公开(公告)号：KR101547885B1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：KR1020140023182

申请日：2014-02-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김광록 ,  김채원 ,  서지희 ,  이규양 ,  최상운

IPC: A61K31/421 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/421

Abstract: 발명은 SIRT7 단백질의 탈아세틸화 활성을 억제하는 활성을 갖는 하기 화학식 I로 표시되는 ID: 97491 화합물을 유효성분으로 포함하는 암 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공하며, 상기 조성물은 암을 예방 또는 치료하는데 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明提供一种用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含ID：97491化合物，其具有抑制SIRT7蛋白的脱乙酰化活性的活性，并以化学式1表示为活性成分。 该组合物可以有效地用于预防或治疗癌症。

公开(公告)号：KR1020120127309A

公开(公告)日：2012-11-21

申请号：KR1020120050290

申请日：2012-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 전문국 ,  안진희 ,  강승규 ,  이규명 ,  이상달 ,  김희연 ,  정원훈 ,  김광록 ,  배명애 ,  송진숙 ,  서지희 ,  강명구 ,  김민혜

IPC: C07D495/04 ,  A61K31/519 ,  A61P3/00 ,  A61P9/00

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07D495/04

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel thienopyrimidine derivative for preventing or treating various diabetic diseases is provided to enhance saccharide-dependent insulin secretion and to improve saccharide and lipid metabolism. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic diseases contains the thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral or parenteral administration. The daily dose of the pharmaceutical composition is 0.01-100 mg/kg.

Abstract translation: 目的：提供含有新型噻吩并嘧啶衍生物用于预防或治疗各种糖尿病疾病的药物组合物，以增强糖依赖性胰岛素分泌和改善糖和脂质代谢。 构成：噻吩并嘧啶衍生物由化学式1表示。用于预防或治疗糖尿病的药物组合物含有化学式1的噻吩并嘧啶衍生物，其药学上可接受的盐或其溶剂化物作为活性成分。 药物组合物通过口服或肠胃外给药使用。 药物组合物的日剂量为0.01-100mg / kg。

公开(公告)号：KR101143382B1

公开(公告)日：2012-05-21

申请号：KR1020090049056

申请日：2009-06-03

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조 ,  석경호 ,  옥지연

IPC: C07D403/10 ,  C07D403/08 ,  C07D487/04 ,  C07D257/06

Abstract: 본 발명은 피리딜이미다졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 신경 염증 질환의 예방 및 치료용 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 피리딜이미다졸 유도체는 세포에 독성을 나타내지 않을 뿐만 아니라, 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 활성화된 소신경교세포에서 일산화질소 및 TNF-α의 증가를 현저하게 억제하고, IL-β, iNOS 및 TNF-α의 유전자 발현을 억제하고, NF-kB의 핵으로의 이동의 억제 및 NF-kB의 DNA 결합을 약화시키고, ERK와 JNK의 활성을 억제한다. 더불어 LPS로 인해 활성화된 소신경교세포가 신경모세포종에 미치는 손상에 대하여 보호효과를 나타내고, 마우스 신경염증 모델에서 소신경교세포의 활성을 억제하며, LPS에 의해 활성화되는 대표적 신호전달 경로인 TLR4 신호전달경로의 유전자 발현을 감소시킴으로써 신경염증과 관련된 소신경교세포의 활성을 효과적으로 억제하므로 알츠하이머병, 파킨슨병, 헌팅턴병, 루게릭병, 크로이츠펠트야콥병, 다발성 경화증 등과 같은 신경 염증 질환의 예방 또는 치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
피리딜이미다졸 유도체, 소신경교세포 활성 억제, 신경 염증 질환

公开(公告)号：KR101117128B1

公开(公告)日：2012-03-14

申请号：KR1020090121291

申请日：2009-12-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  장성연 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/437 ,  A61P19/08 ,  A61P3/04

Abstract: 본 발명은 페닐테트라졸 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 포함하는 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 상기 유도체는 TAZ 단백질을 조절하므로, 골다공증, 비만, 당뇨 또는 고지혈증의 예방 또는 치료에 유용하게 사용될 수 있다.
페닐테트라졸 유도체, TAZ, 골다공증, 비만, 당뇨, 고지혈증

公开(公告)号：KR101089713B1

公开(公告)日：2011-12-07

申请号：KR1020080081211

申请日：2008-08-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  김낙정 ,  서지희 ,  임채조

IPC: C07D235/28

Abstract: 본 발명은 화학식 1로 표시되는 2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 폴리(ADP-리보스)폴리머라제-1(PARP-1)의 과활성에 의해 유발되는 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 상기 유도체들은 과활성화시에 다량의 ATP를 소비하여 세포 손상 및 세포 사멸을 초래하는 효소인 PARP-1를 강력히 억제하는 바, 심근경색, 협심증, 부정맥, 심부전증, 뇌졸중, 뇌외상 또는 신부전증을 포함하는 허혈성 질환과 파킨슨씨 질병, 알츠하이머 질병 또는 다발성 경화증을 포함하는 신경퇴행성 질환의 예방 또는 치료 용도로, 또한 관동맥우회술 또는 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법과 혈전용해제를 이용한 재관류 요법과 같은 약물요법 시술시에 심장보호용도에 유용하다.
[화학식 1]

(상기 식에서, R
1
및 R
2 는 명세서에 정의된 바와 같다.)
2-(2-옥소-2-페닐에틸설파닐)-벤즈이미다졸-4-카르복스아미드 유도체, PARP-1 억제제, 허혈성 질환, 신경퇴행성 질환

公开(公告)号：KR1020100130027A

公开(公告)日：2010-12-10

申请号：KR1020090048675

申请日：2009-06-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  배명애 ,  유성은 ,  강남숙 ,  허정녕 ,  이규양 ,  서지희 ,  임채조 ,  황은숙 ,  홍정호

IPC: C07D257/04 ,  C07D403/08 ,  A61P19/10

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing imidazo phenyltetrazole derivative for preventing and treating osteoporosis, obesity, diabetes or hyperlipidemia is provided. CONSTITUTION: A pharmaceutical composition for preventing or treating osteroporosis contaisn imidazo phenyltetrazole derivative of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient. A pharmaceutical composition for preventing or treating obesity, diabetes or hyperlipidemia contains the compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供含有咪唑并噻唑衍生物的预防和治疗骨质疏松症，肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物。 构成：用于预防或治疗化学式1的咪唑并苯并噻唑衍生物或其药学上可接受的盐作为有效成分的药物组合物。 用于预防或治疗肥胖症，糖尿病或高脂血症的药物组合物含有化学式1的化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR100893394B1

公开(公告)日：2009-04-17

申请号：KR1020070046073

申请日：2007-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  이병호

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의, 아릴 피페리딘기-함유 이미다졸 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 포함하는 MCH(melanin concentrating hormone) 관련 질환의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것이다.

상기 식에서,
R
1 ,
R
2 ,
R
3 , A 및 n은 명세서에 정의한 바와 같다.

Abstract translation: 本发明中，下述通式（1）的芳基哌啶dingi涉及含有咪唑衍生物，它们的制备方法和组合物MCH（黑色素浓缩激素）有关的疾病的预防和治疗方法，包括将作为活性成分的方法。

公开(公告)号：KR1020080100024A

公开(公告)日：2008-11-14

申请号：KR1020070046073

申请日：2007-05-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김낙정 ,  유성은 ,  이규양 ,  서지희 ,  이병호

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  A61K31/4439

Abstract: An imidazol derivative having an aryl piperidine substituent is provided to prevent and cure diseases relating to MCH by acting on an antagonist to a melanin-concentrating hormone receptor. An imidazole derivative or a salt pharmaceutically allowable is indicated as a chemical formula 1. In the chemical formula 1: R1 is C1~C4 of straight-chain or side chain alkyl; R2 is H, halogen, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl, phenyl, OR4, NO2, CN, pyridyl, CHO or -CONR5R6; X is H, halogen, OR4 or NO2, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl; R4, R5 and R6 are independently H, C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl or phenyl; ; R3 is C1~C3 of straight-chain or side chain alkyl and phenyl substituted into halogen or methyl; A is CH or N; and n is an integer of 2 - 5.

Abstract translation: 提供具有芳基哌啶取代基的咪唑衍生物，以通过作用于黑色素浓缩激素受体的拮抗剂来预防和治愈与MCH相关的疾病。 化学式1表示咪唑衍生物或其药学上可接受的盐。在化学式1中：R1是直链或侧链烷基的C1〜C4; R2是H，卤素，C1-C3直链或侧链烷基，苯基，OR4，NO2，CN，吡啶基，CHO或-CONR5R6; X为H，卤素，OR4或NO2，C1〜C3为直链或侧链烷基; R4，R5和R6独立地为H，直链或侧链烷基或苯基的C1〜C3; ; R3是直链或侧链烷基的C1〜C3，被卤素或甲基取代的苯基; A是CH或N; n为2〜5的整数。

公开(公告)号：KR1020080064238A

公开(公告)日：2008-07-09

申请号：KR1020070000902

申请日：2007-01-04

Applicant: 한국화학연구원 ,  한국식품연구원

Inventor： 김영섭 ,  유시용 ,  연규환 ,  홍경식 ,  이병회 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  서지희 ,  고우석 ,  권대영

IPC: A61K36/78 ,  A61P9/12

CPC classification number: A61K36/78 ,  A23L2/38 ,  A23L33/105 ,  A23V2002/00 ,  A61K31/065 ,  A61K31/36 ,  A23V2200/326 ,  A23V2250/21

Abstract: A composition comprising a root extract of Saururus chinensis or a compound isolated from the extract is provided to show excellent blood pressure lowering effect through vascular relaxation, thereby being usefully used as a pharmaceutical composition or a health food composition for preventing and treating various cardiovascular diseases caused by hypertension and complications of the hypertension. A pharmaceutical composition for vascular relaxation comprises a compound selected from the group consisting of machilin D, saucerneol D and a mixture thereof or a root extract of Saururus chinensis comprising the same compound as an effective ingredient, wherein the extract is prepared by using an organic solvent selected from the group consisting of ethanol, an aqueous solution of the ethanol, methanol, an aqueous solution of the methanol, butanol. dichloromethane, ethylacetate, hexane and a mixture thereof.

Abstract translation: 提供了包含中华鲟的根提取物或从提取物中分离的化合物的组合物，以通过血管松弛显示优异的降血压效果，从而有效地用作预防和治疗引起的各种心血管疾病的药物组合物或保健食品组合物 通过高血压和并发症的高血压。 用于血管松弛的药物组合物包含选自机体D，香草醇D及其混合物的化合物或包含与有效成分相同的化合物的中华黄瓜的根提取物，其中所述提取物通过使用有机溶剂 选自乙醇，乙醇水溶液，甲醇，甲醇水溶液，丁醇组成的组。 二氯甲烷，乙酸乙酯，己烷及其混合物。

公开(公告)号：KR100720045B1

公开(公告)日：2007-05-21

申请号：KR1020060025022

申请日：2006-03-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이규양 ,  이선경 ,  서지희 ,  김낙정 ,  이병호 ,  오광석 ,  서호원 ,  황순희

IPC: C07D311/68 ,  C07D311/66

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체 또는 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료, 또는 수술요법 또는 약물요법 시술시에 심장보호 용도로 사용되는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 신규 크로만온 옥심 카보닐구아니딘 유도체는 심근경색, 심부전증, 협심증을 포함하는 허혈성 심장질환의 예방 및 치료제, 또는 관동맥우회술, 관동맥경피성형술을 포함하는 수술요법 또는 혈전용해제를 이용한 약물요법을 포함하는 재관류요법 시술 시에 심장보호제로 유용하게 사용될 수 있다.


크로만온 옥심 카보닐구아니딘, NHE-1, 허혈성 심장질환, 심장보호제

Abstract translation: 本发明涉及的方法的预防和治疗，或手术疗法或药物用于制造通式（1）新的苯并二氢吡喃酮肟羰基胍衍生物或其由计数器所表示的药学上可接受的盐，以及含有它们作为活性成分的缺血性心脏疾病 用于治疗心脏保护的药物组合物。