl; n is 0 or 1; Y is S; Z is H, halogen or C1-3 alkoxy; and A is CH or N, provided that B is phenyl or phenyl substituted by C1-3 alkyl or halogen when n is 0, and A is N when n is 1. A method for preparing the compound of the formula(1) comprises a step of subjecting a compound represented by a formula(2) with a compound represented by a formula(3) to nucleophilic substitution in the presence of an organic solvent and a base, wherein R^1, R^2, R^3, R^4, B, n, Z, Y and A are same as defined above and L is a leaving group such as halide, mesylate, or tosylate.

Abstract translation: 提供的N苯基酰胺衍生物显著减少缺血性细胞凋亡，从而被用于预防和治疗缺血性疾病。 的N-苯基酰胺衍生物由式（1），其中R ^ 1是H，-CO 2 R ^ 5表示-CH 2 OR ^ 5，-CONR ^ 5R ^ 5，或结构式（1）（其中各R ^ 5和R 6独立地是H或甲基）; 每个R ^ 2，R ^ 3和R ^ 4独立地是H，C 1-3烷基或烷氧基，或卤素; B是H或苯基; n为0或1; Y是S; Z是H，卤素或C 1-3烷氧基; A为CH或N，条件是当n为0时，B为苯基或被C 1-3烷基或卤素取代的苯基。当n为1时，A为N。制备式（1）化合物的方法包括： 在有机溶剂和碱的存在下，将由式（2）表示的化合物与式（3）表示的化合物进行亲核取代的步骤，其中R 1，R 2，R 3，R ^ 4，B，n，Z，Y和A与上述相同，L是离去基团如卤化物，甲磺酸酯或甲苯磺酸酯。

公开(公告)号：KR100820935B1

公开(公告)日：2008-04-10

申请号：KR1020060078095

申请日：2006-08-18

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 천혜경 ,  유성은 ,  조영식 ,  송진숙 ,  김희연 ,  정원훈 ,  배명애 ,  서지희 ,  이규양 ,  김낙정 ,  황순희 ,  송종환

IPC: C07D277/42 ,  C07D277/36 ,  C07D277/34 ,  A61P29/00

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 싸이아졸 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 화합물은 아라키도닉 산이 루코트리엔 대사물로 전환할 때 작용하는 5-라이폭시게네이즈 (5-LO)의 효소 활성을 저해하여 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 관절염, 건선, 아토피성 피부염, 알러지, 장염 등 다양한 염증 질환 및 암에 대한 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R
1 내지 R
6 , X 및 Y는 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100614203B1

公开(公告)日：2006-08-21

申请号：KR1020050003334

申请日：2005-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/70 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제에 관한 것이다. 본 발명의 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 심부전증, 협심증 등 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060082656A

公开(公告)日：2006-07-19

申请号：KR1020050003334

申请日：2005-01-13

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/70 ,  C07D311/58

Abstract: 본 발명은 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제에 관한 것이다. 본 발명의 (크로멘-6-카보닐)구아니딘 유도체는 나트륨/수소 교환통로인 NHE-1에 대한 강력한 억제 작용을 통하여 허혈/재관류 손상에 대하여 심장 기능 회복을 증진시키고 심근경색율을 감소시켜 심근세포를 보호함으로써, 심근경색, 심부전증, 협심증 등 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제로서 사용될 수 있으며, 관동맥우회술, 관동맥경피성형술 등의 수술 요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물 요법과 같은 재관류 요법 시술 시에 심장보호제로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100191898B1

公开(公告)日：1999-06-15

申请号：KR1019960027470

申请日：1996-07-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  김선주 ,  김낙정 ,  이승희

IPC: C07D487/04

Abstract: 본 발명에 따르면, 벤조푸란계 치환기를 갖는 화학식 1의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규의 피리딜 이미다졸 유도체 및 약학적으로 허용되는 그의 염 또는 에스테르, 그리고 그의 제조방법이 제공된다.

상기 피리딜 이미다졸 유도체 및 그의 염 또는 에스테르는 에지오텐식 Ⅱ의 작용을 방해함으로써 혈압강하제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100151819B1

公开(公告)日：1998-10-15

申请号：KR1019950011100

申请日：1995-05-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지희 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원 ,  이혜숙

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 하기 일반식 (I)의 피리딜 N-옥사이드로 치환된 피리딜이미다졸 유도체 또는 그의 약학적으로 허용가능 한 염, 그의 제조방법 및 상기 유도체 또는 그의 염을 포함하는 약학 조성물에 관한 것이다.

상기식에서, A, B, C, D 및 n은 명세서 중에 정의한 바와 같다.

公开(公告)号：KR100132014B1

公开(公告)日：1998-04-17

申请号：KR1019940002681

申请日：1994-02-16

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지회 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/395

Abstract: Substituted imidazole derivatives(I) which are useful as a curing agent for hypertensive, is manufactured. In formula, A is straight chain, branched chain or cyclic C1-C6 alkyl or OR1(R1 is straight chain, branched chain or cyclic C1-C6 alkyl), B is halogen, CF3, or CF2CF3, X is N or N-oxide, Y is -CH2, -CH(OR1)- or -C(=O)-, Z is H, straight, branched, or cyclic C1-C6 alkyl, alkenyl or alkyl.

Abstract translation: 制造用作高血压固化剂的取代咪唑衍生物（I）。 在式中，A是直链，支链或环状C 1 -C 6烷基或OR 1（R 1是直链，支链或环状C 1 -C 6烷基），B是卤素，CF 3或CF 2 CF 3，X是N或N-氧化物 ，Y是-CH 2，-CH（OR 1） - 或-C（= O） - ，Z是H，直链，支链或环状的C 1 -C 6烷基，烯基或烷基。

公开(公告)号：KR1019950025039A

公开(公告)日：1995-09-15

申请号：KR1019950001286

申请日：1995-01-25

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이규양 ,  이상희 ,  김혜령 ,  서지희 ,  김낙정 ,  김선주 ,  차옥자 ,  신영아 ,  신화섭 ,  이승호 ,  정이숙 ,  이병호 ,  서호원

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 화합물 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 그의 제조방법 및 상기 화합물 또는 그의 염을 함유하는 약학적 조성물을 제공한다.

상기식에서, A, B, C 및 D는 명세서중에 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1019920003607B1

公开(公告)日：1992-05-04

申请号：KR1019890007410

申请日：1989-05-31

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 유성은 ,  이상희 ,  김낙정 ,  이규양

IPC: C07D413/04

Abstract: 5-[5-[2-(4-Fluorophenyl)benzoxazolyl -(1H)-tetrazole of formula (I) is new. Also claimed is the prepn. of (I) which comprises (a) reacting a carboxylic acid deriv. of formula (II) with 3- amino-4-hydroxy benzonitrile of formula (III), (b) dehydrating the obtd. amide deriv., and (c) reacting the obtd. cpd. with an azide cpd. selected from NaN3, Al(N3)3 or trialkyltin azide. The cpd. (I) has an effect on the blood pressure and on the contractility of cardiac muscle.

Abstract translation: 式（I）的5- [5- [2-（4-氟苯基）苯并恶唑基 - （1H） - 四唑是新的。 还声称是prepn。 （I），其包含（a）使羧酸衍生物反应。 式（II）与式（III）的3-氨基-4-羟基苄腈反应，（b）脱水。 酰胺衍生物，和（c）使该物质反应。 CPD。 与叠氮化合物cpd。 选自NaN 3，Al（N 3）3或叠氮化三烷基锡。 cpd。 （I）对心肌的血压和收缩力有影响。