Abstract:
본 발명은 당뇨병, 비만, 고지혈증, 고콜레스테롤증, 지방간, 및 지방간염 등의 대사성 증후군의 예방 및 치료 효과를 갖는 신규 화합물에 관한 것으로, 보다 구체적으로 AMPK (AMP-activated protein kinase)를 활성화시켜 당 또는 지방의 형성을 억제하고 당의 흡수를 촉진시키는, 하기 화학식 1의 퓨란-2-카복실산 유도체, 그의 약학적으로 허용 가능한 염, 또는 이성체 화합물, 그의 제조 방법 및 상기 화합물을 유효 성분으로 하는 대사성 증후군의 예방 및 치료용 약학 조성물에 관한 것이다.
상기 식에서, X는 수소 또는 할로겐이고, n은 1, 2 또는 3이고, m은 0, 1 또는 2이며, R은 수소 또는 C 1-4 알킬이다.
Abstract:
본 발명은 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체를 유효성분으로 포함하는 뇌질환 및 허혈성 심장질환의 예방 또는 치료용 약제학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 아다만틸기를 갖는 설파마이드 유도체 화합물은 11 β -HSD1의 활성을 효율적으로 억제함으로써 허혈성 심장질환 뿐 아니라, 신경 퇴행성 질환, 허혈 또는 재관류에 의한 뇌혈관 질환 및 정신 질환 등 11 β -HSD1로 매개되는 다양한 뇌질환의 예방 또는 치료에 유용하게 이용될 수 있다.
Abstract:
본 발명은 TALLYHO/JngJ 마우스를 이용한 골다공증 및 골대사 이상 질환 예방 또는 치료용 조성물의 스크리닝 방법에 관한 것으로, 보다 구체적으로 골다공증 신약 개발 시 동물에서의 약효를 평가할 때 통상적으로 사용되는 난소적출 동물 대신에 TALLYHO/JngJ 마우스을 이용함으로서 조골세포 분화 촉진, 파골세포 분화 억제, 혈청 내의 사이토카인 변화 등의 골 재생 활성 평가를 통해 골다공증을 포함한 골대사 이상으로 파생되는 질환군에 대한 치료 및 예방 효과를 지니는 화합물을 스크리닝하는 방법에 관한 것이다. 본 발명의 TALLYHO/JngJ 마우스를 이용한 스크리닝 방법은 종래 난소적출 동물을 이용한 방법에 비하여 실험과정이 용이하고 안정적일 뿐만 아니라 골다공증 이외에도 골대사 이상 질환에 대한 간접적인 약효를 예측하는데 유용하게 이용될 수 있다. TALLYHO/JngJ 마우스, 골다공증 질환동물 모델
Abstract:
PURPOSE: A pharmaceutical composition containing novel thienopyrimidine derivative for preventing or treating various diabetic diseases is provided to enhance saccharide-dependent insulin secretion and to improve saccharide and lipid metabolism. CONSTITUTION: A thienopyrimidine derivative is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition for preventing or treating diabetic diseases contains the thienopyrimidine derivative of chemical formula 1, a pharmaceutically acceptable salt thereof, or solvate thereof as an active ingredient. The pharmaceutical composition is used by oral or parenteral administration. The daily dose of the pharmaceutical composition is 0.01-100 mg/kg.
Abstract:
PURPOSE: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group is provided to have excellent 11B-HSD1 restraining activity and to treat or prevent diseases like hardening of the arteries, osteoporosis, damaged glucose resistance, etc which are carried by 11B-HSD1. CONSTITUTION: An arylsulfoneamide derivative comprising a cyclopropyl group or a pharmaceutically acceptable salt thereof is represented by chemical formula 1. In chemical formula 1, if R^1 and R^2 is cyclopropyl then R^3 is methyl, if R^3 is cyclopropyl then R^1 and R^2 is respectively hydrogen, Ar is a functional group in chemical formula 1-a, a functional group in chemical formula 1-b, a functional group in chemical formula 1-c or naphthyl, R^a is respectively and independently methyl, isopropyl, t-butyl, C1-6 alkyl, methoxy, OCF3, halogen or CF3, and R^b and R^c is respectively and independently hydrogen, methyl, halogen or CF3.
Abstract:
A method for screening medicine for treatment and prevention of osteoporosis and metabolic bone disease using TALLYHO/JngJ mouse is provided to facilitate an examination process. A method for screening medicine for treatment and prevention of osteoporosis and metabolic bone disease comprises the following steps of: injecting medicine candidates for treating osteoporosis and metabolic bone disease to a TALLYHO/JngJ male mouse; measuring an index value correlated to osteoporosis and metabolic bone disease from the medicine candidate-injected mouse; and selecting medicine candidates which change the index values of the medicine candidate-injected mouse by comparing to a control group to which the medicine candidate is not injected.
Abstract:
Furan-2-carboxylic acid derivatives are provided to inhibit formation of sugars or lipids and promote absorption of sugars by activating AMPK(AMP(adenosine monophosphate)-activated protein kinase), so that the furan-2-carboxylic acid derivatives are useful for prevention and treatment of metabolic syndrome including diabetes, obesity, hyperlipidemia, hypercholesterolemia, fatty liver and steatohepatitis. Furan-2-carboxylic acid derivatives represented by the formula(1), wherein X is hydrogen or halogen, n is 1, 2 or 3, m is 0, 1 or 2 and R is hydrogen or C1-4 alkyl, are prepared by reacting compounds represented by the formula(2) with compounds represented by the formula(3) in organic solvent in the presence of base in which Y is triphenylphosphonium bromide salt, triphenylphosphonium iodide salt or benzothiazol-2-sulfonyl. A composition for prevention or treating metabolic syndrome comprises the furan-2-carboxylic acid derivatives represented by the formula(1).