公开(公告)号：WO2021194144A1

公开(公告)日：2021-09-30

申请号：PCT/KR2021/003120

申请日：2021-03-12

Applicant: 환인제약 주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 이계형 ,  서지연 ,  유정헌 ,  예인해 ,  신호철 ,  서지희 ,  김성환 ,  송진숙 ,  심성현 ,  채종학 ,  강희연 ,  이지훈 ,  황건하

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 본 발명은 신규한 피리미딘 유도체 및 이를 포함하는 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 조성물에 관한 것으로, 상기 피리미딘 유도체는 LRRK2 단백질 저해 활성이 우수하고, 혈액뇌장벽(BBB)을 효율적으로 통과하여 신경퇴행성 질환 및 암의 예방 또는 치료용 약학 조성물로 유용하게 사용가능하다.

公开(公告)号：WO2021075691A1

公开(公告)日：2021-04-22

申请号：PCT/KR2020/010657

申请日：2020-08-12

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  조병철 ,  두기랄라크리시나바부 ,  최길돈 ,  윤지연 ,  박채원 ,  채종학 ,  정명은

IPC: C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  A23L33/10

Abstract: 본 발명은 피리미딘 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 상기 유도체는 야생형 EGFR에 대하여 상대적으로 약한 EGFR 활성억제효과를 나타내면서, EGFR 돌연변이에 대하여 높은 억제능을 나타내므로, EGFR 돌연변이가 발생된 암의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：WO2016167511A3

公开(公告)日：2016-10-20

申请号：PCT/KR2016/003597

申请日：2016-04-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

Abstract: 본 발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘 유도체, 이의 광학 이성질체, 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염은 역형성 림프종 키나아제 (ALK)를 억제하는 활성이 우수해, 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제 (ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료 효과가 우수하므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation:

本发明涉及一种N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，它们的制备和用于预防或治疗含有它们作为活性成分的癌症的药物组合物，在本发明中 N2-（2-甲氧基苯基）嘧啶衍生物，可能的光学异构体，或药学上可接受的盐根据优异的活性，以抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK），EML4-ALK因此，根据NPM- （ALK）融合蛋白例如ALK可以有效地用作用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：WO2015130014A1

公开(公告)日：2015-09-03

申请号：PCT/KR2015/000737

申请日：2015-01-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정희정 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  윤창수 ,  이광호 ,  이정옥 ,  조성윤 ,  채종학 ,  하재두 ,  황종연

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/506 ,  C07D401/12

Abstract: 본 발명은 피리미딘-2,4-디아민 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及含有嘧啶-2,4-二胺衍生物作为活性成分的用于预防或治疗癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物在抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性方面非常有效，因此可以提高治疗对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞和 NPM-ALK，预期有效地预防癌症的复发，因此可用作预防或治疗癌症的组合物。

公开(公告)号：KR101963559B1

公开(公告)日：2019-03-28

申请号：KR1020177028207

申请日：2016-07-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  채종학 ,  전문국 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07D207/04 ,  C07D207/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A23L33/10

公开(公告)号：KR101600613B1

公开(公告)日：2016-03-09

申请号：KR1020140148198

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  박상준 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  Y10S977/904

Abstract: 본발명은펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种肽衍生物，其制备方法和用于预防或治疗含有其作为活性成分的炎性疾病的药物组合物。 根据本发明，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制白细胞介素-6（IL-6）表达的活性。 因此，肽衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐可用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病如脓毒症或炎症性肠病如溃疡性结肠炎和克罗恩病的药物组合物 疾病。

公开(公告)号：KR1020170127000A

公开(公告)日：2017-11-20

申请号：KR1020177028207

申请日：2016-07-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  알리임란 ,  채종학 ,  전문국 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07D207/04 ,  C07D207/10 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A23L33/10

CPC classification number: C07K5/1024 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0823 ,  C07K5/1008 ,  C07K5/1016

Abstract: 본발명은염증성장 질환을포함하는염증성질환을예방하고/하거나개선하고/하거나치료하는피롤리딘카복스아미도유도체, 이의광학적이성질체또는이의염 및이들의제조방법및 용도를제공한다.

Abstract translation: 本发明提供了吡咯烷甲酰胺丁卡酰氨基衍生物，旋光异构体或其盐及其制造方法和用途用于预防炎性疾病和/或改善和/或治疗，包括炎性肠病。

公开(公告)号：KR1020160052892A

公开(公告)日：2016-05-13

申请号：KR1020140148199

申请日：2014-10-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  성균관대학교산학협력단

Inventor： 이광호 ,  이상달 ,  최길돈 ,  전문국 ,  채종학 ,  안성훈 ,  알리임란 ,  박석희 ,  이연숙

IPC: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07K5/08 ,  A61K38/06 ,  C07K5/00

Abstract: 본발명은케톤펩타이드유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른케톤펩타이드유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은인터루킨-6(Interleukin-6, IL-6)의발현을억제하는활성이우수하므로, 궤양성대장염(Ulcerative colitis), 크론씨병 (Crohns disease) 등의염증성장질환 (Inflammatory bowel disease), 또는패혈증(Sepsis) 등인터루킨-6로인하여유발되는염증성질환의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及酮多肽衍生物及其制备方法以及含有其作为预防或治疗炎性疾病的活性成分的药物组合物，其中本发明的酮衍生物，其旋光异构体及其药学上可接受的盐具有 对白细胞介素-6（IL-6）表达的优异抑制活性，因此可以有利地用作预防或治疗IL-6诱导的炎性疾病的药物组合物，例如溃疡性结肠炎，克罗恩病，炎症性 肠病和败血症。

公开(公告)号：KR1020170027757A

公开(公告)日：2017-03-10

申请号：KR1020170025934

申请日：2017-02-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗癌症的药物组合物，其包含其作为有效成分。 根据本发明的化合物具有抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）活性的良好效果，从而对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞具有治疗作用 可以加强，预计会有效地抑制癌症复发。 因此，该化合物可以有效地用于预防或治疗癌症的药物组合物中。

公开(公告)号：KR101577430B1

公开(公告)日：2015-12-14

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은피페리딘-3,5-디카복시아마이드유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.