카나비노이드 수용체(CB1) 길항제로서의 헤테로고리 벤즈아미드 유도체
    55.
    发明公开
    카나비노이드 수용체(CB1) 길항제로서의 헤테로고리 벤즈아미드 유도체 有权
    作为CANNABINOID CB1受体拮抗剂的杂环苄基衍生物

    公开(公告)号:KR1020140100724A

    公开(公告)日:2014-08-18

    申请号:KR1020130013808

    申请日:2013-02-07

    Abstract: The present invention relates to a novel heterocyclic benzamide compound or a pharmaceutically acceptable salt thereof which acts as an inverse-agonist or an antagonist of cannabinoid CB1 receptor. The compound, according to the present invention, can be valuably used for preventing or treating obesity or obesity-related metabolic diseases. In addition, the present invention provides a method for manufacturing a heterocyclic benzamide compound, a pharmaceutical composition comprising the same, and a method for preventing or treating obesity and obesity-related metabolic diseases.

    Abstract translation: 本发明涉及作为大麻素CB1受体的反向激动剂或拮抗剂的新的杂环苯甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐。 根据本发明的化合物可以有价值地用于预防或治疗肥胖或肥胖相关的代谢疾病。 此外,本发明提供了一种制备杂环苯甲酰胺化合物的方法,包含该方法的药物组合物,以及用于预防或治疗肥胖症和肥胖相关代谢疾病的方法。

    백혈병 치료용 약학조성물
    56.
    发明授权
    백혈병 치료용 약학조성물 有权
    用于白血病治疗的药物组合物

    公开(公告)号:KR101335458B1

    公开(公告)日:2013-12-10

    申请号:KR1020110000445

    申请日:2011-01-04

    CPC classification number: A61K31/47

    Abstract: 본 발명은 백혈병 치료용 약학조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 4- 퀴놀린온 유도체를 포함하는 Myc 단백질 활성 저해제 및 상기 4- 퀴놀린온 유도체를 유효성분으로 하는 암 치료용 약학조성물로, 상기 본 발명에 따른 백혈병 치료용 약학조성물은 Myc/Max/DNA의 콤플렉스(complex) 형성을 억제시켜 세포주기정지(cell cycle arrest)를 유도함으로써 다양한 인체 백혈병 세포주의 증식을 억제할 수 있어, 백혈병을 예방 및 치료하는데 유용하게 사용될 수 있는 장점이 있다.

    [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 제조방법
    57.
    发明公开
    [1,2,3]-옥사티아졸리딘-2,2-디옥사이드 또는 [1,2,5]-티아디아졸리딘-1,1-디옥사이드 유도체의 제조방법 有权
    制备[1,2,3] - 氧杂环丁烷-2,2-二氧化物或[1,2,5] - 二氮杂环丁烷-1,1-二氧化物衍生物的方法

    公开(公告)号:KR1020110138600A

    公开(公告)日:2011-12-28

    申请号:KR1020100058586

    申请日:2010-06-21

    CPC classification number: C07D285/10 C07D291/04 C07D419/04

    Abstract: PURPOSE: A method for preparing [1,2,3]-oxathiazolidine-2,2-dioxide or derivative thereof is provided to simply and efficiently obtain the enantiomerically pure compounds. CONSTITUTION: A method for preparing a compound of chemical formula 1a or 1b with optical activity comprises a step of performing asymmetric reduction of a compound of chemical formula 2 under the presence of a hydrogen donor and a rhodium compound catalyst containing pentamethylcyclopentadienyl group. The hydrogen donor is formic acid, metal salt thereof of. The compound of chemical formula 2 is prepared by reacting alpha-hydroxy ketone of chemical formula 4 with sulfamide of chemical formula 5 by thermal reflux or under an acidic condition.

    Abstract translation: 目的:提供制备[1,2,3] - 氧杂噻唑烷-2,2-二氧化物或其衍生物的方法简单有效地获得对映体纯的化合物。 构成:具有光学活性的化学式1a或1b化合物的制备方法包括在氢供体和含有五甲基环戊二烯基的铑化合物催化剂的存在下进行化学式2的化合物的不对称还原的步骤。 氢供体是甲酸,其金属盐。 化学式2的化合物通过使化学式4的α-羟基酮与化学式5的磺酰胺通过热回流或在酸性条件下反应来制备。

    4-퀴놀린온 유도체 화합물을 포함하는 수목용 살충제 조성물 및 이를 이용한 살충방법
    58.
    发明公开
    4-퀴놀린온 유도체 화합물을 포함하는 수목용 살충제 조성물 및 이를 이용한 살충방법 有权
    包含四核苷酸的4-喹啉酮衍生化合物的杀虫剂组合物和使用其杀死内脏的方法

    公开(公告)号:KR1020100123937A

    公开(公告)日:2010-11-26

    申请号:KR1020090042909

    申请日:2009-05-18

    CPC classification number: A01N43/42 A01N25/06 A01N43/84

    Abstract: PURPOSE: An insecticide composition containing 4-quinolinone derivative compound is provided to ensure high insecticidal effect against Bursaphelenchus xylophilus. CONSTITUTION: An insecticide composition for preventing pest contains 4-quinolinone derivative compound of general formula I as an active ingredient. The pest is Bursaphelenchus xylophilus, Bursaphelenchus mucronatus, Bursaphelenchus fraudulentus Ruhm or Bursaphelenchus kolymensis Korenchenko. The insecticide composition is treated to insects or habitat of insects by spraying.

    Abstract translation: 目的:提供含有4-喹啉酮衍生物化合物的杀虫剂组合物,以确保木麻黄的杀虫效果。 构成:用于防治害虫的杀虫剂组合物含有作为活性成分的通式I的4-喹啉酮衍生物化合物。 害虫是Bursaphelenchus xylophilus,Bursaphelenchus mucronatus,Bursaphelenchus fraudulentus Ruhm或Bursaphelenchus kolymensis Korenchenko。 杀虫剂组合物通过喷雾处理昆虫或昆虫栖息地。

    약제학적 항암 조성물
    59.
    发明公开
    약제학적 항암 조성물 有权
    用于治疗或预防癌症的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020080077889A

    公开(公告)日:2008-08-26

    申请号:KR1020070061580

    申请日:2007-06-22

    CPC classification number: A61K31/47

    Abstract: A composition comprising a novel compound is provided to exhibit an IC50 value of less than 0.16muM for cancer cells to inhibit proliferation of the cancer cells efficiently, thereby showing therapeutic or prophylactic effect on the cancer. A pharmaceutical composition for preventing or treating cancer comprises a pharmaceutically effective amount of a compound represented by a formula(1) and a pharmaceutically acceptable carrier. In the formula(1), each R1, R2, R3, R4, R5, R6, and R7 is independently H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl or alkylaryl; each X and Y is independently O or S; Z is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, alkylaryl or -NH-R8; R8 is H, halo, hydroxy, cyano, amino, nitro, nitroso, carboxyl, C1-12 alkyl, C2-6 alkenyl, C3-8 cycloalkyl, C5-7 cycloalkenyl, C1-6 alkylamino, C1-6 alkoxy, aryl, heteroaryl, arylalkyl, arylalkenyl, or alkylaryl; and n is an integer from 0 to 3.

    Abstract translation: 提供包含新化合物的组合物,以显示癌细胞的IC 50值小于0.16muM,以有效抑制癌细胞的增殖,从而显示对癌症的治疗或预防效果。 用于预防或治疗癌症的药物组合物包含药学有效量的由式(1)表示的化合物和药学上可接受的载体。 在式(1)中,每个R 1,R 2,R 3,R 4,R 5,R 6和R 7独立地为H,卤素,羟基,氰基,氨基,亚硝基,羧基,C 1-12烷基,C 2-6烯基, 8环烷基,C 5-7环烯基,C 1-6烷基氨基,C 1-6烷氧基,芳基,杂芳基,芳基烷基,芳基烯基或烷基芳基; 每个X和Y独立地是O或S; Z是H,卤素,羟基,氰基,氨基,硝基,亚硝基,羧基,C 1-12烷基,C 2-6烯基,C 3-8环烷基,C 5-7环烯基,C 1-6烷基氨基,C 1-6烷氧基,芳基, 杂芳基,芳基烷基,芳基烯基,烷基芳基或-NH-R8; R8是H,卤素,羟基,氰基,氨基,硝基,亚硝基,羧基,C1-12烷基,C2-6烯基,C3-8环烷基,C5-7环烯基,C1-6烷基氨基,C1-6烷氧基,芳基, 杂芳基,芳基烷基,芳基烯基或烷基芳基; n为0〜3的整数。

    2-아미노-4-퀴놀린온 유도체 및 이를 포함하는 농원예용살균제 조성물
    60.
    发明授权
    2-아미노-4-퀴놀린온 유도체 및 이를 포함하는 농원예용살균제 조성물 失效
    含有氨基酸的2-氨基-4-喹啉酮衍生物和杀真菌组合物

    公开(公告)号:KR100613688B1

    公开(公告)日:2006-08-21

    申请号:KR1020040068396

    申请日:2004-08-30

    Abstract: 본 발명은 농원예용 살균제로 유용한 하기 화학식 1의 신규한 2-아미노-4-퀴놀린온 유도체에 관한 것으로, 이 화합물은 광범위한 식물 병원균에 대해 선택적으로 높은 살균 효과를 나타낸다. 또한, 유효성분으로서 상기 화합물 및 약학적으로 허용되는 담체를 포함하는 농원예용 살균제 조성물이 광범위한 식물 병원균에 대해 사용될 수 있다.


    상기 식에서,
    R
    1 내지 R
    4 는 각각 수소, 할로겐, C
    1-10 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
    1-6 의 선형 또는 분지형 할로알킬기, C
    1-10 의 선형 또는 분지형 알콕시기, 페닐기, 페녹시기, 벤질기, 니트로기 또는 사이아노기이고;
    R
    5 는 C
    1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, C
    3-6 의 사이클로알킬기, 페닐기, 페녹시기 또는 벤질기이고;
    R
    6 는 수소 또는 포화되거나 불포화된 C
    1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고;
    R
    7 은 수소,
    또는 -CH
    2 CN 이며, 여기에서
    R
    8 내지 R
    16 은 각각 수소, 할로겐, 포화되거나 불포화된 C
    1-6 의 선형 또는 분지형 알킬기, 치환되거나 치환되지 않은 페닐기, 알콕시알킬기 또는 (R
    19 )
    3 Si(이때, R
    19 는 C
    1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기임)이고,
    R
    17 및 R
    18 은 각각 수소, 또는 C
    1-5 의 선형 또는 분지형 알킬기이고,
    X 및 X'는 각각 C
    1-3 의 알콕시, C
    1-3 의 티오알콕시이거나, 함께 -O-(CH
    2 )rO-, -S-(CH
    2 )rS- 를 형성하고,
    Y는 O, S 또는 S=O 이고,
    Z는 헤테로사이클릭기이고,
    m는 0 내지 4의 정수이며,
    n, p, q, r은 각각 1 내지 4의 정수이다.

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