公开(公告)号：KR100242791B1

公开(公告)日：2000-02-01

申请号：KR1019970021688

申请日：1997-05-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김인오 ,  정찬성 ,  이상기 ,  이소하

IPC: C07C33/24 ,  C07C29/159

Abstract: 본 발명은 제초제로서 약효가 우수한 일반식(I)의 신규한 1,2-디아릴-1-에탄올 유도체에 관한 것으로 이의 제조방법은 일반식(II)의 아세틸 클로라이드 유도체와 일반식(III)의 벤젠유도체를 프리델-크라프트의 아실화 반응으로 일반식(IV)의 케톤화합물을 제조하고, 이를 환원시켜 제조하는 것이다.

일반식(I)에 있어서, X와 Y는 각각 C
1 ~C
4 의 알킬, 또는 할로겐이거나, -NO
2 ,-CN 또는 -CF
3 로서 전자를 끄는 그룹 및 메톡시, 페녹시, 페닐, -OH 또는 -NH
2 로서 페닐기의 오르토, 메타 또는 파라 위치에 치환되며, 일반식(II)에 있어서, R
1 은 수소, 브롬 또는 불소를 나타내며, R
2 는 수소 또는 불소를 나타내고 R
3 는 수소, 불소 또는 염소를 나타내며, 일반식(III)에 있어서, R
4 는 메틸, 메톡시, 브롬, 불소, 페녹시 또는 파라-브로모페닐기를 나타내며, R
5 는 수소를 나타내고, 일반식(IV)에 있어서, R
1 , R
2 , 및 ,R
3 는 일반식(III)에서와 동일하며, R
5 는 수소를 나타낸다.

公开(公告)号：KR102218861B1

公开(公告)日：2021-02-24

申请号：KR1020180157020

申请日：2018-12-07

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 노은주 ,  백소라 ,  엘캄하위,아흐메드 ,  허우영 ,  심태보 ,  이소하 ,  유경호

IPC: C07D213/81 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은단백질키나아제저해활성을갖는신규한페녹시아로마틱아마이드유도체화합물, 이의약학적으로허용가능한염, 그리고이 화합물을유효성분으로함유하는암 질환의예방및 치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명의신규화합물은암질환중 특히, DAPK1 단백질키나아제에대하여우수한억제효과를나타내므로, 이들단백질키나아제에의해유발되는비정상적인세포성장질환의예방및 치료제로서유용하다.

公开(公告)号：KR101935239B1

公开(公告)日：2019-01-04

申请号：KR1020170066316

申请日：2017-05-29

Applicant: 한국과학기술연구원 ,  동구산업(주)

Inventor： 이소하 ,  유다정 ,  김승재

IPC: C07C67/60 ,  C07C67/54 ,  C07C69/708 ,  C07F9/09 ,  C07C69/612

公开(公告)号：KR1020150049285A

公开(公告)日：2015-05-08

申请号：KR1020130129611

申请日：2013-10-29

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  유경호 ,  심태보 ,  아흐메드자카리아 ,  박혜미 ,  알사니아 ,  박병선

IPC: C07D401/04 ,  A61K31/506 ,  A61P35/00

Abstract: 본발명은신규 2,4,6-삼치환된피리미딘화합물과약제학적으로허용가능한이의염, 이화합물의제조방법, 그리고이 화합물을항암제로사용하는의약용도에관한것이다. 본발명에따른신규화합물들은 ROS 카이네이즈엔자임에대하여매우우수한활성을가지고있으므로뇌암, CNS 관련암, 수막종 (meningiomas)과역형성별세포종 (astrocytomas), 다형성교모세포종 (glioblastoma multiforme), 비소세포성폐암 (NSCLC) 등의질환을치료및 예방하는항암제로유용하다.

Abstract translation: 本发明涉及新的2,4,6-三取代嘧啶化合物及其药学上可允许的盐，其制备方法和用作其抗癌药物的医学用途。 根据本发明，新化合物相对于ROS激酶具有优异的活化性，因此可用于治疗和预防诸如CNS相关癌症，脑膜瘤，星形细胞瘤，多形性成胶质细胞瘤，NSCLC等疾病的抗癌药物。

公开(公告)号：KR100993012B1

公开(公告)日：2010-11-09

申请号：KR1020080109444

申请日：2008-11-05

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  류재천 ,  유경호 ,  엘-딥이브리엄무스타파

IPC: C07D239/32 ,  C07D239/34

Abstract: 본 발명은 발광 특성을 갖는 디페닐아민 유도체에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 디페닐아민을 모핵으로 하고 여기에 다양한 전자 주게 및 전자 끌게 치환체가 치환되어 있는 신규 구조의 화합물로서, 청색 또는 청녹색 발광현상을 나타냄은 물론 자외선 또는 가시광선에 의해 발광하는 특성을 나타내므로 형광물질 또는 유기 전계발광소자나 디스플레이용 전자소재로 유용한 디페닐아민 유도체에 관한 것이다.
유기 전계 발광소자, 디페닐아민 유도체, 유기 OLED, 발광현상, 형광염료

公开(公告)号：KR1020100107326A

公开(公告)日：2010-10-05

申请号：KR1020090025560

申请日：2009-03-25

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 유경호 ,  김동진 ,  남봉수 ,  오창현 ,  이소하 ,  조승주 ,  심태보 ,  하정미

IPC: C07D215/54 ,  C07D215/44

CPC classification number: C07D215/233 ,  A61K31/47 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12

Abstract: PURPOSE: A novel aminoquinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof are provided to ensure anti-proliferative efficiency with respect to melanoma and to prevent or treat skin cancer. CONSTITUTION: An amino quinoline compound is denoted by chemical formula 1. A method for preparing the amino quinoline compound or pharmaceutically acceptable salt thereof comprises: a step of performing nitration of a compound of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of substituting the compound of chemical formula 3 to amino phenol compound to obtain a compound of chemical formula 4; a step of coupling the compound of chemical formula 4 with carboxylic acid compound of general formula R^5-CO_2H or isocyanate of general formula R^5-NCO to obtain a compound of chemical formula 5; a step of reducing the compound of chemical formula 5 to obtain a compound of chemical formula 6; a step of performing amidation of the compound of chemical formula 6 with carboxylic acid of general formula R^4-CO_2H. A pharmaceutical composition for preventing or treating skin cancer contains aminoquinoline compound of chemical formula 1 or pharmaceutically acceptable salt thereof as an active ingredient.

Abstract translation: 目的：提供一种新的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐以确保相对于黑素瘤的抗增殖效能并预防或治疗皮肤癌。 构成：氨基喹啉化合物由化学式1表示。氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐的制备方法包括：对化学式2的化合物进行硝化以获得化学式3的化合物的步骤; 将化学式3的化合物代替氨基酚化合物以获得化学式4的化合物的步骤; 将化学式4的化合物与通式为R 5，-CO 2 H的羧酸化合物或通式为R 5，NCO的异氰酸酯偶联，得到化学式5化合物的步骤; 还原化学式5的化合物以获得化学式6的化合物的步骤; 用通式为R 4 -OR-CO 2 H的羧酸进行化学式6的化合物的酰胺化反应的步骤。 用于预防或治疗皮肤癌的药物组合物含有化学式1的氨基喹啉化合物或其药学上可接受的盐作为活性成分。

公开(公告)号：KR100917039B1

公开(公告)日：2009-09-10

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: 본 발명은 T-형 칼슘 채널(T-type calcium channel)을 억제하는 효과가 우수하여 간질과 같은 뇌질환, 협심증, 고혈압, 심근경색과 같은 심장질환, 신경성 통증, 그리고 암 등 다양한 종류의 질환을 치료 및 예방에 유용한 트리아졸 유도체와 이 화합물을 포함하는 약제 조성물에 관한 것이다.
트리아졸 유도체, T-형 칼슘 채널, 협심증, 고혈압, 심근경색, 통증, 간질 및 암

公开(公告)号：KR1020080105463A

公开(公告)日：2008-12-04

申请号：KR1020070053068

申请日：2007-05-31

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 이소하 ,  배애님 ,  임혜원 ,  서선희 ,  정세진 ,  김준석 ,  전제호

IPC: C07D249/12

Abstract: A triazole derivative useful as a T-type calcium channel blocker, and a pharmaceutical composition containing the derivative rae provided to inhibit the calcium channel of cell membranes, thereby preventing and treating the diseases such as brain disease, heart disease, neurogenic pain and cancer disease. A triazole derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is phenyl group, a benzimidazole group, or a benzimidazole C1-C8 alkyl group; R2 is H, a C1-C8 alkyl group, a C1-C20 alkanoyl group, a phenyl group, a benzoyl group, or a thiophenecarbonyl group; R3 is H, or an N-phenylacetamide group; and the benzene ring of a phenyl group, a benzoyl group, a benzimidazole group and an N-phenylacetamide group can be substituted with 1-4 substituents selected from a halogen atom, a nitro group, a C1-C8 alkyl group, a C1-C8 alkoxy group and a C1-C8 haloalkyl group.

Abstract translation: 可用作T型钙通道阻断剂的三唑衍生物和含有衍生物的药物组合物，其用于抑制细胞膜的钙通道，从而预防和治疗脑疾病，心脏病，神经源性疼痛和癌症疾病 。 三唑衍生物由式1表示，其中R1是苯基，苯并咪唑基或苯并咪唑C1-C8烷基; R2是H，C1-C8烷基，C1-C20烷酰基，苯基，苯甲酰基或噻吩羰基; R3是H或N-苯基乙酰胺基团; 苯基，苯甲酰基，苯并咪唑基和N-苯基乙酰胺基的苯环可以被1-4个选自卤素原子，硝基，C1-C8烷基，C1- C8烷氧基和C1-C8卤代烷基。

公开(公告)号：KR1020080049197A

公开(公告)日：2008-06-04

申请号：KR1020060119502

申请日：2006-11-30

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 김경곤 ,  박남규 ,  이소하 ,  김동찬 ,  정세진

IPC: C07F15/00

CPC classification number: C07F15/0053 ,  H01G9/2059 ,  Y02E10/542

Abstract: A method for preparing cis-di(thiocyanato)-N,N-bis(2,2-bipyridyl-4,4-dicarboxylic acid)ruthenium(II)(N3) is provided to improve the yield significantly and mass-produce an N3 dye industrially. A method for preparing cis-di(thiocyanato)-N,N-bis(2,2-bipyridyl-4,4-dicarboxylic acid)ruthenium(II) comprises a step of subjecting a ruthenium(III) chloride hydrate, 2,2'-bipyridin-4,4'-dicarboxylic acid and an alkali metal salt of thiocyanic acid to reflux reaction using dimethyl formamide(DMF) or an aqueous solution of the DMF as a solvent in a microwave reactor irradiating microwave having a wavelength of 355W. Further, 5 to 95 vol.% of dimethyl formamide is comprised in the aqueous solution of the DMF.

Abstract translation: 提供顺式 - 二（氰硫基）-N，N-双（2,2-联吡啶-4,4-二羧酸）钌（II）（N3）的制备方法，以显着提高产率，大量产生N3 工业染料。 顺式 - 二（氰硫基）-N，N-双（2,2-联吡啶基-4,4-二羧酸）钌（II）的制备方法包括将氯化钌（III）水合物2,2 ' - 联吡啶-4,4'-二羧酸和硫氰酸碱金属盐反应，在微波反应器中照射波长355W的微波，使用二甲基甲酰胺（DMF）或DMF的水溶液作为溶剂回流反应。 此外，在DMF的水溶液中含有5〜95体积％的二甲基甲酰胺。

公开(公告)号：KR1020060027197A

公开(公告)日：2006-03-27

申请号：KR1020040076059

申请日：2004-09-22

Applicant: 한국과학기술연구원

Inventor： 정찬성 ,  이소하 ,  표정인

IPC: C07C403/24 ,  C07C403/08

Abstract: 본 발명은 비타민 D로부터 활성형 비타민 D의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 비타민 D를 출발물질로 사용하여 1α-하이드록시-(6R)-에톡시-3,5-사이클로비타민 D를 합성하는 과정과, 이성질화 반응을 최소화하기 위하여 1-하이드록시 그룹을 피발로일 그룹(Pv)으로 보호한 후에 p-톨루엔술포닉산(p-TsOH)과 반응시켜 1α-피발로일옥시-비타민 D를 합성하는 과정과, 피발로일 그룹(Pv)을 탈보호하는 과정을 수행하여 제조함으로써, 기존 방법에 비교하여 보다 더 우수한 수율과 순도로 활성 비타민 D(즉, 1α-하이드록시비타민 D)를 효율적으로 제조하는 방법에 관한 것이다.
비타민 D, 활성 비타민, 골다공증, 3,5-사이클로비타민 D