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    3-(2-azetidinyl-methoxy)-pyridine derivatives useful as analgesics and azetidinyl intermediates
    27.
    发明专利
    3-(2-azetidinyl-methoxy)-pyridine derivatives useful as analgesics and azetidinyl intermediates 未知

    公开(公告)号：NZ335810A

    公开(公告)日：2001-03-30

    申请号：NZ33581097

    申请日：1997-12-10

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： HOLLADAY MARK W ,  ARNERIC STEPHEN P ,  BAI HAO ,  DART MICHAEL J ,  LIN NAN-HORNG ,  LYNCH JOHN K ,  OR YAT SUN ,  RYTHER KEITH B ,  SULLIVAN JAMES P ,  WASICAK JAMES T ,  ERHLICH PAUL P

    IPC: A61P25/04 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/485 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  C07D205/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    Abstract: An 3-(2-azetidinyl-methoxy)-pyridine derivative or a pharmaceutically acceptable salt thereof has the compound of formula I wherein: Z, Y, X and the 2-azetidine stereochemistry are, respectively, selected from: a) H, H, Me (R); b) H, H, CN (S); c) H, H, Cl (S); d) H, H, Cl (R); e) H, H, Br (R); f) H, H, F (S); g) H, H, F (R); h) H, H, CHF2 (S); i) H, H, OMe (R); j) H, Me, Cl (S); k) H, Me, Cl (R); l) H, Et, F (S); m) H, ethenyl, Cl (S); n) H, ethenyl, Cl (R); o) H, ethenyl, F (S); p) H, ethenyl, F (R); q) H, ethynyl, Cl (S); r) H, ethynyl, Cl (R); s) H, Cl, Cl (S); t) H, Cl, Cl (R); u) H, Cl, F (S); v) H, Br, Me (S); w) H, Br, Me (R); x) H, Br, Cl (S); y) H, Br, Cl (R); z) H, Br, F (S); aa) H, Br, F (R); bb) H, n-Pr, H (S); cc) H, ethenyl, H (S); dd) H, ethenyl, H (R); ee) H, Cl, H (R); ff) H, F, H (S); gg) H, NO2, H (S); hh) H, OEt, H (S); ii) Cl, H, H (S); jj) Cl, H, H (R); kk) F, H, H (S); ll) F, H, F (S); mm) F, H, Me (S) or nn) F, H, Me (R) and R is H or a prodrug such as methyl, ethyl, isopropyl, n-propyl, isobutyl, t-butyl, t-pentyl, n-pentyl, n-butyl, cyclohexylmethyl, 3-methyl-1-butyn-3 -yl, optionally N-protected-Ala, optionally N-protected-Phe, phthaloyl methyl ester, 4-diethylaminobenzoyl, 2-hydroxymethylbenzoyl, acetyl, t-butyloxycarbonyl, ethoxycarbonyl, phenoxycarbonyl, 4-nitrophenoxycarbonyl, 4-methoxyphenoxycarbonyl, 4-carbomethoxyphenoxycarbonyl, 4-methylphenoxycarbonyl, 4-fluorophenoxycarbonyl, 4-chlorophenoxycarbonyl, 2,6-dimethylphenoxycarbonyl, 1 -acetoxy-1-methyl-ethoxycarbonyl, benzyloxycarbonyl, pyrrolidin-1-ylcarbonyl, N-succinimidylmethyl or N-phthalimidylmethyl or a group of formula 1, 2 (where R' is H or Me), 3, 4 or 5 (where two azetidines are attached). A pharmaceutical composition thereof is useful in controlling pain in mammals. An intermediate compound of formula II is disclosed wherein: L is an anionic leaving group which may be displaced by a nucleophile and P is a nitrogen protecting group.

    COMPUESTOS HEXAHIDRO 1 H. -PIRROLIZINA 7 A. -HETEROCICLICO- SUBSTITUIDOS UTILES EN EL CONTROL DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA
    29.
    发明专利
    COMPUESTOS HEXAHIDRO 1 H. -PIRROLIZINA 7 A. -HETEROCICLICO- SUBSTITUIDOS UTILES EN EL CONTROL DE LA TRANSMISION SINAPTICA QUIMICA 未知

    公开(公告)号：CO4920251A1

    公开(公告)日：2000-05-29

    申请号：CO98008325

    申请日：1998-02-17

    Applicant: ABBOTT LAB

    Inventor： WASICAK JAMES T ,  GARVEY DAVID S ,  HOLLADAY MARK W ,  HORNG LIN NAN ,  RYTHER KEITH B

    IPC: A61P25/04 ,  A61K31/40 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4725 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/04

    Abstract: Un compuesto que tiene la fórmula o una sal ó precursor de droga farmacéuticamente aceptable de éste, en donde el grupo designado como A se selecciona de un grupo conformado por: (a) en donde R1 es un alquil C1 -C3 , tal como se define más adelante, -CH2 -aril, aril- CH2 -sustituido, o aril-CH2 -CH2 -sustituido, en donde aril y aril sustituido corresponden a lo definido más adelante, (b) en donde R1 corresponde a lo previamente definido, y R2 es H ó alquil C1 -C3 ; (c)en donde R3 se encuentra sustituido en la posición 2, 4, ó 6 y se selecciona de un grupo conformado por H, alquil C1 -C3 , Br, Cl, o F, y R4 se encuentra sustituido en las posiciones restantes no ocupadas por R3 , y se selecciona independientemente de un grupo conformado por H, - 2 -alquil C1 -C3 , Br, Cl, F ó alquil C1 -C3 -O-; y en caso de que el compuesto se encuentre sustituido en la posición 5-, R4 puede adicionalmente seleccionarse de un grupo conformado por (1) O-R6 , en donde R6 se selecciona de un grupo conformado por (a) hidrógeno,(b) alquil de uno a seis átomos de carbono,(c) alquenil de uno a seis átomos de carbono(d) alquinil de uno a seis átomos de carbono(e) haloalquil de uno a seis átomos de carbono,(f) hidroxialquil de dos a seis átomos de carbono,(h) amina, (i) alquilamino de uno a seis átomos de carbono(j) dialaquilamino en el cual los dos grupos alquil son independientemente de uno a seis átomos de carbono,(k) fenil,(l) naftil,(m) bifenil,(n) furil,(o) tienil,(p) piridinil,(q) pirazinil,(r) piridazinil,(s) pirimidinil,(t) pirrolil,(u) pirazolil,(v) imidazolil,(w) indolil,(x) tiazolil,(i) oxazolil,(z) isoxazolil,(aa) tiadiazolil,(bb) oxadiazolil,(cc) quinolinil,(dd) isoquinolinil, (ee) aril-alquil C1 -C6 ,(ff) heteroaril-alquil C1 -C6 , y(gg) cualquiera de los grupos (1) hasta (ff) de R6 anteriores, sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo conformado por alquil de uno a seis átomos de carbono, haloalquil de uno a seis átomos de carbono, alcoxi de uno a seis átomos de carbono, alcoxialquil con el cual las porciones alcoxi y alquil son independientemente de uno a seis átomos de carbono,alcoxialcoxi en el cual las porciones alcoxi son independientemente de uno a seis átomos de carbono, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilamino de uno a seis átomos de carbono, carboxil, y alcoxicarbonil de dos a seis átomos de carbono;(2) -S-R6 , en donde R6 corresponde a lo previamente definido; (3) -N(R6 )(R7 ), en donde R6 corresponde a lo previamente definido y R7 se selecciona entre H ó alquil de uno a seis átomos de carbono;(4) LR8 , en dondo L está ausente, ó se selecciona de un grupo conformado por:(a) -(CH2 )p , en donde p va de 1 - 6;(b) -(CH=CH)q -, en donde q es uno o dos;(c) -C(O)-;(d) -OC(O)-;(e) -N(R7 )-C(O)-, en donde R7 corresponde a lo previamente definido; (f) -CH2 -CH2 -C(O);(g) -CH2 -O-C(O)-; -CH2 -NH-C(O)-; ó (h) -CºC-, yen donde R8 se selecciona de un grupo conformado por:(a) hidrógeno,(b) alquil de uno a seis átomos de carbono,(c) alquenil de uno a seis átomos de carbono(d) alquinil de uno a seis átomos de carbono(e) haloalquil de uno a seis átomos de carbono,(f) hidroxialquil de uno a seis átomos de carbono,(g) alcoxi de uno a seis átomos de carbono,(h) amino,(i) alquilamino de uno a seis átomos de carbono,(j) dialquilamino en el cual los dos grupos alquil son independientemente de uno a seis átomos de carbono,(k) fenil,(l) naftil,(m) bifenil,(n) furil,(o) tienil,(p) piridinil,(q) pirazinil,(r) piridazinil,(s) pirimidinil,(t) pirrolil(u) pirazolil,(v) imidazolil,(w) indolil,(x) tiazolil,(i) oxazolil,(z) isoxazolil,(aa) tiadiazolil,(bb) oxadiazolil,(cc) quinolinil,(dd) isoquinolinil, y(ee) cualquiera de los grupos (l) hasta (dd) de R6 anteriores, sustituidos con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados de un grupo conformado por alquil de uno a seis átomos de carbono, haloalquil de uno a seis átomos de carbono, alcoxi de uno a seis átomos de carbono, alcoxialquil en el cual las porciones alcoxi y alquil son independientemente de uno a seis átomos de carbono, alcoxialcoxil en el cual las porciones alcoxi son independientemente de uno a seis átomos de carbono, halógeno, ciano, hidroxi amino, alquilamino de uno a seis átomos de carbono, carboxil, y alcoxicarbonil de dos a seis átomos de carbono;con la condición de que en los grupo del tipo AND#8209;OAND#8209;R6 , AND#8209;SAND#8209;R6 , AND#8209;N(R6 )(R7 ) y LAND#8209;R8 , ninguno de las posibilidades de R6 , AND#8209;N(R6 )(R7 ) ó LAND#8209;R8 pueden contener un átomo de nitrógeno que se encuentre en conjugación con un doble ó un triple enlace.(d) , en donde R3 corresponde a lo previamente definido;(e) , en donde R3 corresponde a lo previamente definido;(f) , en donde R3 corresponde a lo previamente definido;(g) , en donde R5 es H, alquil C1 AND#8209;C3 , CL o F

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