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    신규한 알케닐 아자 두 고리 화합물 및 그 제조방법
    32.
    发明公开
    신규한 알케닐 아자 두 고리 화합물 및 그 제조방법 失效
    亚苄基偶氮化合物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020030063853A

    公开(公告)日：2003-07-31

    申请号：KR1020020004199

    申请日：2002-01-24

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 고훈영 ,  최경일 ,  조용서 ,  배애님 ,  차주환 ,  공재양 ,  정대영

    IPC: C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D261/06

    Abstract: PURPOSE: An alkenyl azabicyclic compound and a preparation method thereof are provided, which can be useful for treatment of cerebral nervous diseases caused by choline neurotransmission disorders. CONSTITUTION: An alkenyl azabicyclic compound represented by the formula(I) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein n is 1 or 2; and R is selected from the group consisting of hydrogen, F, Cl, methoxy, OH, NH2, NO2, 3,4-dimethoxy, 2,4-dimethoxy, cyano, C1-C6 alkyl, 1, 2 or 3 fluorine substituted C1-C6 alkyl, 4-methoxybenzyloxy, t-butoxycarbonyl, C2-C6 alkenyl, 1, 2 or 3 fluorine substituted C2-C6 alkynyl and C3-C7 cyloalkyl. A method for preparing the alkenyl azabicyclic compound of the formula(I) comprises a compound of the formula(II) with a compound of the formula(III) or formula(IV), wherein R1, R2 and R3 are independently C1-C6 alkyl, aryl or arylalkyl.

    Abstract translation: 目的：提供一种烯基氮杂双环化合物及其制备方法，其可用于治疗由胆碱神经传递障碍引起的脑神经疾病。 构成：提供由式（I）表示的烯基氮杂双环化合物及其药学上可接受的盐，其中n为1或2; 并且R选自氢，F，Cl，甲氧基，OH，NH 2，NO 2，3,4-二甲氧基，2,4-二甲氧基，氰基，C 1 -C 6烷基，1,2或3个氟取代的C 1 C 1-6烷基，4-甲氧基苄氧基，叔丁氧基羰基，C 2 -C 6烯基，1,2或3个氟取代的C 2 -C 6炔基和C 3 -C 7环烷基。 制备式（I）的烯基氮杂双环化合物的方法包括式（II）化合物与式（III）或式（IV）化合物，其中R 1，R 2和R 3独立地为C 1 -C 6烷基 ，芳基或芳烷基。

    인듐과 아연 금속을 이용한 신규 페남 유도체 및 이의 제조 방법
    33.
    发明公开
    인듐과 아연 금속을 이용한 신규 페남 유도체 및 이의 제조 방법 失效
    使用印度和锌的新PENAM衍生物及其制备方法

    公开(公告)号：KR1020000073204A

    公开(公告)日：2000-12-05

    申请号：KR1019990016354

    申请日：1999-05-07

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 조용서 ,  최경일 ,  배애님 ,  고훈영 ,  장문호 ,  김유승 ,  이지은

    IPC: C07D499/00

    CPC classification number: Y02P20/55

    Abstract: PURPOSE: A new penam derivative using indium and zinc and a preparation method thereof are provided CONSTITUTION: A novel penam derivative represented by formula(I) is prepared by reacting 6-oxopenam of the formula(I') with ally halide of the formula (II) or acetylene halide of the formula (III) in the presence of indium or zinc. In the formula(I): R1 is allyl derivative and acetylene derivative; R2 is hydrogen, carboxylic acid salt(sodium salt and potassium salt as inorganic salt, alkyl amine salt, aromatic amine salt as organic salt) or carboxy protecting group(4-methoxy benzyl, diphenylmethyl, 4-nitrobenzyl, useful thing as protecting group of molecule in penicillin or cephalosporin compound field); R3 is hydrogen, halogen, hydroxy, acetoxy group.

    Abstract translation: 目的：提供使用铟和锌的新的penam衍生物及其制备方法构成：式（I）表示的新型penam衍生物通过式（I'）的6-氧代青霉素与式（I'）的式 II）或式（III）的炔酰卤在铟或锌的存在下进行。 在式（I）中：R 1是烯丙基衍生物和乙炔衍生物; R2为氢，羧酸盐（钠盐和钾盐为无机盐，烷基胺盐，芳族胺盐为有机盐）或羧基保护基（4-甲氧基苄基，二苯基甲基，4-硝基苄基，有用物质为保护基 分子在青霉素或头孢菌素化合物领域）; R3是氢，卤素，羟基，乙酰氧基。

    프로페닐 세펨계 화합물 및 이의 제조방법
    34.
    发明授权
    프로페닐 세펨계 화합물 및 이의 제조방법 失效
    预防化合物的制备方法

    公开(公告)号：KR100181262B1

    公开(公告)日：1999-03-20

    申请号：KR1019970013988

    申请日：1997-04-16

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 김유승 ,  김중협 ,  고훈영 ,  조용서 ,  김성훈

    IPC: C07D501/57

    Abstract: 본 발명은 광범위한 항균력을 지닌 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물과 그의 약제학적으로 허용되는 염 및 그 제조 방법에 관한 것으로 입체 구조적으로 syn, anti의 두가지 형태의 이성체를 가질 수 있다.
    본 발명은 일반식(III)의 3-클로로메틸 세팔로스포린에 트리페닐포스핀과 요오드를 반응시켜 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 제조하는 제1공정 ; 일반식(IV)의 포스포늄일리드를 알데히드 화합물과 비티히반응으로 일반식(V)의 3-클로로프로페닐 화합물을 제조하는 제2공정 ; 일반식(V)의 3-클로로프로페닐화합물을 아세톤 존재하에 염화 요오드와 반응시켜 (E)이성체 프로페닐요오드화합물인 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물을 제조하는 제3공정과 ; 일반식(II)의 3-요오드프로페닐 화합물과 일반식(VI)의 피리딘-4-티온 유도체를 용매존재하에 짝지음 반응으로 일반식(VII)의 아세테이트 유도체를 제조하는 제4공정 및 일반식(VII)의 아세테이트 유도체에 아니솔과 트리플루오르아세트산을 사용하는 제5공정으로 이루어진 신규한 일반식(I)로 표시되는 프로페닐 세펨계 화합물을 제조하는 것으로, 본 발명의 화합물들은 그람 양성균이나 그람 음성균에 뛰어난 항균력을 나타내므로 세팔로스포린 화합물계열 의약품에 유용하게 사용할 수 있다.

    상기 일반식(I)∼(VII)에 있어서, R
    1 은 메톡시기, 히드록시기, 2-플루오르에톡시기를 의미하며 R
    2 는 메틸기 또는 수소를 의미하고 R
    3 는 벤조기나 수소로서 이중고리구조이거나 단환구조를 의미한다.

    알케닐 세팔로스포린 및 그 제조방법
    35.
    发明授权
    알케닐 세팔로스포린 및 그 제조방법 失效
    制备亚苄基胆碱的方法

    公开(公告)号：KR1019930007812B1

    公开(公告)日：1993-08-20

    申请号：KR1019910018791

    申请日：1991-10-25

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서

    IPC: C07D501/24

    Abstract: Alkenyl cephalosporin derivs. of formula (I) and their pharmaceutical salts are new. 3-cephem compds. were obtained by witting reaction from a phosphonium cpd. of formula (II) with an aldehyde cpd. of formula (III) and then were deacylated to produce 7- amino-3-cephem derivs. The formula (I) derivs. are prepd. by acylation of 7-amino-3-cephem derivs with 2- aminothiazolyl-2-hydroxyimino- acetic acid compds. In (I), R1=H or a protecting gp. as in cephalosporin and penicillin cpds.; R2=H, C1-4 alkyl or substd. alkyl; R3=H or a deriv. of a carboxy gp., an atom for prepn. of a salt or carboxy protecting gp.

    Abstract translation: 烯基头孢菌素衍生物。 的式（I）化合物及其药用盐是新的。 3-头孢烯 通过从cpd鏻反应得到。 式（II）与醛cpd反应。 的式（III），然后脱酰基以产生7-氨基-3-头孢烯衍生物。 公式（I）导出。 是prepd 通过7-氨基-3-头孢烯衍生物与2-氨基噻唑-2-羟基亚氨基 - 乙酸化合物的酰化反应。 在（I）中，R1 = H或保护gp。 如头孢菌素和青霉素cpds。 R2 = H，C1-4烷基或取代基。 烷基; R3 = H或衍生物。 的羧基，一个原子的制备。 的盐或羧基保护gp。

    알케닐 세팔로스포린 및 그 제조방법
    36.
    发明公开
    알케닐 세팔로스포린 및 그 제조방법 失效

    公开(公告)号：KR1019930007954A

    公开(公告)日：1993-05-20

    申请号：KR1019910018791

    申请日：1991-10-25

    Applicant: 한국과학기술연구원

    Inventor： 장문호 ,  강한영 ,  고훈영 ,  배애님 ,  조용서

    IPC: C07D501/24

    Abstract: 본 발명은 다음 일반식(Ⅰ)로 표시되는 신규한알 케닐세팔로스포린 및 그 제조방법에 관한 것이다.

    식 중 R
    1 은 수소, 트리틸, 3급 부톡시카르보닐, 포르밀이고, R
    2 는 수소, 탄소수 1~4의 알킬, 알콕시카보닐메틸, 카르복시메틸, 1-카르복시에틸, 1-카르복시-1-메틸에틸, 탄소수 3~9의 시클로알킬기이고, R
    3 는 수소, 알킬기, Na, K이고, R
    4 및 R
    5 는 수소 또는 대페닐메틸, 파라메톡시벤질임.
    본 발명의 일반식(Ⅰ)로 표시되는 알케닐세팔로 스포린은 다음과 같은 반응공정에 따라 제조한다.

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