公开(公告)号：KR101937529B1

公开(公告)日：2019-01-14

申请号：KR1020160094560

申请日：2016-07-26

Applicant: 한국화학연구원 ,  국립암센터

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  김필호 ,  박지훈 ,  안선주 ,  이정옥 ,  정희정 ,  조성윤 ,  하재두 ,  황종연 ,  박종배 ,  이승훈

IPC: C07D403/12 ,  C07D403/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  A61K31/506 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5395 ,  A23L1/30

公开(公告)号：KR101733733B1

公开(公告)日：2017-05-11

申请号：KR1020150071257

申请日：2015-05-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 윤창수 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이광호 ,  채종학 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  김필호 ,  황종연 ,  하재두 ,  안선주

IPC: C07D403/12 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  A61K31/506

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61K31/506 ,  C07D209/04 ,  C07D239/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은피리미딘-2,4-디아민유도체또는이의약학적으로허용가능한염 및이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에의한화합물은역형성림프종키나아제(ALK) 활성을억제하는효과가우수하므로이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가향상될수 있으며, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗嘧啶-2,4-二胺衍生物或其药学上可接受的盐的药物组合物以及含有该化合物作为有效成分的癌症，本发明的化合物用于治疗反向淋巴瘤激酶 （ALK）融合蛋白在抑制癌症复发方面是有效的，因此可以提高具有淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白如EML4-ALK和NPM-ALK的癌细胞的治疗效果 因此可以有效地用作预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160123231A

公开(公告)日：2016-10-25

申请号：KR1020160041920

申请日：2016-04-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  정희정 ,  윤창수 ,  황종연 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  안선주 ,  채종학

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/505 ,  A23L1/30

CPC classification number: C07D239/48 ,  A23L33/10 ,  A23L33/30 ,  A23L33/40 ,  A23V2002/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

Abstract: 본발명은 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 N2-(2-메톡시페닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020150104748A

公开(公告)日：2015-09-16

申请号：KR1020140026462

申请日：2014-03-06

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이정옥 ,  채종학 ,  박지훈 ,  윤창수 ,  김필호 ,  라티프무하마드 ,  황종연 ,  하재두

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본 발명은 피페리딘-3,5-디카복시아마이드 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염 및 이를 유효성분으로 함유하는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 의한 화합물은 역형성 림프종 키나아제(ALK) 활성을 억제하는 효과가 우수하므로 이에 따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의 역형성 림프종 키나아제(ALK) 융합 단백질을 가진 암세포에 대한 치료효과가 향상될 수 있으며, 암의 재발을 막는데 효과적일 것으로 예상되므로 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及哌啶-3,5-二甲酰胺衍生物或其药学上可接受的盐，以及用于预防或治疗含有其作为活性成分的癌症的药物组合物。 根据本发明的化合物显示出抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的优异效果，结果可以提高对具有间变性淋巴瘤激酶（ALK）融合蛋白（例如EML4-ALK）的癌细胞的治疗效果，以及 NPM-ALK。 此外，化合物可用于预防或治疗癌症的药物组合物，因为预期有效地预防癌症复发。

公开(公告)号：KR1020040000320A

公开(公告)日：2004-01-03

申请号：KR1020030037668

申请日：2003-06-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 공영대 ,  전용석 ,  황종연 ,  박지연 ,  황순희 ,  이일영 ,  유성은

IPC: C07D311/22

Abstract: PURPOSE: Provided are 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyran derivatives synthesized in higher yield by using parallel synthesis on the solid-phase. The synthesized derivatives inhibit lipid peroxidation. CONSTITUTION: 2,2-dimethyl-3-alkylether-4-alkoxy-6-alkyl amino benzopyran derivatives are characterized by the formula(5), wherein R1 and R2 are the same or different each other, and represent a C1-C10 alkyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, or a penethyl group; and R3 represents a C1-C10 alkyl group, a C2-C10 alkenyl group, a C2-C10 alkynyl group, a benzyl group or a substituted benzyl group, or a naphthylmethyl group; wherein the substituted benzyl group has 1-4 substituents selected from a halogen atom, a nitro group, C1-C10 alkyl group, C1-C10 alkoxy group and C1-C10 haloalkyl group.

Abstract translation: 目的：通过在固相上使用平行合成，提供以更高收率合成的2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物。 合成的衍生物抑制脂质过氧化。 构成：2,2-二甲基-3-烷基醚-4-烷氧基-6-烷基氨基苯并吡喃衍生物的特征在于式（5），其中R 1和R 2相同或不同，表示C1-C10烷基 基团，苄基或取代的苄基，或苯乙基; R 3表示C1-C10烷基，C2-C10链烯基，C2-C10炔基，苄基或取代苄基或萘基甲基; 其中取代的苄基具有1-4个选自卤素原子，硝基，C 1 -C 10烷基，C 1 -C 10烷氧基和C 1 -C 10卤代烷基的取代基。

公开(公告)号：KR102014478B1

公开(公告)日：2019-08-26

申请号：KR1020170184761

申请日：2017-12-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  하재두 ,  조성윤 ,  김필호 ,  윤창수 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  최상운 ,  이주연 ,  안선주

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  C07D253/08

公开(公告)号：KR101825637B1

公开(公告)日：2018-02-06

申请号：KR1020170053827

申请日：2017-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이창훈 ,  민용기 ,  조성윤 ,  황종연

IPC: A61K31/55 ,  A61K35/17

CPC classification number: A61K31/55 ,  A61K35/17 ,  A61K2300/00

Abstract: 본발명은호모해링토닌(Homoharringtonine) 및분리된 NK(Natural killer) 세포를포함하는, 암예방또는치료용약학적조성물및 이의용도에관한것이다. 호모해링토닌이암세포의 NK 세포에대한감수성을증가시켜, NK 세포의암세포에대한세포독성이증가하는바, 본발명의조성물은호모해링토닌과 NK 세포의병용처리에의해항암효과가크게증가하는시너지효과가나타난다.

Abstract translation: 本发明涉及癌症预防或治疗药物组合物及其用途，包括高三尖杉酯碱和分离的NK（天然杀伤细胞）细胞。 智人HAERING托南这增加的易感性的癌症细胞，NK细胞，棒的组合物，其是细胞毒性的NK细胞的癌细胞中增加，则本发明是一种抗肿瘤活性显著增加了组合治疗的均HAERING托南和NK细胞的 出现协同效应。

公开(公告)号：KR101824205B1

公开(公告)日：2018-02-01

申请号：KR1020170053828

申请日：2017-04-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이창훈 ,  민용기 ,  조성윤 ,  황종연 ,  배수정 ,  김미옥 ,  이경원

IPC: A61K31/437 ,  A61K35/17 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4015

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/404 ,  A61K35/17 ,  A61K2300/00

Abstract: 본발명은티반티닙(Tivatinib) 및분리된 NK(Natural killer) 세포를포함하는, 암예방또는치료용약학적조성물및 이의용도에관한것이다. 티반티닙이암세포의 NK 세포에대한감수성을증가시켜, NK 세포의암세포에대한세포독성이증가하는바, 본발명의조성물은티반티닙과 NK 세포의병용처리에의해항암효과가크게증가하는시너지효과가나타난다.

Abstract translation: 本发明涉及包含Tivatinib和分离的NK（天然杀伤细胞）细胞的癌症预防或治疗药物组合物及其用途。 Tiban tinip这增加的易感性的癌症细胞，NK细胞，棒的组合物，其是细胞毒性的NK细胞的癌细胞中增加，本发明是协同的，所述抗肿瘤活性显著增加了组合治疗tiban tinip和NK细胞的 这是Kanata。

公开(公告)号：KR101653571B1

公开(公告)日：2016-09-05

申请号：KR1020150056322

申请日：2015-04-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 황종연 ,  김형래 ,  하재두 ,  조성윤 ,  정희정 ,  김필호 ,  윤창수 ,  이정옥 ,  박지훈 ,  채종학 ,  안선주

IPC: C07D239/48 ,  A61K31/506 ,  C07D239/30 ,  A23L1/30

CPC classification number: A61K31/506 ,  A23L33/10 ,  A61P35/00 ,  C07B43/04 ,  C07B2200/07 ,  C07C13/48 ,  C07D239/30 ,  C07D239/48

Abstract: 본발명은 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(2-아미노-테트라하이드로나프탈렌닐)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수해, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物作为预防或治疗癌症的有效成分的药物组合物。 根据本发明，4-（2-氨基 - 四氢萘基）嘧啶衍生物，光学异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，并且在治疗具有ALK融合蛋白如 作为EML4-ALK，NPM-ALK等，因此可用于预防或治疗癌症的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020160042306A

公开(公告)日：2016-04-19

申请号：KR1020140135844

申请日：2014-10-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이광호 ,  김형래 ,  조성윤 ,  하재두 ,  김필호 ,  황종연 ,  윤창수 ,  정희정 ,  박지훈 ,  이정옥 ,  채종학 ,  라티프무하마드

IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는암의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로, 본발명에따른 4-(1-퍼롤-3,4-디카르복시아미드)피리미딘유도체, 이의광학이성질체, 또는이의약학적으로허용가능한염은역형성림프종키나아제(ALK)를억제하는활성이우수하므로, 이에따른 EML4-ALK, NPM-ALK 등의역형성림프종키나아제(ALK) 융합단백질을가진암세포에대한치료효과가우수하고, 암의재발을막는데효과적일것으로예상되므로암의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物及其制备方法，以及包含其作为预防或治疗癌症的活性成分的药物组合物。 根据本发明，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐具有优异的抑制间变性淋巴瘤激酶（ALK）的活性，因此具有显着的治疗 对具有ALK融合蛋白如EML4-ALK，NPM-ALK等的癌细胞的功效。因此，4-（1-吡咯-3,4-二羧酰胺）嘧啶衍生物，其旋光异构体或其药学上可接受的盐 预期有效地预防癌症复发，因此可以用作预防或治疗癌症的药物组合物。