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公开(公告)号：CN108752384B
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201810729771.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61K31/4745 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性较常用的抗肿瘤药物顺铂相比活性更高，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN110590665A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910913251.1
申请日：2019-09-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D221/22 , C07D409/12 , C07D405/12 , A01N43/42 , A01P3/00 , A01P13/00
Abstract: 本发明公开了公开一种樟脑酸基酰腙衍生物及其制备方法和应用，衍生物具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为芳香基，具体为邻三氟甲苯基、间三氟甲苯基、对三氟甲苯基、2,3-二氟苯基、2,4-二氟苯基、2,5-二氟苯基、2,6-二氟苯基、3,4-二氟苯基、3,5-二氟苯基、噻吩基、呋喃基等中的一种。本发明衍生物，是以樟脑酸为原料，经脱水得到樟脑酸酐，再与水合肼进行酰化得到N-氨基樟脑酰亚胺，在酸性催化剂催化下继续与设计在苯环上引入的双氟取代和三氟甲基反应合成新型多氟苯基樟脑酸基酰腙；呋喃和噻吩等五元杂环替代樟脑酰亚胺基酰腙中的苯环，得到新型的五元杂环基樟脑酸基酰腙衍生物，可用于抗菌、除草化合物中。
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公开(公告)号：CN110437156A
公开(公告)日：2019-11-12
申请号：CN201910788209.1
申请日：2019-08-26
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D239/28 , C07D239/38 , A61P35/00 , A61K31/505
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物及其制备方法和应用，制备方法包括如下步骤：将丹皮酚与端基二溴烷烃化合物，在有机溶剂和缚酸剂下进行经亲核取代反应，生成溴代丹皮酚；将芳香醛、氰乙酸乙酯与硫脲，在有机溶剂和催化剂下通过环合反应，合成6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶；最后将溴代丹皮酚与合成的6-取代苯基-5-氰基-2-硫代脲嘧啶，在有机溶剂和缚酸剂下通过亲核取代，合成丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚二氢嘧啶酮类衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；申请人还发现，通过在丹皮酚骨架上引入功能性基团二氢嘧啶酮可以改善化合物的抗肿瘤活性，有进一步的研究意义。
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公开(公告)号：CN109970679A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910337623.0
申请日：2019-04-25
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D277/50 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种丹皮酚噻唑衍生物及其制备方法和应用，丹皮酚噻唑衍生物，具有下述式(I)所示结构：(I)其中，R为苯环取代基，具体为氢原子和卤原子、羟基、甲氧基、硝基中的一种。制备方法，包括如下步骤：A．先将丹皮酚与硫代氨基脲通过缩合反应合成丹皮酚缩氨基硫脲；B．将制备好的丹皮酚缩氨基硫脲与不同取代基的α‑溴代苯乙酮反应，得到丹皮酚噻唑衍生物。本发明提供了一类新的丹皮酚噻唑衍生物，其制备周期短，操作简单，成本低，且得到的衍生物纯度高，质量稳定；实验还发现，通过在丹皮酚骨架上引入抗肿瘤药效基团噻唑可以改善衍生物的抗肿瘤活性，可作为抗肿瘤衍生物。
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公开(公告)号：CN105622574B
公开(公告)日：2018-12-25
申请号：CN201610078898.3
申请日：2016-02-04
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07D401/04 , C07D491/056 , A61K31/4709 , A61K31/4741 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一类3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。该衍生物的制备方法为：取2(1H)‑喹啉酮衍生物和邻苯二胺衍生物溶于有机溶剂中，于加热条件下进行反应，即得。与常用的抗肿瘤药物5‑FU和顺铂相比，本发明所述衍生物中的某些衍生物的活性更高效，对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的3‑苯并咪唑‑2(1H)‑喹啉酮衍生物具有如下述式(I)所示结构：其中，R1为氢、甲基、甲氧基或者是与R2形成1,2‑亚甲二氧基；R2为氢或者是与R1形成1,2‑亚甲二氧基；R3为氢、甲基、甲氧基、氟基、氯基、溴基、硝基或三氟甲基；R4为氢、甲基、甲氧基或氯基。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN109021020A
公开(公告)日：2018-12-18
申请号：CN201810730052.2
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/4745
Abstract: 本发明公开了一种11,12‑二甲基苯并咪唑‑1,8‑萘酰亚胺‑铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且其对人肝正常细胞HL‑7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN108727434A
公开(公告)日：2018-11-02
申请号：CN201810729763.8
申请日：2018-07-05
Applicant: 桂林医学院
Abstract: 本发明公开了一种11-三氟甲基苯并咪唑-1,8-萘酰亚胺-铂配合物及其制备方法和应用。该配合物的制备方法主要包括以下步骤：取下述式(II)所示化合物和式(III)所示化合物置于有机溶剂中，于加热或不加热条件下进行配位反应，即得目标产物。本发明所述配合物对某些癌细胞的抑制活性显著高于常用抗肿瘤药物顺铂，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述的配合物的结构如下述式(I)所示，制备该配合物中涉及的原料式(II)所示化合物和式(III)所示化合物的结构如下：
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公开(公告)号：CN107603513A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201610541932.6
申请日：2016-07-12
Applicant: 桂林医学院
IPC: C09J103/10 , C09J129/04 , C09J103/04 , C08B31/18 , C08B31/00
Abstract: 本发明提供了一种木薯氧化淀粉基胶粘剂的制备方法，该胶粘剂是以木薯淀粉和聚乙烯醇为主要原料，通过对木薯淀粉的氧化及糊化等进行预处理。将预处理木薯氧化淀粉采用物理复合和化学交联复合等两种方法与聚乙烯醇进行改性，制得不含甲醛的绿色环保型胶粘剂。所得的木薯氧化淀粉胶粘剂粘结力强，稳定性好，储存时间长、干燥时间段，且具有环保、无毒无害、成本低等优点，可广泛用于木材、造纸及纺织等诸多领域。
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公开(公告)号：CN107602612A
公开(公告)日：2018-01-19
申请号：CN201710967416.4
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , C07F9/6561 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其合成方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-6-甲氧基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为120℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：
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公开(公告)号：CN107501324A
公开(公告)日：2017-12-22
申请号：CN201710968602.X
申请日：2016-05-09
Applicant: 桂林医学院
IPC: C07F9/60 , A61K31/675 , A61P35/00
CPC classification number: C07F9/60
Abstract: 本发明公开了一种喹啉酮磷酸酯衍生物及其制备方法和应用。该衍生物是取3-甲醛基-6-甲基-2(1H)-喹啉酮和(4-氨基-苄基)-磷酸二乙酯溶于乙腈置于厚壁耐压瓶中，在温度为95℃下、搅拌反应而得。该衍生物对人肝癌细胞HepG2的抑制活性较常用抗肿瘤药物5-FU更高，且对人肝正常细胞HL-7702毒性更低。本发明所述衍生物的结构式如下：。
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