公开(公告)号：KR101603279B1

公开(公告)日：2016-03-15

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR1020140008644A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：KR1020120075364

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/416 ,  A61K31/415 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/416

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) or Temodal-resistant glioblastoma, containing benzydamine as an active ingredient. The benzydamine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a type of brain tumor, and exhibits an excellent therapy effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is a conventional agent for treating glioblastoma. Therefore, the benzydamine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

Abstract translation: 本发明涉及用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是胶质母细胞瘤）或耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物，其含有苯二胺作为活性成分。 根据本发明的苯二胺有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且即使对作为用于治疗胶质母细胞瘤的常规药剂的Temodal（替莫唑胺）具有抗性的胶质母细胞瘤癌细胞也显示出优异的治疗效果。 因此，根据本发明的苯二胺可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

公开(公告)号：KR101006956B1

公开(公告)日：2011-01-12

申请号：KR1020080076280

申请日：2008-08-05

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 조희영 ,  공재양 ,  박우규 ,  정대영 ,  최길돈 ,  채종학

IPC: A61K31/538 ,  A61P35/00 ,  A61P9/10

Abstract: 본 발명은 SRC-1 및 RTK(Receptor tyrosine kinase; 수용체 티로신 키나아제) 억제활성을 갖는 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 유효성분으로 함유하는 혈관신생 관련 질환 또는 암의 예방 또는 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로서, 본 발명의 화학식 1 과 2로 표시되는 화합물은 SRC-1 및 EGFR, VEGFR2, FGFR, PDGFRβ 등의 수용체 티로신 키나아제(RTK)를 효율적으로 저해하는 바, 신생혈관형성 및 암세포 성장 신호전달을 억제하여 혈관신생 관련 질환 또는 종양세포의 성장 및 전이를 억제하는 항암치료제로써 유용하게 이용될 수 있다.
티로신 키나아제, SRC-1, 저해제, 항암제, 혈관신생 억제제

公开(公告)号：KR1020060054045A

公开(公告)日：2006-05-22

申请号：KR1020050097491

申请日：2005-10-17

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 성철민 ,  박노상 ,  정영식 ,  최진일 ,  박우규 ,  조희영 ,  공재양 ,  정대영 ,  강선희 ,  송석진 ,  곽경란

IPC: C07D215/18 ,  C07D215/20 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07C233/55 ,  C07C235/38 ,  C07C237/20 ,  C07C271/44 ,  C07C275/42 ,  C07D215/22

Abstract: 본 발명은 5HT6 수용체 길항제로 작용하는 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온 화합물, 약학적으로 허용 가능한 이의 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 중추신경계 질환 치료용 약학적 조성물에 관한 것으로 본 발명의 3-아릴-3-메틸-퀴놀린-2,4-디온은 5HT6 수용체에의 결합력이 우수하고, 다른 수용체에 대한 5HT6 수용체에의 선택성이 뛰어나 5HT6 수용체와 관련된 질환의 치료에 유용하게 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR101810209B1

公开(公告)日：2017-12-19

申请号：KR1020160042938

申请日：2016-04-07

Applicant: 한국화학연구원 ,  김진홍

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  김현영 ,  정대영 ,  이나라 ,  이현준 ,  김진홍

IPC: A61K31/20 ,  A61K31/201 ,  A61K31/19 ,  A61K36/185 ,  A61K8/36 ,  A61K8/97 ,  A23L1/30 ,  A61Q19/00

Abstract: 본발명은아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 보다상세하게는히드노카핀산(hydnocarpic acid) 및고를산(gorlic acid)을포함하는아토피피부질환개선및 치료용조성물에관한것으로, 본발명을통해얻은아토피피부질환개선및 치료용조성물은종래의대풍자유추출물을이용한결과와비교하였을때 세포및 동물개체실험에서소량처리를통해서도현저한항아토피및 면역억제효과가있음을발견하였고, 이를통해향우아토피피부질환의완치를위해유용하게활용될수 있을것으로기대된다.

Abstract translation: 本发明涉及一种特应性皮肤病改善，而且用于治疗组合物，更具体地，羟丙基诺卡特应性皮炎改善和含有治疗性组合物中的酸（hydnocarpic酸）和挑酸（gorlic酸），本发明 特应性皮肤疾病，改善和通过获得治疗性组合物，发现当使用常规大丰游离提取物的细胞和动物个体实验少量通过显着的抗过敏性和免疫抑制处理相比，结果在效果，hyangwoo通过该 预计它可用于治疗特应性皮肤病。

公开(公告)号：KR1020150080249A

公开(公告)日：2015-07-09

申请号：KR1020130168603

申请日：2013-12-31

Applicant: 한국화학연구원 ,  가톨릭대학교 산학협력단

Inventor： 조희영 ,  박우규 ,  임희종 ,  이계형 ,  정대영 ,  김현영 ,  김완욱 ,  조철수 ,  박수정 ,  한은진 ,  김중호

IPC: A61K31/4375 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00

CPC classification number: A61K31/4375 ,  C07D455/03 ,  C07D491/147 ,  Y10S514/825

Abstract: 본발명은프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염을유효성분으로함유하는 NFAT5의활성관련질환의예방또는치료용약학적조성물에관한것으로써, 본발명에따른옥소프로토베르베린유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 NFAT5 활성을억제하므로, NFAT5 활성관련질환, 특히류마티스관절염또는염증질환등의예방또는치료용약학적조성물로유용하게사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及一种药物组合物，其包含作为预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病的活性成分的原青蒿素衍生物或其药学上可接受的盐。 根据本发明，氧八环柏因衍生物或药学上可接受的盐抑制NFAT5的活化，因此可以有效地用作预防或治疗与NFAT5的活化有关的疾病，特别是类风湿性关节炎或炎症性疾病等的药物组合物。

公开(公告)号：KR1020140008645A

公开(公告)日：2014-01-22

申请号：KR1020120075365

申请日：2012-07-11

Applicant: 한국화학연구원 ,  사회복지법인 삼성생명공익재단

Inventor： 조희영 ,  최길돈 ,  박우규 ,  정대영 ,  김현영 ,  이선경 ,  남도현 ,  설호준

IPC: A61K31/52 ,  A61K31/519 ,  A61K31/4164 ,  A61P35/00

CPC classification number: A61K31/52 ,  A61K31/495

Abstract: The present invention relates to a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers or Temodal-resistant glioblastoma, containing azathioprine as an active ingredient. The azathioprine according to the present invention effectively suppresses the proliferation of glioblastoma, which is a kind of brain tumor, and exhibits an excellent therapeutic effect even on glioblastoma cancer cells having resistance to Temodal (temozolomide), which is an existing agent for treating glioblastoma. Therefore, the azathioprine according to the present invention can be useful as an active ingredient of a pharmaceutical composition for preventing or treating cancers such as brain tumors (especially, glioblastoma) and Temodal-resistant glioblastoma. [Reference numerals] (AA) Inhibition ratio (%)

Abstract translation: 本发明涉及含有硫唑嘌呤作为有效成分的用于预防或治疗癌症或耐炎性胶质母细胞瘤的药物组合物。 根据本发明的硫唑嘌呤有效地抑制了作为一种脑肿瘤的胶质母细胞瘤的增殖，并且甚至对具有抗肿瘤成分（替莫唑胺）的成胶质细胞瘤癌细胞也是显示出优异的治疗效果，其是用于治疗胶质母细胞瘤的现有药剂。 因此，根据本发明的硫唑嘌呤可以用作用于预防或治疗诸如脑肿瘤（特别是成胶质细胞瘤）和耐甲状腺成胶质细胞瘤的癌症的药物组合物的活性成分。 （附图标记）（AA）抑制率（％）

公开(公告)号：KR1020120050841A

公开(公告)日：2012-05-21

申请号：KR1020100112296

申请日：2010-11-11

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 박우규 ,  공재양 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  고훈영 ,  이희윤 ,  정선호 ,  이해황 ,  이정국 ,  서용완

IPC: C07D403/06 ,  A61K31/496 ,  A61P25/00

Abstract: PURPOSE: A pyrazole butyl compound and a pharmaceutical composition containing the same are provided to ensure dopamine D4 receptor affinity and to prevent and treat central nervous system diseases. CONSTITUTION: A pyrazole butyl compound and pharmaceutically acceptable salt thereof are denoted by chemical formula 1. The salt includes inorganic acid salt, organic acid salt, amino acid salt, alkali metal salt, or ammonium salt. A method for preparing the pyrazole butyl compounds comprises: a step of performing reductive amination of pyrazole aldehyde compound of chemical formula 2 with heterocycle compounds of chemical formula 3 under the presence of reducing agent and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains 1-(4-chlorophenyl)-4-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)piperazine(compound No. 33) or 1-(4-(1-phenyl-3-propyl-1H-pyrazole-5-yl)butyl)-4-(3-(trifluoromethyl)phenyl)piperazine(compound No. 36).

Abstract translation: 目的：提供吡唑丁基化合物和含有它们的药物组合物以确保多巴胺D4受体亲和力并预防和治疗中枢神经系统疾病。 构成：吡唑基丁基化合物及其药学上可接受的盐由化学式1表示。盐包括无机酸盐，有机酸盐，氨基酸盐，碱金属盐或铵盐。 制备吡唑丁基化合物的方法包括：在还原剂和碱的存在下，用化学式3的杂环化合物进行化学式2的吡唑醛化合物的还原胺化的步骤。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有1-（4-氯苯基）-4-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）哌嗪（化合物33）或 1-（4-（1-苯基-3-丙基-1H-吡唑-5-基）丁基）-4-（3-（三氟甲基）苯基）哌嗪（化合物36）。

公开(公告)号：KR1020110024940A

公开(公告)日：2011-03-09

申请号：KR1020090083133

申请日：2009-09-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  인하대학교 산학협력단

Inventor： 고훈영 ,  김지희 ,  카말키숄포파트로랜지 ,  공재양 ,  박우규 ,  조희영 ,  정대영 ,  최길돈 ,  이희윤

IPC: C07D403/08 ,  C07D403/06 ,  A61K31/415 ,  A61P25/18

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition containing a novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is provided to ensure dopamine D3 and D4 receptor affinity and to suppress psychotic behavior(cage climbing) in a mouse. CONSTITUTION: A novel 3-(methoxymethyl)pyrazole derivative is denoted by chemical formula 1. The compound of chemical formula 1 is prepared by reductive amination of pyrazole aldehyde derivative of chemical formula 2 with piperazine derivative of chemical formula 3 under the presence of reductant and base. A pharmaceutical composition for treating central nervous system diseases contains the compound of chemical formula 1.

Abstract translation: 目的：提供含有新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物的药物组合物，以确保多巴胺D3和D4受体的亲和力，并抑制小鼠的精神病性行为（笼养）。 组成：化学式1表示新的3-（甲氧基甲基）吡唑衍生物。化学式1的化合物通过化学式2的吡唑醛衍生物与化学式3的哌嗪衍生物在还原剂的存在下还原胺化而制备， 基础。 用于治疗中枢神经系统疾病的药物组合物含有化学式1的化合物。

公开(公告)号：KR1020110012090A

公开(公告)日：2011-02-09

申请号：KR1020090069647

申请日：2009-07-29

Applicant: 한국화학연구원 ,  에스케이케미칼주식회사

Inventor： 공영대 ,  조희영 ,  이태호 ,  최길돈 ,  전문국 ,  박우규 ,  공재양 ,  황순희 ,  정대영 ,  이봉용 ,  엄기안 ,  김재선 ,  류근호 ,  류제호 ,  김신애 ,  한혜영 ,  손현주 ,  이현정 ,  김용혁 ,  박성훈

IPC: C07D311/24 ,  C07D311/16 ,  C07D311/12

Abstract: PURPOSE: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is provided to ensure selective suppression to 11beta-HSD1 enzyme and prevent and treat glucocorticoid regulatory disease. CONSTITUTION: A 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound is denoted by chemical formula 1. A pharmaceutical composition contains the 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound. The pharmaceutical composition is used for treating and preventing type 1 and 2 diabetes, injured glucose resistance, hyperlipidemia or hypertension. The 2-methyl-2H-chromen-2-carboxamide compound in which an amide is induced is obtained by condensing R1-substituted 2-methyl-2H-chromen-2-carboxy acid compound of chemical formula 2 with amine compound(NHR^2R^3).

Abstract translation: 目的：提供2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物，以确保对11beta-HSD1酶的选择性抑制，并预防和治疗糖皮质激素调节性疾病。 构成：2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物由化学式1表示。药物组合物含有2-甲基-2H-色烯-2-甲酰胺化合物。 药物组合物用于治疗和预防1型和2型糖尿病，葡萄糖耐量受损，高脂血症或高血压。 通过将化学式2的R1取代的2-甲基-2H-色烯-2-羧酸化合物与胺化合物（NHR 2 R 2） ^ 3）。