公开(公告)号：KR101061599B1

公开(公告)日：2011-09-02

申请号：KR1020080122999

申请日：2008-12-05

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  한국화학연구원 ,  한국생명공학연구원

Inventor： 심태보 ,  손정범 ,  김환 ,  박동식 ,  최환근 ,  함영진 ,  하정미 ,  유경호 ,  오창현 ,  이소하 ,  하재두 ,  조성윤 ,  권병목 ,  한동초

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D413/14 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D407/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 신규 인다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염 및 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료용 약학적 조성물에 관한 것이다. 비정상 세포 성장 질환을 유발하는 다양한 단백질 키나아제, 예를 들면 b-raf에 대하여 우수한 억제 효과를 나타내므로, 비정상 세포 성장 질환의 예방 및 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

인다졸, 단백질 키나아제, 억제제

公开(公告)号：KR1020110087977A

公开(公告)日：2011-08-03

申请号：KR1020100007674

申请日：2010-01-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  함영진

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/00

Abstract: PURPOSE: A method for preparing optically active 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol is provided to easily synthesize a target compound. CONSTITUTION: A method for preparing 1,4-dideoxy-1,4-imino-arabinitol comprises: a step of oxidizing N-protected aziridinylmethanole compound of chemical formula 2; a step of reacting the compound of chemical formula 2 with a phosphonoacetate compound to prepare an ester compound of chemical formula 3; a step of reacting dihydroxylation of the ester compound of chemical formula 3 to prepare a dihydroxy compound of chemical formula 4; a step of cyclizing the dihydroxy compound of chemical formula 4 under the presence of organic acid of R_3COOH to prepare a lactam compound of chemical formula 5; and a step of reducing the lactam compound of chemical formula 5 deprotecting.

Abstract translation: 目的：提供光学活性1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的制备方法，以容易地合成目标化合物。 构成：制备1,4-二脱氧-1,4-亚氨基 - 阿拉伯糖醇的方法包括：氧化化学式2的N-保护的氮丙啶基甲烷化合物的步骤; 使化学式2的化合物与膦酰基乙酸酯化合物反应以制备化学式3的酯化合物的步骤; 使化学式3的酯化合物的二羟基化反应制备化学式4的二羟基化合物的步骤; 在R_3COOH的有机酸的存在下环化化学式4的二羟基化合物以制备化学式5的内酰胺化合物的步骤; 以及还原化学式5的内酰胺化合物去保护的步骤。

公开(公告)号：KR102069730B1

公开(公告)日：2020-01-23

申请号：KR1020190035405

申请日：2019-03-27

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  재단법인 대구경북첨단의료산업진흥재단

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  송치만 ,  윤호종 ,  최승혜 ,  조한나 ,  최환근 ,  김남두 ,  손정범 ,  고은화 ,  김현경 ,  조중희 ,  강석용 ,  김소영 ,  고이경 ,  이승연 ,  윤석균 ,  배재현

IPC: C07D333/10 ,  C07D409/12 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4436

公开(公告)号：KR101897631B1

公开(公告)日：2018-09-12

申请号：KR1020160101545

申请日：2016-08-10

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  허우영 ,  윤호종 ,  송치만 ,  주은혜 ,  조한나 ,  최환근

IPC: C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14

Abstract: 본발명은단백질키나아제저해활성을보유한 3,4-다이하이드로피리미도[4,5]피리미딘-2(1)-온골격을갖는유레아화합물및 약학적으로허용가능한염이유효성분으로함유되어있는약학조성물에관한것이다.

公开(公告)号：KR101854117B1

公开(公告)日：2018-05-03

申请号：KR1020160103814

申请日：2016-08-16

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  허우영 ,  남윤주 ,  최환근

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4178

CPC classification number: A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377

Abstract: 본발명은 1,6-이치환된인돌화합물을함유하는약물내성및 부작용이저감된만성골수성백혈병치료제에관한것이다.

公开(公告)号：KR101088827B1

公开(公告)日：2011-12-06

申请号：KR1020100007674

申请日：2010-01-28

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  함영진

IPC: C07D207/46 ,  C07D207/00

Abstract: 본 발명은 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨의 제조방법에 관한 것으로, 더욱 상세하게는 상업적으로 쉽게 구입이 가능한
N- 보호된 아지리딘일메탄올 화합물을 출발물질로 사용하고, 광학활성 락탐 화합물을 반응 중간체로 합성하는 새로운 경로를 통하여 광학활성 1,4-디데옥시-1,4-이미노-아라비니톨을 보다 용이하게 합성하는 신규 제조방법에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020110088960A

公开(公告)日：2011-08-04

申请号：KR1020100008720

申请日：2010-01-29

Applicant: 한미약품 주식회사 ,  한국과학기술연구원

Inventor： 정승현 ,  정영희 ,  최화일 ,  손정범 ,  전은주 ,  양인호 ,  송태헌 ,  이미경 ,  고명실 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  함영진 ,  심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  박동식 ,  김환

IPC: C07D487/04 ,  C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P43/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A bicyclic derivative having an activity of suppressing protein kinase is provided to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A bicyclic heteroaryl derivative with an activity of suppressing protein kinase has a structure of chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing and treating abnormal cell growth disease due to excessive activation of protein kinase contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供具有抑制蛋白激酶活性的双环衍生物，以预防和治疗异常细胞生长疾病。 构成：具有抑制蛋白激酶活性的双环杂芳基衍生物具有化学式1的结构。用于预防和治疗由蛋白激酶过度激活引起的异常细胞生长疾病的药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分 。

公开(公告)号：KR1020110044053A

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：KR1020090100867

申请日：2009-10-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  최환근 ,  하정미 ,  함영진 ,  전은진 ,  이정헌 ,  김환

IPC: C07D495/04 ,  C07D495/02 ,  A61K31/505 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04 ,  C07D519/00

Abstract: PURPOSE: A 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is provided to ensure excellent effect of suppressing various protein kinases and to prevent and treat abnormal cell growth diseases. CONSTITUTION: A 2,7-substituted thieno[3,2-d]pyrimidine compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used for preventing and treating abnormal cell growth diseases through ALK, Aurora A, EphA1, FAK, Flt3, Fms, Itk, KDR, Kit, Met, Ret, Src, Syk, Tie2, or TrkB protein kinase suppression mechanism. An agent for preventing and treating tumor contains the compound of chemical formula 1 as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供2,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物，以确保抑制各种蛋白激酶和预防和治疗异常细胞生长疾病的优异效果。 构成：2,7-取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶化合物由化学式1表示。药物组合物含有化学式1的化合物作为活性成分。 该药物组合物用于通过ALK，Aurora A，EphA1，FAK，Flt3，Fms，Itk，KDR，Kit，Met，Ret，Src，Syk，Tie2或TrkB蛋白激酶抑制机制预防和治疗异常细胞生长疾病。 用于预防和治疗肿瘤的药物含有化学式1的化合物作为活性成分。

公开(公告)号：KR101812266B1

公开(公告)日：2017-12-27

申请号：KR1020160158186

申请日：2016-11-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 심태보 ,  윤호종 ,  신인재 ,  남윤주 ,  최환근

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519

CPC classification number: C07D495/04 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은신규 4-((2-아크릴아미도페닐)아미노)티에노[3,2-]피리미딘-7-카복스아미드화합물과상기화합물을유효성분으로포함하는항암제, 그리고상기화합물의제조용중간체화합물에관한것이다.

Abstract translation: 本发明涉及新型4 - （（2-丙烯酰氨基苯基）氨基）噻吩并[3,2-d]嘧啶-7-甲酰胺化合物和含有该化合物作为活性成分的抗癌剂， ＆lt;

公开(公告)号：KR101347303B1

公开(公告)日：2014-01-06

申请号：KR1020110009687

申请日：2011-01-31

Applicant: 한미사이언스 주식회사 ,  한국과학기술연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 손정범 ,  정승현 ,  최화일 ,  정영희 ,  최재율 ,  송지연 ,  이규항 ,  이재철 ,  김은영 ,  안영길 ,  김맹섭 ,  최환근 ,  심태보 ,  함영진 ,  박동식 ,  김환 ,  김동욱

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P35/00

CPC classification number: C07D495/04

Abstract: 본 발명에 따르는 신규한 티에노[3,2-d]피리미딘 유도체, 이의 약학적으로 허용가능한 염, 수화물 또는 용매화물은 단백질 키나아제에 대한 저해 활성이 우수하며, 이를 포함하는 약학적 조성물은 비정상 세포 성장 질환의 예방제 또는 치료제로서 효과가 우수하다.