公开(公告)号：KR1020140139669A

公开(公告)日：2014-12-08

申请号：KR1020130059719

申请日：2013-05-27

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  한수봉 ,  박우규 ,  이정현 ,  이병호 ,  송진숙

IPC: C07D471/04 ,  C07D215/22 ,  A61K31/4375 ,  A61P25/00

Abstract: 본 발명은 신규한 헤테로사이클릭다이온 유도체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물에 관한 것이다. 본 발명에 따른 화학식 1로 표시되는 헤테로사이클릭다이온 유도체는 항경련 효과가 뛰어날 뿐만 아니라, 허혈이 발생할 경우 허혈에 의한 세포 손상을 지연시키고 재관류 이후에 일어나는 손상을 최소화하여 뇌세포를 보호하는 효과가 우수하므로 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물은 뇌신경세포 보호용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种新型杂环二酮衍生物或其药学上可接受的盐，其制备方法和用于保护含有该活性成分的脑细胞的药物组合物。 由本发明的化学式1表示的杂环二酮衍生物具有优异的抗惊厥作用，延缓缺血发生时由局部缺血引起的细胞损伤，并且使再灌注后发生的损伤最小化，从而具有优异的保护细胞的效果。 因此，包含杂环二酮作为活性成分的药物组合物可用作保护脑细胞的药物组合物。

公开(公告)号：KR101391746B1

公开(公告)日：2014-05-12

申请号：KR1020120065022

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  김해수 ,  정희춘 ,  김필호 ,  한수봉 ,  신진수 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07D307/79 ,  A61K31/343 ,  A61P31/12

CPC classification number: C07D307/93 ,  C07C233/32 ,  C07D209/94 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D407/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07F9/65517

Abstract: 본 발명은 신규한 인다논 유도체, 이의 약학적으로 허용되는 염 또는 이의 광학 이성질체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 함유하는 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 인다논 유도체는 세포독성이 낮을 뿐만 아니라, 콕싸키바이러스, 엔테로바이러스, 에코바이러스, 폴리오바이러스, 라이노바이러스 등과 같은 피코르나바이러스에 대해 매우 우수한 항바이러스 활성을 가지므로, 소아마비, 마비, 급성출혈성 결막염, 바이러스성 수막염, 수족구병, 수포병, A형 간염, 근육염, 심근염, 췌장염, 당뇨, 유행성 근육통, 뇌염, 감기, 포진성 구협염, 구제역, 천식, 만성 폐쇄성 폐질환, 폐렴, 축농증 또는 중이염 등의 바이러스성 질환의 예방 또는 치료용 약학적 조성물로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020120139606A

公开(公告)日：2012-12-27

申请号：KR1020120065023

申请日：2012-06-18

Applicant: 한국화학연구원 ,  카톨리에케 유니버시테이트 루벤

Inventor： 정영식 ,  이종교 ,  최일영 ,  김해수 ,  김필호 ,  한수봉 ,  렛츠요한 ,  티바웃핸드릭

IPC: C07C49/665 ,  A61K31/47 ,  A61K31/04 ,  A61P31/12

CPC classification number: A61K31/122 ,  A61K31/435 ,  C07C45/00 ,  C07C49/747 ,  C07C49/753 ,  C07C49/755 ,  C07C67/00 ,  C07C67/08 ,  C07C69/12 ,  C07C69/16 ,  C07C69/18 ,  C07C69/22 ,  C07C69/28 ,  C07C69/54 ,  C07C69/618 ,  C07C69/63 ,  C07C69/736 ,  C07C69/738 ,  C07C69/78 ,  C07C205/45 ,  C07C225/20 ,  C07C225/22 ,  C07C231/02 ,  C07C233/32 ,  C07C233/33 ,  C07C233/41 ,  C07C233/43 ,  C07C233/61 ,  C07C233/76 ,  C07C247/14 ,  C07C269/00 ,  C07C271/12 ,  C07C271/24 ,  C07C271/44 ,  C07C271/64 ,  C07C275/26 ,  C07C275/64 ,  C07C323/22 ,  C07C2601/02 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/65 ,  C07D215/20 ,  C07D221/04

Abstract: PURPOSE: A 1,3-dioxoindene derivative capable of treating enterovirus or rhinovirus, a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer, a manufacturing method thereof, and a pharmaceutical composition for antivirus containing the same are provided to lower cytotoxin. CONSTITUTION: A 1,3-dioxoindene derivative capable of treating enterovirus or rhinovirus, a pharmaceutically acceptable salt or an optical isomer are represented by chemical formula 1. A manufacturing method of the 1,3- dioxo indene derivative comprises the following step: obtaining a compound of chemical formula 1a by acylating or alkylating the compound of chemical formula 2 under base and solvent. A pharmaceutical composition for preventing or treating the viral disease contains the 1,3- dioxo indene derivative represented by the chemical formula 1, the pharmaceutically acceptable salt thereof or the optical isomer as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供能够治疗肠道病毒或鼻病毒，其药学上可接受的盐或旋光异构体的1,3-二氧代茚衍生物及其制备方法，以及含有该方法的抗病毒药物组合物，用于降低细胞毒素。 构成：能够治疗肠道病毒或鼻病毒，其药学上可接受的盐或旋光异构体的1,3-二氧代茚衍生物由化学式1表示。1,3-二氧代茚衍生物的制造方法包括以下步骤：获得 化学式1a的化合物通过在碱和溶剂下酰化或烷化化学式2的化合物。 用于预防或治疗病毒性疾病的药物组合物含有由化学式1表示的1,3-二氧代茚衍生物，其药学上可接受的盐或旋光异构体作为活性成分。

公开(公告)号：KR1020110098700A

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：KR1020110075996

申请日：2011-07-29

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  강남숙 ,  채종학 ,  박노상 ,  박노중

IPC: C07D403/08 ,  C07D401/06 ,  A61K31/444 ,  A61P39/02

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1로 표시되는 불소 함유 피리디니움 옥심 유도체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법, 이를 유효성분으로 함유하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른 화학식 1의 불소 함유 피리디니움 옥심 유도체 화합물은 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성화시킬 수 있으며, 나아가 지질친화도의 향상으로 인하여 효과적으로 BBB를 투과할 수 있으므로, 유기인 신경 작용제에 대한 해독제 또는 유기인 농약에 의한 중독 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.
[화학식 1]

(상기 화학식 1에서, R, X, Y, Z은 명세서 내에 정의한 바와 같다)

公开(公告)号：KR100749809B1

公开(公告)日：2007-08-17

申请号：KR1020050029376

申请日：2005-04-08

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  박노중 ,  최용호 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D401/12

Abstract: 본 발명은 신규한 비스피리디니움 옥심 재활성화제 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 비스피리디니움 옥심 화합물은 유기인 화합물에 의해 저해된 아세틸콜린에스터라제의 활성을 재활성시키는 효과가 우수하여, 화학 무기로 사용되는 사린이나 소만과 같은 신경작용제에 대한 해독제 뿐만 아니라 유기인 살충제 중독에 대한 해독제로 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100636423B1

公开(公告)日：2006-10-19

申请号：KR1020040030429

申请日：2004-04-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 정영식 ,  성철민 ,  박노상 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D211/86

Abstract: 본 발명은 신규한 퀴놀리논 유도체, 이의 제조방법 및 이를 유효성분으로 하는 약학적 조성물에 관한 것이다.
본 발명의 퀴놀리논 유도체는 항산화 활성 및 NMDA 수용체 길항작용이 우수함으로, 뇌졸중, 파킨스씨 병, 치매 등의 신경퇴행성 질환, 노화, 암, 당뇨병, 간질의 예방 및 치료에 유용하게 사용할 수 있다.

公开(公告)号：KR1020060054045A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR100472086B1

公开(公告)日：2005-02-21

申请号：KR1020010073307

申请日：2001-11-23

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  정영식 ,  성철민 ,  임희종 ,  조보영 ,  공재양 ,  박우규

IPC: C07D241/04

Abstract: 본 발명은 우수한 항산화 활성을 갖는 3,5-디알콕시-4-히드록시페닐기로 치환된 피페라진 유도체, 그의 제조방법 및 이를 포함하는 약학적 조성물에 관한 것으로, 더욱 구체적으로 하기 화학식 1로 표시되는 3,5-디알콕시-4-히드록시페닐기로 치환된 피페라진 유도체는 종래 항산화제 화합물에 비해 항산화 활성이 우수할 뿐만 아니라 독성이 낮아 노화 방지제, 암, 당뇨병 및 간질의 치료제, 그리고 치매, 파킨스씨 병, 뇌졸중 및 헌팅톤의 신경퇴행성 질환치료제로 유용하게 사용될 수 있다.
화학식 1

(상기 식에서, R, X 및 Y는 명세서 내에 기재된 바와 같다.)

公开(公告)号：KR100274171B1

公开(公告)日：2000-12-15

申请号：KR1019970078811

申请日：1997-12-30

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  정영식 ,  이종철 ,  최진일 ,  이광숙 ,  공재양

IPC: C07D215/20

Abstract: PURPOSE: Provided are the novel NMDA receptor antagonists, 4-(end-substituted-alkoxy)-quinoline-2-carboxylic acid derivatives and the preparation method thereof. CONSTITUTION: The novel derivatives are represented as shown in the chemical formula 1, where n is 0¯3, Nu are appropriately substituted arylthio, heterocyclicthio, alkylphoshponate, arylsulfonyl, phthalimide, alkylthio, aralkylthio, carbocyclic thio, non-aromatic thio, arylphosphonate, C3¯C7 heterocyclo alkyl, C3¯C7 heterocyclo alkyl(C1¯C6)alkyl, hetero aryl, hetero aryl(C1¯C6)alkyl heterocycle, C1¯C20 alkyl, C6¯ C12 aryl, cyano, hydroxyl, halogen or alkylsufonyl groups. The synthetic process comprises the steps of: alkylating 5,7-dichlorokynurenic acid methylester with α,ω -dibromoalkane; substituting the bromine with nucleophilic groups and hydrolysing with bases to make the compound of formula 1. When Nu is sulfonyl group, preparation method consists of two more steps of oxidizing the sulfide group of Nu in the chemical formula 1 with m-CPBA and hydrolysing the resultant with aqueous sodium hydroxide. They are strong and unique antagonists acting on the coupling position of the strychnine non-susceptive glycine in the NMDA receptor complex and penetrate effectively into central nervous system. Their tautomer, isomer and pharmaceutically acceptable salts are effective treatment and/or preventive drugs for the neurodegeneration and are specially useful for the CNS damage effected by the diseases such as heart attack, low blood sugar, local anemia and heart beat halt, arising from the low oxygen concentration caused by the external wounds or anemia. For the treatment of neurodegeneration, 0.05¯5.0mg/kg dosages are injected intravenously.

Abstract translation: 目的：提供新型NMDA受体拮抗剂4-（末端取代 - 烷氧基） - 喹啉-2-羧酸衍生物及其制备方法。 构成：新型衍生物如化学式1所示，其中n为0〜3，Nu为适当取代的芳硫基，杂环硫基，烷基磷酸酯，芳基磺酰基，邻苯二甲酰亚胺，烷硫基，芳烷硫基，碳环硫基，非芳族硫基，芳基膦酸酯， C 3 -C 7杂环烷基，C 3 -C 7杂环烷基（C 1 -C 6）烷基，杂芳基，杂芳基（C 1 -C 6）烷基杂环，C 1 -C 20烷基，C 6 -C 12芳基，氰基，羟基，卤素或烷基磺酰基。 合成方法包括以下步骤：用α，ω-二溴烷烃将5,7-二氯喹诺酮酸甲酯烷基化; 用亲核基团取代溴并用碱水解制备式1的化合物。当Nu为磺酰基时，制备方法由化学式1中的Nu的硫化物基团与m-CPBA氧化两个步骤，并水解 与氢氧化钠水溶液混合。 它们是强力和独特的拮抗剂，作用于NMDA受体复合物中士的宁非感受性甘氨酸的偶联位置，并有效渗入中枢神经系统。 它们的互变异构体，异构体和药学上可接受的盐是用于神经变性的有效治疗和/或预防药物，并且特别适用于由诸如心脏病发作，低血糖，局部贫血和心跳停止等疾病影响的CNS损伤 由外部伤口或贫血造成的低氧浓度。 为了治疗神经变性，静脉注射0.05〜5.0mg / kg剂量。

公开(公告)号：KR100267707B1

公开(公告)日：2000-10-16

申请号：KR1019980006275

申请日：1998-02-26

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박노상 ,  성철민 ,  박우규 ,  정영식 ,  최승원 ,  최진일 ,  이창우

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/47 ,  C07D215/02 ,  C07D417/12

Abstract: PURPOSE: Provided is 4-substituted-quinoline-2-carboxylic acid derivative which acts as an antagonist of NMDA receptor. And its pharmaceutically acceptable salt is provided. CONSTITUTION: 4-substituted-quinoline-2-carboxylic acid derivative is represented from the formula (1), wherein R1 can be sulfonamide, amide or alkylthio, (3-(4-benzyl-piperazine-1-yl)-propyl)-(toluene-4-sulfonyl)-amino group or (2-(4-benzyl-piperazin-1-yl)-ethyl)-(toluene-4-sulfonyl)-amino group.

Abstract translation: 目的：提供作为NMDA受体拮抗剂的4-取代喹啉-2-羧酸衍生物。 并提供其药学上可接受的盐。 组成：4-取代 - 喹啉-2-羧酸衍生物由式（1）表示，其中R 1可以是磺酰胺，酰胺或烷硫基，（3-（4-苄基 - 哌嗪-1-基） - 丙基） - （甲苯-4-磺酰基） - 氨基或（2-（4-苄基 - 哌嗪-1-基） - 乙基） - （甲苯-4-磺酰基） - 氨基。