公开(公告)号：MXPA06011328A

公开(公告)日：2006-12-15

申请号：MXPA06011328

申请日：2005-04-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： COURT JOHN J ,  GREEN JEREMY ,  MILLER ANDREW ,  JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  MARHEFKA CRAIG ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL K ,  GAO HUAI ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI

IPC: A61K31/437 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  C07D471/04

Abstract: La presente invencion se relaciona con compuestos utiles como inhibidores de proteinas cinasas. La invencion tambien proporciona composiciones farmaceuticas que comprenden los compuestos de la invencion y los metodos para utilizar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, condiciones y desordenes.

公开(公告)号：NO322745B1

公开(公告)日：2006-12-04

申请号：NO20014837

申请日：2001-10-04

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： BEMIS GUY W ,  GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JAMES JANETKA ,  MULLICAN MICHAEL ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHAL ROBERT

IPC: A61B17/00 ,  C07D403/04 ,  A61F2/02 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61L27/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R 1-4 , Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

公开(公告)号：NO20064976A

公开(公告)日：2006-10-31

申请号：NO20064976

申请日：2006-10-31

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  MILLER ANDREW ,  COURT JOHN J ,  JIMENEZ JUAN-MIGUEL ,  MARHEFKA CRAIG ,  BANDRAGE UPUL K ,  GAO HUAI ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437

CPC classification number: C07D471/04

公开(公告)号：AT335737T

公开(公告)日：2006-09-15

申请号：AT01971002

申请日：2001-09-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CAO JINGRONG ,  MASHAL ROBERT

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/439

公开(公告)号：AU782775B2

公开(公告)日：2005-08-25

申请号：AU3672301

申请日：2001-02-05

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  HALE MICHAEL ,  BAKER CHRISTOPHER ,  MALTAIS FRANCOIS ,  JANETKA JAMES ,  MULLICAN MICHAEL ,  BEMIS GUY ,  XIE XIAOLING ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  MASHALL ROBERT

IPC: A61B17/00 ,  A61F2/02 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/433 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61L27/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P13/00 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/04 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D231/38 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D403/00

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula: where R 1-4 , Q, and T are described in the specification. The compounds are useful for treating disease states in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, and cardiovascular disease.

公开(公告)号：NO20052595D0

公开(公告)日：2005-05-30

申请号：NO20052595

申请日：2005-05-30

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： GREEN JEREMY ,  CAO JINGRONG ,  GAO HUAL ,  MARHEFKA CRAIG

IPC: C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4164

Abstract: The present invention relates to compounds useful as inhibitors of protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.

公开(公告)号：ECSP034715A

公开(公告)日：2003-10-28

申请号：ECSP034715

申请日：2003-08-07

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： TANG QING ,  CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  ARONOV ALEX

IPC: A61K20060101 ,  A61P20060101 ,  C07D20060101 ,  C07D403/04

Abstract: El invento se refiere a la química medicinal y se refiere a los compuestos de pirazol que son inhibidores de protein quinasa, especialmente inhibidores de ERK, composiciones que contienen dichos compuestos y métodos de uso. Los compuestos son útiles para tratar el cáncer y otras enfermedades que son aliviados por los inhibidores de protein quinasa.

公开(公告)号：AP2003002853A0

公开(公告)日：2003-09-30

申请号：AP2003002853

申请日：2002-02-08

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL R ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D ,  A61K ,  A61P

Abstract: Described herein are compounds that are useful as protein kinase inhibitors having the formula (I) wherein Z' and Z2 arc each independently nitrogen or CH and Ring A, TmRl, QR2. UnR3, and Sp are as described in the specification. The compounds are especially useful as inhibitors of ERK2 and for treating diseases in mammals that are alleviated by a protein kinase inhibitor, particularly diseases such as cancer, inflammatory disorders, restenosis, diabetes, and cardiovascular disease.

公开(公告)号：NO20031192D0

公开(公告)日：2003-03-14

申请号：NO20031192

申请日：2003-03-14

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： HALE MICHAEL ,  JANETKA JAMES ,  MALTAIS FRANCOIS ,  CAO JINGRONG ,  MASHAL ROBERT

IPC: A61K31/42 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/16 ,  A61P1/18 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/08 ,  A61P13/10 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/20 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D

公开(公告)号：PE20020971A1

公开(公告)日：2002-10-29

申请号：PE2002000101

申请日：2002-02-11

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDITH ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

IPC: A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

Abstract: SE REFIERE A UN METODO PARA INHIBIR LA ACTIVIDAD DE ERK2 ADMINISTRANDO COMPUESTOS DE PIRAZOL DE FORMULA I DONDE Sp ES UN GRUPO ESPACIADOR QUE COMPRENDE UN ANILLO HETEROAROMATICO DE 5 MIEMBROS; EL ANILLO A Y QR2 ESTAN UNIDOS A SP EN POSICIONES NO ADYACENTES; Sp ESTA SUSTITUIDO CON R6; Z1 Y Z2 SON N, CH; T Y Q SON UN ENLACE; U ES NR7, NR7CO, NR7CONR7, NR7CO2, O, CO, CO2, ENTRE OTROS; m Y n SON 0-1; R1 ES H, CN, HALOGENO, R, N(R7)2, OR, OH; R2 ES (CH2)yR5; (CH2)yCH(R5)2, (CH2)yCH(R8)CH(R5)2, N(R4)2, NR4(CH2)yN(R4)2, y ES 0-6; R3 ES R7, R, (CH2)yCH(R8)R, CN, (CH2)yCH(R8)CH(R5)2, (CH2)yCH(R8)N(R4)2; R ES UN GRUPO ALIFATICO, ARILO, HETEROARILO, HETEROCICLICO; R4 ES R, R7, COR7, CO2R, CON(R7)2, SO2R7, ENTRE OTROS; R5 ES R, OR, CO2R, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, CN, ENTRE OTROS; R6 ES R7, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, ENTRE OTROS; R7 ES H, UN GRUPO ALIFATICO, DOS R7 JUNTO A N FORMAN UN HETEROCICLO, HETEROARILO; R8 ES R, (CH2)wOR7, (CH2)wN(R4)2, (CH2)wSR7; w ES 0-4. SON COMPUESTOS PREFERIDOS (2-HIDROXI-1-METIL-2-FENIL-ETIL)-AMIDA DEL ACIDO 4-(2-CIANOAMINO-5-METIL-PIRIMIDIN-4-IL]-1H-PIRROL-2-CARBOXILICO; (2-HIDROXI-1-HIDROXIMETIL-2-FENIL-ETIL)-AMIDA DEL ACIDO 4-(2-ETILAMINO-5-METIL-PIRIMIDIN-4-IL)-1H-PIRROL-2-CARBOXILICO, ENTRE OTROS. LOS COMPUESTOS SON INHIBIDORES DE QUINASAS REGULADA POR SENAL EXTRACELULAR Y PUEDEN SER UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE CANCER, APOPLEJIA, DIABETES, HEPATOMEGALIA, ENFERMEDAD CARDIOVASCULAR, ALZHEIMER, FIBROSIS QUISTICA