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    MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO PARA PRODUCIR EL MODULADOR
    1.
    发明专利
    MODULADOR DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO PARA PRODUCIR EL MODULADOR 未知

    公开(公告)号：AR110346A1

    公开(公告)日：2019-03-20

    申请号：ARP170103464

    申请日：2017-12-12

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： SIESEL DAVID A ,  SHRESTHA MUNA ,  SHI YI ,  PIERRE FABRICE J D ,  PARASELLI PRASUNA ,  MILLER MARK T ,  MCARTNEY JASON ,  KRENITSKY PAUL J ,  KHATUYA HARIPADA ,  KESHAVARZ-SHOKRI ALI ,  KANG PING ,  JOSHI PRAMOD V ,  HUGHES ROBERT M ,  HSIA CLARA KUANG ,  JU - HADIDA RUAH SARA S ,  GULEVICH ANTON ,  GROSS RAYMOND S ,  GROOTENHUIS PETER D J ,  FERRIS LORI ANN ,  CLEVELAND THOMAS ,  CLEMENS JEREMY J ,  BAEK MINSON ,  ANGELL PAUL T ,  ANDERSOY COREY ,  ALCACIO TIMOTHY ,  ABELA ALEXANDER R ,  ZHOU JINGLAN ,  YOUNG TIMOTHY JOHN ,  VAN GOOR FREDRICK F ,  UY JOHNNY ,  TERMIN ANDREAS P ,  STAVROPOULOS KATHY

    IPC: C07D401/14 ,  A61K31/465 ,  A61P11/00

    Abstract: También se describen composiciones farmacéuticas que los comprenden, su uso para el tratamiento de la fibrosis quística para confeccionarlos. Se describen además las formas en estado sólido del compuesto de fórmula (7) y sales y solvatos de este. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1), una sal farmacéuticamente aceptable de este o un derivado deuterado de cualquiera de los que anteceden, donde: uno de Y¹ e Y² es N el otro es CH; X se selecciona de grupos N(alquilo C₁₋₄), O y NH; R¹ es -(C(R²)₂)ₖ-O-(C(R²)₂)ₘR⁷; cada R² se selecciona independientemente de hidrógeno; halógenos; ciano; hidroxi; grupos alcoxi C₁₋₂; y grupos alquilo C₁₋₂ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de halógenos, hidroxi y grupos cicloalquilo C₃₋₅ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ halogenados y halógenos; cada R³ se selecciona independientemente de grupos alquilo C₁₋₄ sustituidos opcionalmente con uno o más grupos hidroxi, u opcionalmente, dos R³ germinales, junto con el átomo de carbono al cual se acoplan, forman un cicloalquilo C₃₋₄; cada R⁴ se selecciona independientemente de halógenos; R⁵ se selecciona de grupos alquilo C₁₋₄ e hidrógeno; cada R⁶ se selecciona independientemente de halógenos, ciano, hidroxi, hidroximetilo, grupos alcoxi C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ y grupos alquilo C₁₋₂ halogenados; R⁷ se selecciona de hidrógeno; halógenos; ciano; grupos alquilo C₁₋₂ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de halógenos e hidroxi; y grupos cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ halogenados y halógenos; k es 0 ó 1; r es 0 ó 1; m es 0, 1, 2 ó 3; p es 0, 1 ó 2; y q es 0, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 u 8. Reivindicación 64: Un compuesto de fórmula (2) o una sal de este, o un derivado deuterado de cualquiera de los que anteceden, donde Xᵃ es F o Cl. Reivindicación 65: Un compuesto de fórmula (3) ó (4), o una sal de este, o un derivado deuterado de cualquiera de los que anteceden, donde, en cada una de dichas fórmulas: uno de Y¹ e Y² es independientemente N y el otro es independientemente CH; R¹ es -(C(R²)₂)ₖ-O-(C(R²)₂)ₘR⁷; cada R² se selecciona independientemente de hidrógeno; halógenos; ciano; hidroxi; grupos alcoxi C₁₋₂; y grupos alquilo C₁₋₂ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de halógenos, hidroxi y grupos cicloalquilo C₃₋₅ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ halogenados y halógenos; cada R⁴ se selecciona independientemente de halógenos; R⁷ se selecciona de hidrógeno, halógenos, ciano, grupos alquilo C₁₋₂ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de halógenos e hidroxi, y grupos cicloalquilo C₃₋₁₀ sustituidos opcionalmente con uno o más sustituyentes, donde cada uno se selecciona independientemente de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂ halogenados y halógenos; Rᵃ es alquilo C₁₋₄; Xᵃ es F o Cl; k es 0 ó 1; r es 0 ó 1; y m es 0, 1, 2 ó 3. Reivindicación 68: Un compuesto de fórmula (5) ó (6), o una sal de este, o un derivado deuterado de cualquiera de los que anteceden, donde Rᵃ es alquilo C₁₋₄; y cada Xᵃ es independientemente F o Cl. Reivindicación 72: Una Forma cristalina A del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 74: La Forma cristalina A de acuerdo con la reivindicación 72, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 6.6 ± 0.2, 7.6 ± 0.2, 9.6 ± 0.2, 12.4 ± 0.2, 13.1 ± 0.2, 15.2 ± 0.2, 16.4 ± 0.2, 18.2 ± 0.2 y 18.6 ± 0.2. Reivindicación 83: Una Forma cristalina M del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 85: La Forma cristalina M de acuerdo con la reivindicación 83, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 7.0 ± 0.2, 11.6 ± 0.2, 13.1 ± 0.2, 13.7 ± 0.2, 15.2 ± 0.2, 15.9 ± 0.2, 16.4 ± 0.2, 17.8 ± 0.2 y 19.3 ± 0.2. Reivindicación 90: Una Forma cristalina E del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 92: La Forma cristalina E de acuerdo con la reivindicación 90, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 7.0 ± 0.2, 11.2 ± 0.2, 12.8 ± 0.2, 13.2 ± 0.2, 14.1 ± 0.2, 15.1 ± 0.2, 16.1 ± 0.2, 17.8 ± 0.2 y 18.9 ± 0.2. Reivindicación 99: Una Forma cristalina X de una sal de potasio del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 101: La Forma cristalina X de acuerdo con la reivindicación 99, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 4.9 ± 0.2, 5.9 ± 0.2, 8.1 ± 0.2, 8.5 ± 0.2, 10.3 ± 0.2, 13.0 ± 0.2, 13.9 ± 0.2, 14.6 ± 0.2 y 17.0 ± 0.2. Reivindicación 106: Una Forma cristalina Y de una sal de sodio del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 108: La Forma cristalina Y de acuerdo con la reivindicación 106, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 3.5 ± 0.2, 7.0 ± 0.2, 11.7 ± 0.2, 12.8 ± 0.2, 13.2 ± 0.2, 14.2 ± 0.2, 15.4 ± 0.2, 16.6 ± 0.2 y 18.0 ± 0.2. Reivindicación 119: Una Forma cristalina P2 del compuesto de fórmula (7). Reivindicación 121: La Forma cristalina P2 de acuerdo con la reivindicación 119, caracterizada por un difractograma en polvo de rayos X que posee una señal a al menos tres valores 2-q que se seleccionan de 10.2 ± 0.2, 10.9 ± 0.2, 12.6 ± 0.2, 12.9 ± 0.2, 15.0 ± 0.2, 15.9 ± 0.2, 16.2 ± 0.2, 16.5 ± 0.2 y 17.6 ± 0.2.

    MODULADORES DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO DE PREPARACIÓN DE LOS MODULADORES
    2.
    发明专利
    MODULADORES DEL REGULADOR DE CONDUCTANCIA TRANSMEMBRANA DE FIBROSIS QUÍSTICA, COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS, MÉTODOS DE TRATAMIENTO Y PROCESO DE PREPARACIÓN DE LOS MODULADORES 未知

    公开(公告)号：AR114254A1

    公开(公告)日：2020-08-12

    申请号：ARP190100372

    申请日：2019-02-14

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： HSIA CLARA KUANG ,  JU - HADIDA RUAH SARA S ,  GULEVICH ANTON V ,  GROOTENHUIS PETER ,  GHIRMAI SENAIT G ,  FRIEMAN BRYAN ,  COON TIMOTHY R ,  CLEVELAND THOMAS ,  CHEN WEICHAO G ,  BUSCH BRETT B ,  ANDERSON COREY D ,  ABELA ALEXANDER R ,  CLEMENS JEREMY J ,  KANG PING ,  KHATUYA HARIPADA ,  MCARTNEY JASON ,  MILLER MARK T ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  TERMIN ANDREAS ,  UY JOHNNY ,  VOGEL CARL V ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D513/22 ,  A61K31/559 ,  A61P11/00 ,  C07D515/22

    Abstract: Se revelan compuestos de la fórmula (1), sus sales farmacéuticamente aceptables, derivados deuterados de cualquiera de los anteriores y metabolitos de cualquiera de los anteriores. También se revelan composiciones farmacéuticas que los comprenden, métodos de tratamiento de fibrosis quística que los usan y métodos para prepararlos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), una de sus sales farmacéuticamente aceptables o un derivado deuterado de cualquiera de los anteriores, en donde: Anillo A es un fenilo, un anillo heteroarilo de 5 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; Anillo B es un anillo piridinilo; Anillo D es un anillo fenilo, un anillo heterociclilo de 5 miembros, un anillo heterociclilo de 6 miembros, un anillo heteroarilo de 5 miembros o un anillo heteroarilo de 6 miembros; X es O, NH o un N(alquilo C₁₋₄); cada R¹ se selecciona, de modo independiente, de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alcoxilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos haloalcoxilo C₁₋₂, halógenos, un grupo ciano y un grupo hidroxilo; m es 0, 1, 2, 3 ó 4; cada R² se selecciona, de modo independiente, de grupos alquilo C₁₋₂, grupos alcoxilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos haloalcoxilo C₁₋₂, halógenos, un grupo ciano y un grupo hidroxilo; n es 0, 1 ó 2; cada R³ es metilo; cada R⁴ se selecciona, de modo independiente, de halógenos, un grupo oxo, un grupo hidroxilo un grupo ciano y grupos -(Y)ₖ-R⁷ u opcionalmente dos R⁴, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo cicloalquilo o heterociclilo de 5 - 6 miembros que está opcional e independientemente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógenos, grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; en donde: k es 0, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada Y se selecciona, de modo independiente, de grupos C(R⁵)(R⁶), -O- y grupos -NRᵃ-, en donde un heteroátomo en -(Y)ₖ-R⁷ no está ligado con otro heteroátomo en -(Y)ₖ-R⁷, en donde: cada R⁵ y R⁶ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, halógenos, un grupo hidroxilo, grupos alquilo C₁₋₄ y grupos cicloalquilo C₃₋₅ o R⁵ y R⁶ en el mismo carbono forman un grupo cicloalquilo C₃₋₅ u oxo; cada uno de R⁵ y R⁶ está sustituido opcionalmente, de modo independiente, con uno o más grupos seleccionados de grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂, halógenos, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; y cada Rᵃ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno y grupos alquilo C₁₋₂; y R⁷ se selecciona de hidrógeno, halógenos, un grupo ciano y grupos cicloalquilo C₃₋₁₀ opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de grupos alquilo C₁₋₂, grupos haloalquilo C₁₋₂ y halógenos; q es 1, 2, 3 ó 4; y Z es un ligador divalente de la fórmula (L)ʳ, en donde: r es 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; cada L se selecciona, de modo independiente, de grupos C(R⁸)(R⁹), -O- y grupos -NRᵇ-, en donde un heteroátomo en Z no está ligado con otro heteroátomo en Z, en donde: cada R⁸ y R⁹ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno, halógenos, grupos haloalquilo C₁₋₂, grupos alquilo C₁₋₂, un grupo hidroxilo, grupos alcoxilo C₁₋₂ y grupos haloalcoxilo C₁₋₂; y cada Rᵇ se selecciona, de modo independiente, de hidrógeno y grupos alquilo C₁₋₂.

    PROCESO DE ELABORACIÓN DE MODULADORES DE CFTR
    6.
    发明专利
    PROCESO DE ELABORACIÓN DE MODULADORES DE CFTR 未知

    公开(公告)号：AR119770A1

    公开(公告)日：2022-01-12

    申请号：ARP200102307

    申请日：2020-08-13

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ANGELL PAUL ,  COCHRAN JOHN E ,  LITTLER BENJAMIN J ,  SIESEL DAVID ANDREW ,  URBINA ARMANDO ,  ANDERSON COREY DON ,  CLEMENS JEREMY J ,  CLEVELAND THOMAS ,  COON TIMOTHY RICHARD ,  FRIEMAN BRYAN ,  GROOTENHUIS PETER DECEASED ,  HADIDA RUAH SARA SABINA ,  MCARTNEY JASON ,  MILLER MARK THOMAS ,  PARASELLI PRASUNA ,  PIERRE FABRICE ,  SWIFT SARA E ,  ZHOU JINGLAN

    IPC: C07D401/04 ,  C07D207/09 ,  C07D213/61 ,  C07D213/62 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D231/20 ,  C07D401/14

    Abstract: Reivindicación 1: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde: Xᵃ se selecciona de F, Cl, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; y Xᶜ se selecciona de F, Cl, Br e I. Reivindicación 2: El método de la reivindicación 1, donde la conversión del compuesto de fórmula (2), o una sal de este, en el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, comprende las etapas de: 1) combinar el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, con al menos una primera base para producir un compuesto de fórmula (3), o una sal de este; y 2) combinar el compuesto de fórmula (3), o una sal de este, con el compuesto de fórmula (4), o una sal de este, y al menos una segunda base para producir el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (3), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; y R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro. Reivindicación 4: El método de la reivindicación 1, donde el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, se prepara convirtiendo un compuesto de fórmula (5), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (2), o una sal de este, donde en el compuesto de fórmula (5), o una sal de este: Xᵃ se selecciona de F, CI, Br, I y -OSO₂R; R se selecciona de -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, y arilo opcionalmente sustituido con -alquilo C₁₋₁₀, -haloalquilo C₁₋₁₀, halo o nitro; Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I; y donde: R¹ es hidrógeno y R² es un grupo protector de nitrógeno monovalente; R¹ y R² se seleccionan independientemente de grupos protectores de nitrógeno monovalentes; o R¹ y R², junto con los átomos a los que están unidos, forman un grupo protector de nitrógeno. Reivindicación 11: Un método para preparar el Compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, que comprende convertir un compuesto de fórmula (6), o una sal de este, en el compuesto de fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde en el compuesto de fórmula (6), o una sal de este, Xᶜ se selecciona de F, CI, Br e I.

    PIRROLOPIRAZINA-AMIDAS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS
    7.
    发明专利
    PIRROLOPIRAZINA-AMIDAS DE PIPERIDINA ESPIROCICLICA COMO MODULADORES DE LOS CANALES IONICOS 未知

    公开(公告)号：AR085893A1

    公开(公告)日：2013-11-06

    申请号：ARP120100346

    申请日：2012-02-02

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ANDERSON COREY ,  GROOTENHUIS PETER DIEDERIK JAN ,  HADIDA RUAH SARA S ,  KALLEL EDWARD ADAM ,  MILLER MARK THOMAS ,  ARUMUGAM VIJAYALAKSMI ,  MCARTNEY JASON ,  JIANG LICONG

    IPC: C07D471/20 ,  A61K31/4985 ,  A61P25/00

    Abstract: La presente se refiere a compuestos de pirrolopirazina-amida de piperidina espirocíclica útiles como inhibidores de los canales iónicos. La presente también provee composiciones farmacéuticamente aceptables que comprenden los compuestos de la presente y métodos para utilizar las composiciones para el tratamiento de varios trastornos.Reivindicación 1: Un compuesto caracterizado porque tiene la fórmula (1) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde, independientemente de cada aparición: R1 es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, halo, CN, NR8SO2R8, SO2R8, SR8, SOR8, NR8COR8, NR8CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, heterocicloalquilo, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR8, o dos R1 tomados juntos forman un grupo oxo, o un anillo cicloalquilo fusionado de 3 a 7 miembros, o un anillo espirocíclico de 3 a 7 miembros; R2 es H, alquilo C1-8, halo, haloalquilo C1-8, CN, OH, SO2R8, SR8, SOR8, COR8, CO2R8, CON(R8)2, SO2N(R8)2, CF3, CHF2, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificado o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, CF2, o NR8; R3 es H, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, CO2R8, COR8, COH, CON(R8)2, CF3, CH2CF3, CH2CHF2, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR8; R4 es H, alquilo C1-8, halo, cicloalquilo C3-8, donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2, o NR8, o 2 R4 tomados juntos pueden formar un anillo cicloalquilo de 3 a 7 miembros; R8 es H, alquilo C1-8, CF3, cicloalquilo C3-8, fluoroalquilo, arilo, heteroarilo, o un C1-8-R9 de cadena recta, ramificada o cíclico donde hasta dos unidades CH2 pueden ser reemplazadas por O, CO, S, SO, SO2 o NR, o 2 R8 tomados junto con los átomos a los que están ligados, forman un anillo; R9 es H, CF3, CO2R, OH, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, heterocicloalquilo, N(R)2, NRCOR, CON(R)2, CN, halo, o SO2R; R es H, alquilo C1-8, arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3-8, o heterocicloalquilo; A es un arilo, heteroarilo o heterocíclico opcionalmente sustituido; m es un entero entre 0 y 4 inclusive; n es un entero entre 0 y 3 inclusive; y o es un entero entre 0 y 4 inclusive.

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