公开(公告)号：KR100069382B1

公开(公告)日：1994-01-03

申请号：KR1019910001726

申请日：1991-02-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  박명환 ,  백경업 ,  이태석 ,  남근수

IPC: C07D487/04

公开(公告)号：KR1019910016759A

公开(公告)日：1991-11-05

申请号：KR1019900004181

申请日：1990-03-28

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김문환 ,  하재두 ,  남근수

IPC: C07D498/04 ,  C07D498/06

Abstract: 내용 없음

公开(公告)号：KR1019910003186B1

公开(公告)日：1991-05-22

申请号：KR1019890003657

申请日：1989-03-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진

IPC: C07D403/04 ,  C07D401/04

Abstract: Quinolone derivs. of formula (I) are prepd. by a condensation reaction of a quinolinecarboxylic acid cpd. of formula (II) and a pyrroline cpd. of formula (III) in a solvent at 200 deg.C for 1-6 hrs. In the formulas, R1 and R2 each= H or C1-3 lower alkyl; R3= C1-3 lower alkyl; R4 and R5 each= H, halogen or amino gp. Pref. the solvent is H2O, alcohol, acetonitrile, dimethylformamide, dimethylsulfoxide, hexamethylphosphorictriamide, pyridine or picoline. Cpds. (I) have antibacterial activities.

Abstract translation: 喹诺酮衍生物。 式（I）的化合物是制备的。 通过喹啉羧酸cpd的缩合反应。 的式（II）和吡咯啉cpd。 的式（III）在溶剂中在200℃下反应1-6小时。 式中，R 1和R 2各自为H或C 1-3低级烷基; R3 = C1-3低级烷基; R4和R5各自为H，卤素或氨基。 县。 溶剂为H 2 O，醇，乙腈，二甲基甲酰胺，二甲基亚砜，六甲基磷酰三胺，吡啶或甲基吡啶。 CPDS。 （一）具有抗菌活性。

公开(公告)号：KR1020000002479A

公开(公告)日：2000-01-15

申请号：KR1019980023260

申请日：1998-06-20

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  남근수

IPC: C07C215/00

Abstract: PURPOSE: Title derivatives is prepared from 5-amino-1,3-dimethyl- benzene. CONSTITUTION: 5-Amino-1,3-dimethylbenzene and chlorine iodide are reacted to give compound 3 having iodine group in 2,4- and 6-position. Compound 3 and organic acid chloride or organic acid anhydride and a base are reacted to give compound 4 substituted amino group into amido group, followed by oxidation in the presence of oxidizing agent to give compound 5. Compound 5 is halogenated or esterified to give compound 6, followed by the reaction with organic acid halide or organic acid anhydride and a base to give the title compound(I; R1 and R2 are independently H, C1-5 alkyl and C1-5 acyl, R3 and R4 are independently hydroxy, halogen, C1-5 alkoxy, benzyloxy, C1-5 alkoxycarbonyloxy, benzyloxycarbonyloxy or acetoxy).

Abstract translation: 目的：标题衍生物由5-氨基-1,3-二甲基苯制备。 构成：使5-氨基-1,3-二甲基苯和氯化碘反应，得到2,4-和6-位碘基的化合物3。 使化合物3和有机酰氯或有机酸酐和碱反应，得到化合物4取代的氨基成酰氨基，然后在氧化剂存在下进行氧化，得到化合物5.化合物5被卤化或酯化，得到化合物6 ，然后与有机酰卤或有机酸酐和碱反应，得到标题化合物（I; R 1和R 2独立地为H，C 1-5烷基和C 1-5酰基，R 3和R 4独立地是羟基，卤素， C 1-5烷氧基，苄氧基，C 1-5烷氧基羰基氧基，苄氧羰基氧基或乙酰氧基）。

公开(公告)号：KR1019990079064A

公开(公告)日：1999-11-05

申请号：KR1019980011452

申请日：1998-04-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박태호 ,  남근수

IPC: C07D487/10

Abstract: 본 발명은 콜레스테롤의 생합성에 관여하는 효소들 중, 특히 HMG-Co A 환원효소의 작용을 저해하는, 하기 일반식(I)의 스피로히단토인 유도체에 관한 것으로, 본 발명에 따라 제조된 히단토인 유도체는 콜레스테롤 합성효소 저해효과가 우수하여 혈중 지질농도를 저하시키는데 유리하다:

상기 식에서,
R
1 은 수소, C
1-4 알킬 또는 C
3-4 사이클로알킬이고;
R
2 은 수소, 할로겐 또는 니트로기이고;
A는 탄소 또는 질소이고;
m은 0 또는 1이고;
n은 1 또는 2이다.

公开(公告)号：KR100130886B1

公开(公告)日：1998-04-23

申请号：KR1019930000891

申请日：1993-01-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  하재두 ,  박영원

IPC: C07D401/04

Abstract: 본 발명은 다음 구도식(Ⅰ)의 플루오로 퀴놀린 유도체의 새로운 제조방법과 그의 약제학으로 허용가능한 염의 제조방법인 것이다.

윗 식에서, R
3 는 수소 또는 메틸 에틸기 또는 탄소수 3개 이하의 저급알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019970005298B1

公开(公告)日：1997-04-15

申请号：KR1019930009768

申请日：1993-06-01

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  박명환 ,  하재두 ,  공재양

IPC: C07D471/04 ,  C07D401/04

Abstract: Novel quinoline derivatives(I) exhibiting superior antimicrobial activity and pharmaceutically acceptable salts thereof are prepared. The carboxyl group of the quinoline compound is activated by carboxylic acid-active reagent and reacted with compound having activated methylene group and alkali or alkali earth metals to give the title compound. In formula I, R1 is C1-3 lower alkyl, halogen-substituted lower alkyl, phenyl or halogen-substituted phenyl; R2 is H, lower alkyl or amino; R3 is halogen or (substituted) heterocyclic compound; X is N or C-R4(where, R4 is H, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy); Y and Z are H, ester, cyano, nitro, acyl, (substituted) amido, lower alkylsulfoxy, or lower alkylsulfone group.

Abstract translation: 制备具有优异抗菌活性的新喹啉衍生物（I）及其药学上可接受的盐。 喹啉化合物的羧基被羧酸活性试剂活化，与具有活性亚甲基的化合物和碱金属或碱土金属反应，得到标题化合物。 在式I中，R 1是C 1-3低级烷基，卤素取代的低级烷基，苯基或卤素取代的苯基; R2是H，低级烷基或氨基; R3是卤素或（取代的）杂环化合物; X是N或C-R4（其中R4是H，卤素，低级烷基或低级烷氧基）; Y和Z是H，酯，氰基，硝基，酰基，（取代的）酰氨基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基砜基。

公开(公告)号：KR100110829B1

公开(公告)日：1997-01-16

申请号：KR1019930007952

申请日：1993-05-10

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  남근수 ,  김봉진 ,  하재두 ,  박영원

IPC: C07D265/36

公开(公告)号：KR1019950029258A

公开(公告)日：1995-11-22

申请号：KR1019940006996

申请日：1994-04-02

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김완주 ,  이태석 ,  김봉진 ,  권장혁 ,  남근수 ,  박영원

IPC: C07D215/233

Abstract: 본 발명은 다음 구조식(Ⅱ)의 화합물을 포르밀화하여 다음 구조식(Ⅲ)의 화합물을 제조하는 단계화 상기 구조식(Ⅲ)의 화합물을 다음 구조식 (Ⅳ)의 알킬말로닐할로겐화물과 반응시켜 다음 구조식(Ⅰ)로 표시되는 플루오로퀴놀론 유도체를 제조하는 것임을 특징으로 하는 방법에 관한 것이다.


상기 식에서 X는 불소 또는 메톡시기이고, R
1 은 염소 또는 브룸원자이고, R
2 는 탄소수 5개 이하의 저급알킬기이다.

公开(公告)号：KR1019950018000A

公开(公告)日：1995-07-22

申请号：KR1019930026940

申请日：1993-12-08

Applicant: 한국화학연구원 ,  스미스크라인 비참 리미티드

Inventor： 박태호 ,  이태석 ,  김문환 ,  박준규 ,  하재두 ,  채기병 ,  권장혁 ,  남근수 ,  김봉진 ,  네일피어슨 ,  김완주

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.

윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,

(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다.