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    INHIBIDORES DE GIRASAS Y USOS DE LOS MISMOS
    24.
    发明专利
    INHIBIDORES DE GIRASAS Y USOS DE LOS MISMOS 未知

    公开(公告)号：AR054963A1

    公开(公告)日：2007-08-01

    申请号：ARP010105831

    申请日：2001-12-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： GRILLOT ANNE-LAURE ,  CHARIFSON PAUL ,  STARNOS DEAN ,  LIAO YUSHENG ,  BADIA MICHAEL ,  TRUDEAU MARTIN

    IPC: C07D235/32 ,  A61K31/00 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/00 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00 ,  C07D235/30 ,  C07D263/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/14 ,  C07D491/04 ,  C07D491/056 ,  C07D498/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6558 ,  C07F9/6561

    Abstract: Reivindicacion 1: Un método para disminuir la cantidad de bacterias en una muestra biologica, método que comprende la etapa de poner en contacto dicha muestra biologica con un compuesto de formula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Z es O o N- R4; W es nitrogeno o CRa ; Ra es seleccionado entre hidrogeno, halogeno,-CF3, R7, -OR7, o -N(R7)2, R1 es un anillo arilo o heteroarilo, en donde dicho anillo está sustituido opcionalmente por hasta cuatro R9; en donde un sustituyente R9 en la posicion orto de R1 tomado conjuntamente con R2 puede formar un anillo fusionado de 5-8 miembros no saturado o parcialmente no saturado, opcionalmente sustituido, que tiene 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrogeno, oxígeno o azufre; R2 y R3 son cada uno seleccionado independientemente entre R6, halogeno, CN, SR6, OR6, N(R6)2, NRCO2R6, NRCON(R6)2, CON(R6)2, NRCOR6, NRN(R6)2, COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2 o NRSO2R6; o R2 y R3 son tomados conjuntamente para formar un anillo fusionado de 5-8 miembros opcionalmente sustituido, no saturado o parcialmente no saturado, que contiene de 0-2 heteroátomos en el anillo seleccionados entre nitrogeno, oxigeno, o azufre; R4 es seleccionado entre R6, CON(R6), COR6, CO2R6, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, o (CH2)yR2; y es 1-6; R5 es seleccionado entre R7, Ar, COAr, CON(R7)Ar, (CH2)yCO2R, (CH2)yN(R7)2, C(=NR10)-NRCOR, C(=S)-N(R7)2, CON(R7)2, CO2R, COR, SO2R, o SO2N(R7)2; Ar es un anillo de cinco miembros heteroarilo, heterociclilo, o carbociclilo, en donde dicho anillo está opcionalmente sustituido por hasta tres sustituyentes seleccionados entre oxo, halogeno, CN, NO2, R8, OR8, NHR8, NHCOR8, NHCONHR8, COR8, CONHR8, SO2R8, NHSO2NHR8 o SO2NHR8; cada R se selecciona independientemente de hidrogeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene de uno a seis carbonos; cada R6 es seleccionado independientemente entre R7 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alcoxi, hidroxialquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, aralcoxi, ariloxialquilo, heteroarilo, heteroaralquilo, heteroaralcoxi, o heteroariloxialquilo; cada R7 es seleccionado independientemente entre hidrogeno o un grupo alifático opcionalmente sustituido que tiene uno a seis carbonos, o dos R7 sobre el mismo nitrogeno tomados conjuntamente con el nitrogeno forman opcionalmente un anillo heterocíclico de cuatro a seis miembros, saturado o no saturado, que tiene uno a tres heteroátomos; R8 es un grupo alifático C1-4, en donde dos R8 sobre posiciones adyacentes de Ar, o un anillo arilo o heteroarilo, pueden ser tomados conjuntamente con los átomos a los cuales están unidos para formar un anillo fusionado de tres a seis miembros; cada R9 es seleccionado independientemente entre oxo, halogeno, CN, NO2, Tn(haloalquilo), R6, SR6, OR6, OR8, N(R6)2, CON(R6)2, CON( R )COR6, COR6, CO2R6, CO2N(R6)2, COCOR6, SO2R6, SO2N(R6)2, N(R) TnCO2R6, N(R)TnCON(R6)2, N(R)TnN(R6)2, N(R)TnNRCO2R6, N(R)TnNRCON(R6)2, N(R)TnCOR6, N(R)TnNRCOR6, N(R)TnSO2N(R6)2, N(R) TnSO2R6, TnPO(OR7)2, TnOPO(OR7)2, TnSP(OR7)2, TnPO(OR7)2 o TnNPO(OR7)2 cada Q es un alquilo C1-3, recto o ramificado, seleccionado independientemente; T es seleccionado entre -Q- o -Qm-CH(Qm-R2)-; cada m y n son seleccionados independientemente entre cero o uno; y R10 es seleccionado entre R7 o Ar con la condicion de que los siguientes compuestos queden excluidos: 2-[3-(3,5-dibromobencilamino)prop-1- ilamino]-1H-benzimidazol; 2-[3-(2-etoxi-3,5-dibromobencilamino)prop-1-ilamino]-1H-benzimidazol; 2-[3-(6,8-diclorocroman-4-ilamino)prop-1- ilamino]-1H-benzimidazol; 2-[3-(6,8-dibromo-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-4-ilamino)prop-1-ilamino]1H-benzimidazol; 2-[3-(4,6-dicloroindol-2- ilmetilamino)prop-1-ilamino]-1H-benzimidazol; dihidrocloruro de 2(3-(6-etil-8-yodo-1,2,3,4-tetrahidroquinolin-4-ilamino)prop-1-ilamino]1H- benzimidazol; dihidrocloruro de 2-[3-(4,5-dibromotien-2-il)metilamino)prop-1-ilamino]- 1H-benzimidazol; 2-{3-[4,6-dicloro-1-(2-hidroxietil)-1H- indol-2-ilmetilamino]prop-1-ilamino} -1H-benzimidazol; 2-[3-(2-etoxi-3,5-diclorobenzilamino)prop-1-ilamino]-1H-benzimidazol; 2-[3-(3- bromo-2-etoxi-5-metoxibenciamino)prop-1-ilamino]-1H- benzimidazol; 2-[3-(2-etoxi-5-yodo-3-metilbencilamino)prop-1-ilamino]1H- benzimidazol; 2-[3-(4-trifluorometil-6-metoxindol-2-ilmetilamino)prop-1-ilamino]-1H-benzimidazol; 2-[3-(3,5-dibromobencilamino)prop-1- ilamino]-5-metoxi-1H-benzimidazol; dihidrocloruro de 2-amino-5-(4-metoxipiridin-2-il)benzoxazol; dihidrocloruro de 2-amino-5-(4- metoxipiridin-2-il)-1-metilbenzimidazol; dihidrocloruro de 2-amino-1-etil-5-(4-metoxipiridin-2-il)benzimidazol; dihidrocloruro de 2-amino-5-(4- metoxipiridin- 2-il)-1-fenilbenzimidazol; dihidrocloruro de 2-amino-5-(4-metoxipiridin-2-il)benzimidazol.

    INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS.
    28.
    发明专利
    INHIBIDORES DE GIRASAS Y SUS USOS. 未知

    公开(公告)号：ES2222336T3

    公开(公告)日：2005-02-01

    申请号：ES01903077

    申请日：2001-01-16

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CHARIFSON PAUL ,  STAMOS DEAN ,  BADIA MICHAEL ,  GRILLOT ANNE-LAURE ,  RONKIN STEVEN ,  TRUDEAU MARTIN

    IPC: C07D231/38 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/421 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/00 ,  A61P11/00 ,  A61P13/02 ,  A61P13/08 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P25/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14

    Abstract: El uso de un compuesto que tiene la fórmula: o de una de sus sales farmacéuticamente aceptables, fórmula en la que R1 es un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C6), - C(R4)2(CH2)nNRCOR, -C(R4)=N-OR, -C(R4)=N-OC(=O)(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -C(R4)=NNRCOR, -C(R4)=NN(R)2, -C(R4)2(CH2)nNRCO2(grupo alifático(C1-C6)), -CO2(grupo alifático(C1-C6)), -CON(R)2, - C(R4)2(CH2)nCON(R)2, -C(R4)2(CH2)nSO2N(R)2, -CONH-OR, - SO2N(R)2, o -C(R4)2(CH2)nNRSO2(grupo alifático C1-C6)); n es cero o uno; cada R se selecciona independientemente entre hidrógeno o un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido; R2 se selecciona entre hidrógeno o, cuando R1 es -CO2(grupo alifático(C1-C3)) o -CONH(grupo alifático(C1- C3)), R2 se selecciona además entre -halo, -CN, -grupo alifático(C1-C4), un heterociclilo de tres a cinco miembros, o un heteroarilo de cinco miembros; el Anillo A es un anillo de heteroarilo seleccionado entre tiazol, oxazol, imidazol o pirazol, en el que dicho imidazol está opcionalmente unido por medio de un puente(C1-C3) desde un nitrógeno del anillo de imidazol a un Ar para formar un anillo fusionado de cinco a siete miembros; Z es C-R3 o N-R3; R3 es -(CH2)pN(R5)2 o un grupo opcionalmente sustituido, seleccionado entre un grupo alifático(C1-C8), heterociclilo, heterociclilalquilo, arilo, aralquilo, heteroarilo o heteroaralquilo; cada R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C6) opcionalmente sustituido, o dos R4, considerados junto con el carbono al que están unidos, forman un anillo alifático de tres a seis miembros; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno, un grupo alifático(C1-C4) opcionalmente sustituido, o dos R5, considerados junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de cinco o seis miembros; p es un número entero de cero a cuatro cuando Z es C-R3, o un número entero de uno a cuatro cuando Z es N- R3; y Ar es unanillo de arilo, heteroarilo o heterociclilo, opcionalmente sustituido, para la preparación de una composición farmacéutica para tratar una infección bacteriana en un mamífero.

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