公开(公告)号：KR101646324B1

公开(公告)日：2016-08-05

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의수화물및 이를포함하는항균활성조성물에관한것이다. 본발명은물의흡착과탈착이거의일어나지않으며안정한자보플록사신 D-아스파르트산염의수화물을제공하며, 특히자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을제공한다. 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물은수분을거의흡습하지않아물리화학적으로우수한성질을갖는다. 따라서, 본발명에따른자보플록사신 D-아스파르트산염수화물을포함하는제제, 특히정제제형에서쉽게파괴되지않고, 주성분의함량이거의변화하지않아제제학적으로안정성이매우뛰어나다.

公开(公告)号：KR1020150103916A

公开(公告)日：2015-09-14

申请号：KR1020140025565

申请日：2014-03-04

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 최동락 ,  임재경 ,  장환봉 ,  백남현 ,  김승환 ,  김건국

IPC: C07D487/10 ,  C07D471/04 ,  A61K31/4375 ,  A61P31/04

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D519/00

Abstract: 본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3,4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 D-아스파르트산염의 수화물 및 이를 포함하는 항균활성 조성물에 관한 것이다.
본 발명은 물의 흡착과 탈착이 거의 일어나지 않으며 안정한 자보플록사신 D-아스파르트산염의 수화물을 제공하며, 특히 자보플록사신 D-아스파르트산염 1.5 수화물을 제공한다. 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물은 수분을 거의 흡습하지 않아 물리화학적으로 우수한 성질을 갖는다.
따라서, 본 발명에 따른 자보플록사신 D-아스파르트산염 수화물을 포함하는 제제, 특히 정제 제형에서 쉽게 파괴되지 않고, 주성분의 함량이 거의 변화하지 않아 제제학적으로 안정성이 매우 뛰어나다.

Abstract translation: 本发明涉及1-环丙基-6-氟-7-（8-甲氧基亚氨基-2,6-二氮杂 - 螺[3,4]辛-6-基）-4-氧代-1,4-二氢 - [ 1,8]二氮杂萘-3-羧酸D-天冬氨酸盐水合物，以及包含水合物的抗菌组合物。 本发明提供了几乎不发生水的吸附和解吸的稳定的扎波沙星D-天冬氨酸盐水合物，并且提供特异性的扎布沙星D-天冬氨酸倍半水合物（1.5H_2O）。 由于根据本发明的扎布沙星D-天冬氨酸盐水合物几乎不吸收水分，因此具有突出的物理化学性质。 因此，本发明的包含扎布沙星D-天冬氨酸水合物的药物不容易破裂，特别是片剂形式，并且主要成分的含量变化很小，因此表现出优异的药物稳定性。

公开(公告)号：KR100953271B1

公开(公告)日：2010-04-16

申请号：KR1020080034411

申请日：2008-04-14

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 유제만 ,  최동락 ,  양진 ,  윤수혜 ,  김승환 ,  구세광

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/4375

CPC classification number: C07D519/00

Abstract: 본 발명은 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3.4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산 아스파르트산 염, 이의 제조방법 및 이를 포함하는 항균용 약학 조성물에 관한 것이다.
항균, 1-시클로프로필-6-플루오로-7-(8-메톡시이미노-2,6-디아자-스피로[3.4]옥트-6-일)-4-옥소-1,4-디히드로-[1,8]나프티리딘-3-카르복실산, 아스파르트산 염

公开(公告)号：KR100497942B1

公开(公告)日：2005-06-29

申请号：KR1020017014647

申请日：2000-05-18

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이치우 ,  이진수 ,  김남두 ,  진윤호 ,  송완진 ,  김익회 ,  양왕용 ,  최동락 ,  신정한

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10

Abstract: 본 발명은 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염, 이의 용매화물 및 이의 제조방법에 관한 것으로, 구체적으로 본 발명은 퀴놀론 모핵의 7-위치에 광학활성을 유발하는 4-아미노메틸-4-메틸-3-(Z)-알콕시이미노피롤리딘 치환체를 갖는 광학활성의 퀴놀린 카르복실산 유도체에 관한 것으로, 본 발명의 화합물은 그의 거울상 이성질체, 라세믹 혼합물 및 기존의 항균제에 비하여 항균 효과가 매우 우수하고 약동력학적 특성이 우수할 뿐만 아니라 광독성도 거의 나타내지 않기 때문에 항균제로서 효과적으로 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100435085B1

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：KR1019960053450

申请日：1996-11-12

Applicant: 동화약품주식회사 ,  정상헌

Inventor： 정상헌 ,  윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  윤혜란 ,  이정아 ,  이덕근 ,  황현숙

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/41

Abstract: PURPOSE: Provided are a novel sulfonyl-imidazolone derivative of the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt, a manufacturing method thereof and an anti-tumor composition containing the same as an active ingredient. CONSTITUTION: The 4-phenyl-1-(indolin-5-sulfonyl)-2-imidazolone derivative is represented by the formula(1), wherein R is chloroacetyl, C1-C5 alkylamino acetyl, C1-C4 alkoxy carbonyl. benzoyl, nitrobenzoyl, aminobenzoyl, ethoxybenzoyl, chlorobenzoyl, chloroacetyl aminobenzoyl, furanoyl, thiophenoyl and C1-C6 alkylcarbamoyl; and R1 is hydrogen or C1-C4 lower alcohol. The compound of the formula(1) is manufactured by reacting a compound of the formula(A) and a compound of the formula(B).

公开(公告)号：KR100437670B1

公开(公告)日：2004-08-16

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: PURPOSE: (S)-Isomer type indoline sulfonyl urea derivatives, a preparation method thereof and a pharmaceutical composition comprising the same are provided. The derivatives have improved anticancer activity and improved hydrophobic properties so as to be easily absorbed into the human body. CONSTITUTION: The (S)-4-phenyl-1-(N-(4-amino-benzoyl)-indoline-5-sulfonyl)- 4,5-dihydro-2-imidazolone derivatives are represented by the formula (1), wherein R is hydrogen, or an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine. The method for preparing a compound of the formula (1a) comprises the steps of: combining a compound of the formula (7) with a compound of the formula (8) to prepare (S)-4-phenyl-1-(indoline-5-sulfonyl)-4,5-dihydro-2-imidazolone of the formula (3); reacting the compound of the formula (3) with 4-nitrobenzoylchloride of the formula (4); and reducing a nitro group of the resulting product. The method for preparing a compound of the formula (1b) comprises the steps of: condensing the compound of the formula (1a) with am amino acid of which amino group is protected with t-butoxycarbonyl; and deprotecting the amino group, wherein R' is an amino acid residue which is linked through an amide bond, and selected from glycine, alanine, valine, leucine, methionine, proline and phenylalanine.

公开(公告)号：KR1019980083881A

公开(公告)日：1998-12-05

申请号：KR1019970019365

申请日：1997-05-19

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  이희순 ,  정상헌

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/40

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 (S)-4-페닐-1-[N-(4-아미노벤조일)-인돌린-5-설포닐]-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R 은 수소 또는 비극성 그룹을 갖는 아미노산의 잔기를 나타낸다.

公开(公告)号：KR1019980015550A

公开(公告)日：1998-05-25

申请号：KR1019960034920

申请日：1996-08-22

Applicant: 동화약품주식회사

Inventor： 윤성준 ,  정용호 ,  이문선 ,  최동락 ,  이정아 ,  이덕근 ,  문은이 ,  정상헌

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1 로 표시되는 4-페닐-1-(N-벤조일인돌린-5-설포닐)-4,5-디하이드로-2-이미다졸론 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 그의 제조방법 및 이 화합물을 유효성분으로서 함유하는 항암제 조성물에 관한 것이다.
[화학식 1]

상기식에서
R
1 및 R
2 는 각각 독립적으로 수소, 할로겐, 니트로, 시아노, 아미노, 하이드록시, 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알킬 또는 할로겐에 의해 치환되거나 비치환된 탄소수 1 내지 4 의 저급알콕시를 나타낸다.