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公开(公告)号：KR1020070111642A
公开(公告)日：2007-11-22
申请号：KR1020060044695
申请日：2006-05-18
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D403/04 , C07D401/12 , C07D413/12
Abstract: Quinoxaline derivatives are provided to inhibit activity of tyrosine kinase, so that the compounds are useful for treatment of diseases caused by abnormal kinase activity such as cancer, psoriasis, rheumatoid arthritis and diabetic retinopathy. Quinoxaline derivatives, of which benzoimidazol is substituted, represented by the formula(1), and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R^1 is hydrogen atom, nitro group, C1-6 alkyl group, C1-6 alkoxy group, -NR^3R^4, -(CH2)n-NR^3R^4, -O-(CH2)n-NR^3R^4, -C(O)-NR^3R^4 or -C(O)NH-(CH2)n-NR^3R^4 in which n is an integer from 1 to 6; R^2 is hydrogen atom, halogen group, C1-6 alkyl group or C1-6 alkoxy group; R^3 and R^4 are each independently hydrogen atom or C1-6 alkyl group, or pyrrolidine group, piperidine group, morpholine group or piperazine group when R^3 and R^4 are connected together through a ring or by containing hetero atom selected from O and NR^5 in which R^5 is hydrogen atom or C1-6 alkyl group.
Abstract translation: 提供喹喔啉衍生物以抑制酪氨酸激酶的活性，使得该化合物可用于治疗由异常激酶活性如癌症，牛皮癣，类风湿性关节炎和糖尿病性视网膜病引起的疾病。 提供了由式（1）表示的苯并咪唑取代的喹喔啉衍生物及其药学上可接受的盐，其中R 1是氢原子，硝基，C 1-6烷基，C 1-6烷氧基，-NR （CH 2）n -NR 4 R 4，-O-（CH 2）n -NR 4 3R 4，-C（O）-NR 3 3R 4或-C（O）NH- （CH 2）n -NR 4 3R 4，其中n为1至6的整数; R 2是氢原子，卤素基，C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; R 3和R 4各自独立地为氢原子或C 1-6烷基或吡咯烷基，哌啶基，吗啉基或哌嗪基，当R 3和R 4通过环连接在一起或通过含有杂原子 选自O和NR 5，其中R 5是氢原子或C 1-6烷基。
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公开(公告)号：KR1020030026386A
公开(公告)日：2003-04-03
申请号：KR1020010056292
申请日：2001-09-12
IPC: C07D409/12
Abstract: PURPOSE: Provided are β-aminoalcohol compound substituted with phenyltetrazole derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a manufacturing method thereof, and a pharmaceutical composition containing the same. The β-aminoalcohol derivative reduces blood sugar level and a body weight and is thus used as a therapeutic agent for obesity. It also increases HDL cholesterol level and triglyceride level to treat and prevent atherosclerosis. CONSTITUTION: The β-aminoalcohol compound substituted with phenyltetrazole derivative is represented by the formula(I) is manufactured characteristically by; condensation reaction of phenyltetrazole substituted ketone compound of the formula(II) and β-aminoalcohol compound of the formula(III) with addition of hydrogen under the presence of organometal catalyst. The formula(I) is as defined in the specification.
Abstract translation: 目的：提供被苯基四唑衍生物，其药学上可接受的盐，其制备方法和含有它们的药物组合物取代的β-氨基醇化合物。 β-氨基醇衍生物降低血糖水平和体重，因此用作肥胖症的治疗剂。 它还增加HDL胆固醇水平和甘油三酯水平以治疗和预防动脉粥样硬化。 构成：被四唑衍生物取代的β-氨基醇化合物由式（I）表示，其特征在于： 在有机金属催化剂存在下，加入式（II）的苯基四唑取代的酮化合物与式（III）的β-氨基醇化合物的加成反应。 式（I）如说明书中所定义。
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公开(公告)号：KR100197442B1
公开(公告)日：1999-06-15
申请号：KR1019960030594
申请日：1996-07-26
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 퀴놀론계 및 β-락탐계 항균제의 제조에 유용한, 광학 활성을 갖는 하기 일반식 (Ia) 및 (Ib)의 (R)- 또는 (S)-2,8-디아자비시클로[4.3.0]논-5-엔 및 그 유도체의 제조 방법에 관한 것이다:
상기식에서 R
1 은 수소, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부록시카르보닐, 2,2,2-트리클로로 에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미하여, R
2 는 수소, C
1 -C
3 알킬기 또는 할로겐 치환된 C
1 -C
3 알킬기를 의미하고, R
3 은 수소, C
1 -C
3 알킬기, 벤질, 메톡시카르보닐, 에톡시카르보닐, 부톡시카르보닐, 2,2,2-트리클로로에톡시카르보닐 또는 벤질옥시카르보닐기를 의미한다.-
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公开(公告)号：KR1019970005298B1
公开(公告)日：1997-04-15
申请号：KR1019930009768
申请日：1993-06-01
Applicant: 한국화학연구원
IPC: C07D471/04 , C07D401/04
Abstract: Novel quinoline derivatives(I) exhibiting superior antimicrobial activity and pharmaceutically acceptable salts thereof are prepared. The carboxyl group of the quinoline compound is activated by carboxylic acid-active reagent and reacted with compound having activated methylene group and alkali or alkali earth metals to give the title compound. In formula I, R1 is C1-3 lower alkyl, halogen-substituted lower alkyl, phenyl or halogen-substituted phenyl; R2 is H, lower alkyl or amino; R3 is halogen or (substituted) heterocyclic compound; X is N or C-R4(where, R4 is H, halogen, lower alkyl, or lower alkoxy); Y and Z are H, ester, cyano, nitro, acyl, (substituted) amido, lower alkylsulfoxy, or lower alkylsulfone group.
Abstract translation: 制备具有优异抗菌活性的新喹啉衍生物（I）及其药学上可接受的盐。 喹啉化合物的羧基被羧酸活性试剂活化，与具有活性亚甲基的化合物和碱金属或碱土金属反应，得到标题化合物。 在式I中，R 1是C 1-3低级烷基，卤素取代的低级烷基，苯基或卤素取代的苯基; R2是H，低级烷基或氨基; R3是卤素或（取代的）杂环化合物; X是N或C-R4（其中R4是H，卤素，低级烷基或低级烷氧基）; Y和Z是H，酯，氰基，硝基，酰基，（取代的）酰氨基，低级烷基亚磺酰基或低级烷基砜基。
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公开(公告)号：KR1019950018000A
公开(公告)日：1995-07-22
申请号：KR1019930026940
申请日：1993-12-08
Applicant: 한국화학연구원 , 스미스크라인 비참 리미티드
IPC: C07D471/04
Abstract: 본 발명은 다음 일반식 (I)로 표시되는 퀴놀론계 유도체와 약제학적으로 허용가능한 그의 산 부가염에 관한 것이다.
윗 식에서, R
1 은 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 할로겐이 치환된 탄소 원자수가 1-3인 사슬형 또는 고리형 저급알킬기, 페닐기 또는 1-2개의 할로겐이 치환된 페닐기이고; R
2 는 수소 원자, 저급알킬기 또는 아미노기이며; R
3 은 할로겐 원자 또는 치환되거나 치환되지 않은, 헤테로 원자로 고리내에 적어도 1개의 질소 원자를 포함하는 헤테로 고리 화합물로서 다음의 일반식(A)로 표시되고,
(윗 식에서 R
6 ,R
7 ,R
8 및 R
9 는 각각 수소 원자이거나 저급 알킬기이며, 이들 중 둘은 서로 결합을 형성할 수 있고, m 및 n은 0 내지 1이며 Ca-Cb는 결합을 형성하지 않거나 단일 결합 또는 이중 결합을 나타낸다.); X는 질소 원자 또는 CR
4 (여기서 R
4 는 수소 원자, 할로겐 원자, 저급알킬기 또는 저급 알콕시기를 나타낸다.)를 나타내며; Y, Z는 이중 하나는 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고 나머지 하나는 수소이거나, 또는 에스테르기, 시아노기, 니트로기, 불소 같은 할로겐, 트리플루오로메틸, 치환되거나 치환되지 않은 아미드기, 저급알킬슬폭시기 또는 저급알킬술포닐기 등의 전자끌게 기들을 나타낸다.
본 발명은 또한 상기 일반식(I)의 화합물을 유효성분으로 함유하는 항균제에 관한 것이다. -
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