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    PIRROLOPIRAZINA-AMIDAS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS
    32.
    发明专利
    PIRROLOPIRAZINA-AMIDAS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS 未知

    公开(公告)号：AR085893A1

    公开(公告)日：2013-11-06

    申请号：ARP120100346

    申请日：2012-02-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ANDERSON COREY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  HADIDA RUAH SARA S ,  KALLEL EDWARD ADAM ,  MILLER MARK THOMAS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MCARTNEY JASON ,  JIANG LICONG

    IPC: C07D471/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

    Abstract: La presente se refiere a compuestos de pirrolopirazina-amida de piperidina espirocíclica útiles como inhibidores de los canales iónicos. La presente también provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la presente y métodos para utilizar las composiciones para el tratamiento de varios trastornos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde, independientemente de cada aparición: R1 es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 tomados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo fusionado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, alquilo C1-8, halo, haloalquilo C1-8, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, COR8, CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, CHF2, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificado o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR8; R3 es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR8; R4 es H, alquilo C1-8, halo, cicloalquilo C3-8, donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8, o 2 R4 tomados juntos pueden formar un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros; R8 es H, alquilo C1-8, CF3, cicloalquilo C3-8, fluoroalquilo, arilo, heteroarilo, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR, o 2 R8 tomados junto con los átomos a los que están ligados, forman un anillo; R9 es H, CF3, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo, o SO2R; R es H, alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico opcionalmente sustituido; m es un entero entre 0 y 4 inclusive; n es un entero entre 0 y 3 inclusive; y o es un entero entre 0 y 4 inclusive.

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