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    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS
    29.
    发明专利
    2,6-DIAMINO-PIRIMIDIN-5-IL-CARBOXAMIDAS COMO INHIBODORES DE SYK O JAK QUINASAS 未知

    公开(公告)号：CO6331450A2

    公开(公告)日：2011-10-20

    申请号：CO10143182

    申请日：2010-11-16

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： JIA ZHAOZHONG J ,  VENKATARAMANI CHANDRASEKAR ,  KANE BRIAN J ,  ROSE JACK ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  XU QING ,  SONG YONGHONG ,  MEHROTRA MUKUND ,  HUANG WOLIN

    IPC: A61K31/506 ,  A61P35/00 ,  C07D417/12

    Abstract: La presente invención está dirigida a compuestos de fórmula I-V y tautómeros correspondientes o sales farmacéuticamente aceptadas, ésteres y profármacos correspondientes que actúan como inhibidores de quinasa syk, La presente invención también está dirigida a intermediarios utilizados en la elaboración de dichos compuestos, la preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen dichos compuestos, métodos para inhibir la activada de quinasa syk, métodos para inhibir la acumulación de plaquetas y métodos para prevenir o tratar una cantidad de enfermedades mediadas al menos parcialmente por actividad de quinasa syk, como enfermedades cardiovasculares, enfermedades inflamatorias, enfermedades autoinmunes y trastornos proliferativos de células. La Fórmula (I) Y1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) y (b), Z es O o S, D1 es seleccionada del grupo que consiste en: (a) fenilo sustituido por un grupo, R5 (b) naftilo (c) C3-8cicloalquilo (d) heteroarilo (e) heterociclilo.

    INHIBIDORES DE LA JANUS TIROSINA KINASA (JAK)
    30.
    发明专利
    INHIBIDORES DE LA JANUS TIROSINA KINASA (JAK) 未知

    公开(公告)号：AR076550A1

    公开(公告)日：2011-06-22

    申请号：ARP100101558

    申请日：2010-05-06

    Applicant: PORTOLA PHARM INC

    Inventor： ROSE JACK W ,  SONG YONGHONG ,  XU QING ,  MEHROTRA MUKUND ,  PANDEY ANJALI ,  BAUER SHAWN M ,  HUANG WOLIN

    IPC: C07D239/48 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/455 ,  A61K31/506 ,  A61P37/00 ,  C07D213/81 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

    Abstract: Compuestos de formula 1 y tautomeros y sales de los mismos farmacéuticamente aceptables que son inhibidores selectivos de JAK. También se refiere a intermediarios que se utilizan para hacer dichos compuestos, a la preparacion de un compuesto con dichas características, a composiciones farmacéuticas que lo contienen, a métodos para inhibir la actividad de la JAK, y a métodos para impedir o tratar varias condiciones mediadas por lo menos en parte por la actividad de la JAK. Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula (1) o un tautomero o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, donde Y1 es N o CR1c; R1a es (a) cicloalquilo C3-8, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes R1d donde cada R1d se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; o si se encuentran en átomos de carbono adyacentes del cicloalquilo C3-8, se pueden combinar con los átomos a los cuales están unidos para formar un grupo arilo; (b) alquilo C1-8, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, amino, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, cicloalquilo C3-8, arilo, haloarilo, alquilarilo C1-8, alcoxiarilo C1-8, heteroarilo, heterociclilo C3-8 y heterociclilcarbonilo C3-8; (c) heterociclilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; (c) arilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en aIquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo, amino y alquilsulfonilo; y (d) heteroarilo, opcionalmente sustituido con entre 1 y 3 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, hidroxilo, halogeno, heteroalquilo C1-8, ciano, arilo, heteroarilo, heterociclilo y heterociclilcarbonilo; R1b es H o aIquilo C1-8; R1c es H, alquilo C1-8 o halogeno; R2 es H, alquilo C1-8, heteroalquilo C1-8, heterociclil C1-8alcoxi, halogeno o heterociclilo; R3 es H o alquilo C1-8 o cicloalquilo C3-8; R4 se selecciona entre el grupo formado por amino, alquilo C1-8, amino C1-8alquilo, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, heteroalquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, arilo, heteroarilo y heterociclilo C3-8; y m es 0, 1, 2 o 3.

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