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    METODOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA.
    16.
    发明专利
    METODOS PARA PREPARAR DERIVADOS DE PIRIMIDINA UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASA. 未知

    公开(公告)号：MX2012003484A

    公开(公告)日：2012-04-20

    申请号：MX2012003484

    申请日：2010-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  O'DONNELL MICHAEL

    IPC: C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

    Abstract: Un método de preparar un compuesto representando por la formula estructural (I): o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en donde las variable de la fórmula estructural (I) son como se describen en la descripción y reivindicaciones comprende las etapas de a) reaccionar un compuesto representado por la formula estructural (A) HNR1R7 bajo condiciones adecuadas para formar un compuesto representado por la formula estructural (B); y (b) i) cuando R12 es -NO2 R11 es -OR14: 1) ciclar el compuesto representando por la formula estructural (B) bajo condiciones de ciclación deseables para formar un compuesto representado por la formula estructural (II); y 2) opcionalmente reaccionar al compuesto representado por la formula estructural (II) co9n R9-LG2, en donde LG2 es un grupo saliente adecuado para formar el compuesto representado por la formula estructural (I) en donde R8 es R); o ii) cuando R12 es halógeno y R11 es NHR 13 1) ciclar compuesto representado por la formula estructural (B) bajo condiciones de ciclación deseables para formar el compuesto representado por la formula estructural (I); y 22) opcionalmente cuando R13 es -H, reaccionar el compuesto producido en la etapa b), ii), 1) con R9-LG2, en donde LG2 es un grupo saliente adecuado, para formar el compuesto representado por la formula estructural (I) en donde R8 es R9.

    METHODS FOR PREPARING PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS
    17.
    发明专利
    METHODS FOR PREPARING PYRIMIDINE DERIVATIVES USEFUL AS PROTEIN KINASE INHIBITORS 未知

    公开(公告)号：CA2773742A1

    公开(公告)日：2011-03-31

    申请号：CA2773742

    申请日：2010-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  DURRANT STEVEN ,  O'DONNELL MICHAEL

    IPC: C07D475/00 ,  C07D475/10 ,  C07D487/04

    Abstract: A method of preparing a compound represented by Structural Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the variables of Structural Formula (I) are as described in the specification and claims, comprises the steps of: a) reacting a compound represented by Structural Formula (A) with FTNR1R7 under suitable conditions to form a compound represented by Structural Formula (B); and b) i) when R12 is -NO2, and R11 is -OR14: 1) cyclizing the compound represented by Structural Formula (B) under suitable cyclisation conditions to form a compound represented by Structural Formula (II); and 2) optionally reacting the compound represented by Structural Formula (II) with R9-LG2, wherein LG2 is a suitable leaving group, to form the compound represented by Structural Formula (I), wherein R8 is R9; or ii) when R12 is halogen, and R11 is -NHR13: 1) cyclizing the compound represented by Structural Formula (B) under suitable cyclisation conditions to form the compound represented by Structural Formula (I); and 2) optionally, when R13 is - H, reacting the compound produced from step b), ii), 1) with R9-LG2, wherein LG2 is a suitable leaving group, to form the compound represented by Structural Formula (I) wherein R8 is R9.

    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE PIRROLO- [2,3-B] PIRIDINA, INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS PLK, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, PROCESO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS EN TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS
    19.
    发明专利
    DERIVADOS HETEROCICLICOS DE PIRROLO- [2,3-B] PIRIDINA, INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS PLK, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN, PROCESO DE PREPARACION Y USO DE LOS MISMOS EN TRASTORNOS HIPERPROLIFERATIVOS 未知

    公开(公告)号：AR064675A1

    公开(公告)日：2009-04-15

    申请号：ARP070105844

    申请日：2007-12-21

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： MORTIMORE MICHAEL ,  BRENCHLEY GUY ,  CHARRIER JEAN-DAMIEN ,  O'DONNELL MICHAEL ,  YOUNG STEPHEN CLINTON ,  EVERIT SIMON ROBERT LORRIE ,  KNEGTEL RONALD ,  PINDER JOANNE LOUISE ,  RUTHERFORD ALISTAIR PETER ,  DURRANT STEVEN

    IPC: C07D487/04 ,  A61K31/407 ,  A61K31/437 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  C07D221/00 ,  C07D209/00

    Abstract: Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado porque: R1 es -H, halogeno, un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 R3, un -O(grupo alifático de C1-6) opcionalmente sustituido con 1-3 R3, o -N(H)R; cada R es, independientemente, H, un grupo alifático de C1-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo de C3-8, o anillo heterocíclico de 4-12 miembros que opcionalmente contiene 1-3 grupos seleccionados entre -N(R)17-, -O-, o -S-; donde cada uno de los grupos alifático, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y el anillo heterocíclico están opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos Q; cada Q es, independientemente, seleccionado entre halogeno, hidroxi, alquilo de C1-6, hencilo, oxo, -CF3, W, -CN, -NH2, -N(H)-W, -N(W)2, -N(H)-SO2-W, -S(O)2-N(H)-W, -S(O)2-N(W)2, -C(O)-W, -C(O)-N(W)2 , -N(H)-C(O)-W, -O-C(O)-W, -C(O)-O-W. -SO2-W, SW o OW; dos Q pueden estar unidos juntos para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico de 4 a 8 miembros opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3 o CF3; cada W se selecciona, independientemente, entre -H, alquilo de C1-6, aralquilo, cicloalquilo o un anillo heterocíclico; cada alquilo de C1-6, aralquilo o cicloalquilo o anillo heterocíclico está opcionalmente sustituido con 1-3 halogenos, -OR6, -CN alquilo de C1-6 o NR18R19; o un W, junto con el átomo de nitrogeno al que está ligado y un átomo de carbono de R, forman un anillo de 4 a 8 miembros; o dos W, junto con el mismo o diferente átomo de nitrogeno o carbono al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros; o cada R18 y R19 junto con el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 4 a 8 miembros, opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3 o CF3; dos W pueden estar unidos juntos para formar un cicloalquilo heterocicloalquilo de 4 a 8 miembros, opcionalmente sustituido con alquilo de C1-3 o CF3; R2 es -NR4R5, -OR6, -SR6, o - NR10R11; cada R3 es, independientemente, halogeno, alquilo de C1-6, arilo, o heteroarilo; cada R4 es, independientemente, -H o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R7; cada R5 es, independientemente, un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido con 1-4 grupos R7 o un anillo monocíclico de 3 a 8 miembros o bicíclico de 6 a 10 miembros opcionalmente sustituido con 1-4 grupos R7, o R4 y R5 pueden unirse juntos para formar un anillo monocíclico o bicíclico opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R9; cada R6 es independientemente H, alquilo de C1-6, -L-arilo, o -L-heteroarilo, donde cada uno de alquilo de C1-6, -L-arilo, o -L-heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con 1-3 grupos 1-3 R8; L es alquilo de C0-3; cada R7 es, independientemente, oxo, alquilo, halogeno, -CN, -OR9, -N(R9)2, cicloalquilo de C3-8, arilo, heteroarilo o un anillo heterocíclico de 4-8 miembros que contiene 1-3 grupos seleccionados entre -N(R)17-, -O-, o -S- , donde cada alquilo, cicloalquilo, anillo heterocíclico monocíclico o bicíclico de 4-8 miembros, arilo, y heteroarilo está opcional e independientemente sustituido con 1-3 grupos R8, o dos R7 en el mismo átomo o átomos adyacentes está unido para formar anillo carbocíclico o un anillo helerocíclico de 4-8 miembros que contiene 1-3 grupos seleccionados entre -N(R)17-, -O-, o -S-, donde cada uno del anillo carbocíclico y heterocíclico de 4-8 miembros está opcional e independientemente sustituido con 1-3 grupos R8; cada R8 es, independientemente, -R, -Q, -R9, -OR9, -N(R9)2, halogeno, o -CN; cada R9 es, independientemente, -H, -N(R16)2, anillo carbocíclico de C3-6, anillo heterocíclico de C3-6, o grupo alifático de C1-3, donde el anillo carbocíclico de C3-6, el anillo heterocíclico de C3-6 y el grupo alifático de C1-3 están opcionalmente sustituidos con 1-3 grupos Q; o dos grupos R9 junto con el átomo N al que están ligados forman un anillo de 4-8 miembros que contiene 1 o 2 grupos adicionales seIeccionados entre -N(R)17-, -O-, o -S-, donde el anillo de 4-8 miembros está opcional e independientemente sustituido con 1-3 grupos W; cada R16 es, independientemente, hidrogeno o alquilo de C1-6 o dos grupos R16 junto con el átomo N al que están ligados, forman un anillo de 4-8 miembros que contiene 1 o 2 grupos seleccionados entre NR17, O, o S; cada R17 es, independientemente, hidrogeno, Q1 o un grupo alifático o cicloalifático de C1-4, donde cada grupo alifático o cicloalifático de C1-4 está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos Q; Q1 es C1-6 alquilo, bencilo, -SO2-W, -S(O)2-N(H)-W, -S(O)2-N(W)2 -C(O)-W, -C(O)-N(W)2, -C(O)-N(H)-W, -N(H)-C(O)-W, -O-C(O)-W, -C(O)-O-W, o -SO2-W; R10 es -H o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R7; R11 es -C(R12R13)C(=O)NR14R15; cada R12 y R13 es, independientemente, H o un grupo alifático de C1-6 opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R7; o R12 y R13 pueden unirse para formar un anillo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R9; o R10 y R12 pueden unirse para formar un anillo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R9; y cada R14 y R15 es, independientemente, H, alquilo de C1-6, un grupo carbocíclico o heterocíclico opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R7; o R14 y R15 pueden unirse para formar un anillo opcionalmente sustituido con 1-3 grupos R9.

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