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    DERIVADOS DE OXIMAS HETEROCICLICAS PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN
    41.
    发明专利
    DERIVADOS DE OXIMAS HETEROCICLICAS PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN 未知

    公开(公告)号：AR058573A1

    公开(公告)日：2008-02-13

    申请号：ARP060105638

    申请日：2006-12-20

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： SUZENET FRANCK ,  GUILLAUMET GERALD ,  PILLARD CHRISTELLE ,  BASSENE CARINE ,  DACQUET CATHERINE ,  KTORZA ALAIN ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P3/06

    Abstract: Reivindicacion 1: Compuestos de formula (1): donde: R1 representa un grupo arilo, heteroarilo o cicloalquilo(C3-8), R2 representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado, arilo, o arilalquilo(C1-6) lineal o ramificado, X representa un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado, R3 y R4, idénticos o diferentes, representan un átomo de hidrogeno o de halogeno o un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado, alcoxi(C1-6) lineal o ramificado, alquilamino(C1-6) lineal o ramificado o dialquilamino(C1-6) lineal o ramificado, D representa un nucleo piridínico, A representa una cadena alquileno(C1-6) de la cual un grupo CH2 puede ser sustituido por un heteroátomo seleccionado de entre oxígeno o azufre, o por un grupo NRa (donde Ra representa un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado), B representa un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado o alquenilo(C2-6) lineal o ramificado, estando estos grupos sustituidos con un grupo de formula(2): en la cual R5 representa un grupo -COOR y R6 representa un grupo -OR', donde R y R', idénticos o diferentes, representan cada uno un átomo de hidrogeno o un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado no sustituido o sustituido con uno o varios átomos de halogeno, entendiéndose que: * la oxima R1-C(=N-OR2)- puede ser de configuracion Z o E, * por arilo se entiende un grupo fenilo, naftilo o bifenilo, pudiendo estos grupos estar parcialmente hidrogenados, * por heteroarilo se entiende todo grupo aromático mono o bicíclico de 5 a 10 eslabones, pudiendo estar parcialmente hidrogenado en uno de los ciclos en el caso de heteroarilos bicíclicos, y conteniendo de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrogeno y azufre, pudiendo los grupos arilo y heteroarilo así definidos estar sustituidos con 1 a 3 grupos seleccionados de entre alquilo(C1-6) lineal o ramificado, polihaloalquilo(C1-6) lineal o ramificado, alcoxi(C1- 6) lineal o ramificado, hidroxilo, carboxilo, formilo, NRbRc (representando Rb y Rc, idénticos o diferentes, un átomo de hidrogeno, un grupo alquilo(C1-6) lineal o ramificado, arilo o heteroarilo), éster, amida, nitro, ciano o átomos de halogeno, sus enantiomeros y diastereoisomeros así como sus sales de adicion de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables.

    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM
    42.
    发明专利
    NEW NAPHTHALENE COMPOUNDS, A PROCESS FOR THEIR PREPARATION AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM 未知

    公开(公告)号：SG138590A1

    公开(公告)日：2008-01-28

    申请号：SG2007047889

    申请日：2007-06-26

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： YOUS SAID ,  PERES BASILE ,  SABAOUNI AHMED ,  BERTHELOT PASCAL ,  SPEDDING MICHAEL ,  DELAGRANGE PHILIPPE ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  MILLAN MARK

    Abstract: 2-Fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-naphthalen-1-yl)-propyl]-acetamide (I), its enantiomers and base addition salts, are new. 2-Fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-naphthalen-1-yl)-propyl]-acetamide of formula (I), its enantiomers and base addition salts, are new. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Antimigraine; Neuroprotective; Cerebroprotective; Contraceptive; Endocrine-Gen; Immunomodulator; Cytostatic. MECHANISM OF ACTION : Melatonin receptor binder. The ability of (I) to bind with melatonin was tested. The results showed that 2-fluoro-N-[3-hydroxy-2-(7-methoxy-1-naphthyl)propyl]acetamide exhibited an inhibition constant value of 7.7 nM and 0.5 nM to bind with melatonin receptors MT 1and MT 2, respectively.

    New naphthalene compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them
    43.
    发明专利
    New naphthalene compounds, a process for their preparation and pharmaceutical compositions containing them 未知

    公开(公告)号：AU2007203045A1

    公开(公告)日：2008-01-17

    申请号：AU2007203045

    申请日：2007-06-29

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： DELAGRANGE PHILIPPE ,  DESROSES MATTHIEU ,  AUDINOT VALERIE ,  BERTHELOT PASCAL ,  BASILE PERES ,  YOUS SAID ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  SPEDDING MICHAEL ,  SABAOUNI AHMED ,  BOUTIN JEAN-ALBERT

    IPC: C07C15/24 ,  A61K31/165 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  C07C43/20 ,  C07C215/20 ,  C07C233/08 ,  C07C233/18 ,  C07C255/33

    Abstract: Naphthalenic derivatives (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. Naphthalenic derivatives of formula (I) and their enantiomers, diastereoisomer or additive salts of acid or base, are new. R 1R 4or NHR 4; R 41-6C (halo)alkyl, 1-6C alkenyl, polyhalo(1-6C)alkyl, 3-8C cycloalkyl, 3-8C cycloalkyl(1-6C)alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, heteroaryl or heteroaryl(1-6C)alkyl; R 21-6C alkyl substituted 1-6C alkoxy, OH, OSO 2CH 3, N 3, NRR1a, NHCOR1b or NHSO 2R1b; either R, R1a : H or 1-6C alkyl, 3-8C cycloalkyl, aryl or aryl(1-6C)alkyl; or NRR1a : 5-6 membered ring having another heteroatom e.g. N, O or S; R1b : R; and R 3H, halo, 1-6C alkyl or 1-6C alkenyl. Provided that: when R 1is methyl and R 2is hydroxymethyl, then R 3is not hydrogen; the aryl is phenyl, naphthyl or biphenyl; and the heteroaryl is mono or bicyclic heteroaryl with 1-3 heteroatoms e.g. oxygen, sulfur and nitrogen. An independent claim is included for the preparation of (I). [Image] ACTIVITY : Hypnotic; Tranquilizer; Antidepressant; Cardiovascular-Gen; Gastrointestinal-Gen; Muscular-Gen; CNS-Gen; Neuroleptic; Anorectic; Anticonvulsant; Antidiabetic; Antiparkinsonian; Nootropic; Dermatological; Antimigraine; Neuroprotective; Cytostatic; Cerebroprotective; Endocrine-Gen.; Contraceptive. MECHANISM OF ACTION : Melatoninergic receptor agonist. The melatoninergic receptor inhibiting activity of N-[3-methoxy-2-(7-methoxy-1-naphtyl)propyl]acetamide was tested. The result showed that the compound had an inhibition constant (Ki) value of 4.9 mu M.

    DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.
    45.
    发明专利
    DERIVADOS DE BENZO(E)-(1,4)-OXAZIN-(3,2-G)-ISOINDOL, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN. 未知

    公开(公告)号：ES2285259T3

    公开(公告)日：2007-11-16

    申请号：ES03809362

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN

    IPC: C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  A61P35/00 ,  C07D265/38 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/14

    Abstract: Compuesto de fórmula (I): donde: * A representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo de fórmula (a) o (b): donde: * W1 representa, junto con los átomos de carbono a los cuales está unido, un grupo fenilo o un grupo piridinilo, * Z representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, de halógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, nitro, ciano, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, ariloxi, arilalcoxi(C1-C6) lineal o ramificado, NR5R6, representando R5 y R6, idénticos o diferentes, independientemente uno de otro, cada uno un grupo seleccionado de entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * R4 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o un grupo -C(O)-OR''''5 donde R''''5 representa un grupo seleccionado de entre un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo o arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, * Y representa un grupo seleccionado entre un átomo de oxígeno o un grupo metileno, * R2 representa un átomo de hidrógeno, y en este caso: R3 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, o SO2CF3; * o bien R2 y R3 forman un enlace, * R1 representa un grupo seleccionado entre un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, arilo, arilalquilo(C1-C6) lineal o ramificado o una cadena alquileno(C1-C6) lineal o ramificado, sustituida con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados entre -OR"5, -NR"5R"6, teniendo R"5 y R"6 las mismas definiciones que los R5 y R6 que se han definido anteriormente, * Z1 y Z2 representan ambos un átomo de hidrógeno o, Z1 y Z2 forman, junto con los átomos de carbono que los portan, un grupo fenilo, entendiéndose que, cuando Z representa un átomo de hidrógeno entonces R1 es diferente de un átomo de hidrógeno, sus enantiómeros, diastereoisómeros, N-óxido, así como sus sales de adición de un ácido o de una base farmacéuticamente aceptables, entendiéndose que por arilo se comprende un grupo fenilo, naftilo, dihidronaftilo, tetrahidronaftilo, indenilo o indanilo, estando cada uno de estos grupos eventualmente sustituido con uno o varios grupos idénticos o diferentes seleccionados de entre halógeno, alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, trihaloalquilo(C1-C6) lineal o ramificado, hidroxilo, alcoxi(C1-C6) lineal o ramificado y amino eventualmente sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1-C6) lineales o ramificados.

    СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ
    47.
    发明专利
    СОЕДИНЕНИЯ ИМИДАЗОПИРИДИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ, КОТОРЫЕ ИХ СОДЕРЖАТ 未知

    公开(公告)号：EA008446B1

    公开(公告)日：2007-06-29

    申请号：EA200500717

    申请日：2003-11-04

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： RAULT SYLVAIN ,  LANCELOT JEAN-CHARLES ,  KOPP MARINA ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  PFEIFFER BRUNO ,  RENARD PIERRE ,  BIZOT-ESPIARD JEAN-GUY

    IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D221/00 ,  C07D235/00

    Abstract: Соединенияформулы (I)вкоторой Rпредставляетсобойатомводорода, атомгалогенаилиалкильную, полигалоалкильную, циано, нитро, гидроксикарбонильную, алкоксикарбонильную, аминокарбонильную, алкиламинокарбонильнуюилидиалкиламинокарбонильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводорода, алкильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюарильнуюгруппу, необязательнозамещеннуюгетероарильнуюгруппу, илигруппу R -С(Х)-, вкоторойRпредставляетсобойалкильнуюгруппу, алкоксигруппу, аминогруппу, алкиламиногруппу, диалкиламиногруппу, необязательнозамещеннуюарильнуюгруппуилинеобязательнозамещеннуюгетероарильнуюгруппу,X представляетсобойатомкислорода, атомсеры, илигруппу NR, вкоторой Rпредставляетсобойатомводородаилиалкильнуюгруппу,Rпредставляетсобойатомводородаилиалкильнуюгруппу,n представляетсобойцелоечислоот 1 до 6 включительно.Изображениеобозначаетилиихэнантиомеры, диастереоизомеры, атакжеихсолиприсоединенияс фармацевтическиприемлемойкислотойилиоснованием. Лекарственныесредства.

    50.
    发明专利
    未知

    公开(公告)号：AT358677T

    公开(公告)日：2007-04-15

    申请号：AT03809362

    申请日：2003-10-17

    Applicant: SERVIER LAB

    Inventor： COUDERT GERARD ,  LEPIFRE FRANCK ,  CAIGNARD DANIEL-HENRI ,  RENARD PIERRE ,  HICKMAN JOHN ,  PIERRE ALAIN ,  KRAUS-BERTHIER LAURENCE

    IPC: A61P35/00 ,  C07D497/04 ,  C07D497/14 ,  C07D498/04 ,  A61K31/535 ,  C07D498/14 ,  C07D265/38

    Abstract: Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new. Benzo(e)(1,4)oxazino(3,2-g)isoindole derivatives of formula (I), and their enantiomers, diastereoisomers, N-oxides and addition salts with acids and bases are new W1 = atoms that complete phenyl or pyridyl; Z = hydrogen, halo, 1-6C alkyl or alkoxy (both optionally substituted by aryl), aryl, aryloxy or hydroxy; R1 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, aryl, COR5 or 1-6C alkylene, substituted by one or more of halo, cyano, OR6, NR6R7, COOR6, COR6 or CONHR6; R2 = hydrogen or -CH2CH2OR8; R3 and R4 = hydrogen, 1-6C alkyl, optionally substituted by aryl, or aryl, or together they complete a 5 or 6-membered, monocyclic heterocycle, optionally including an additional oxygen or nitrogen; n = 1-6; R5 = hydrogen, 1-6C alkyl or alkoxy, hydroxy, aryl, aryl(1-6C)alkyl or aryloxy; R6 and R7 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl(1-6C)alkyl or aryl, or together they complete a heterocycle as above; R8 = hydrogen, 1-6C alkyl, aryl, aryl(1-6C)alkyl, S(O)tR6 or -T1-R9; t = 0-2; T1 = 1-6C alkylene; R9 = halo, cyano, OR6, NR6R7, CHO, COOR6 or CONR6R7; and aryl = phenyl, naphthyl, di- or tetra-hydronaphthyl, indenyl or indanyl, all optionally substituted by one or more of halo, 1-6C (trihalo)alkyl or alkoxy, hydroxy or amino, optionally substituted by 1 or 2 1-6C alkyl. Independent claims are also included for the following:0041658 (1) methods for the preparation of (I); and (2) intermediates of formulae (X), (XI) and (XIV). Boc = tert-butoxycarbonyl; and Pg = Boc or phenoxycarbonyl.

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