中科微点-全球专利检索

  1. Login
  2. Sign Up

Search Results

138 records (took 0.024 seconds)

    4-AZOLE SUBSTITUTED IMIDAZOLE COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OR C-MET RECEPTOR TYROSINE KINASE
    2.
    发明申请
    4-AZOLE SUBSTITUTED IMIDAZOLE COMPOSITIONS USEFUL AS INHIBITORS OR C-MET RECEPTOR TYROSINE KINASE 审中-公开
    作为抑制剂或C-MET受体酪氨酸激酶的4-AZO取代的咪唑组合物

    公开(公告)号：WO2005040345A3

    公开(公告)日：2005-08-18

    申请号：PCT/US2004031401

    申请日：2004-09-24

    Applicant: VERTEX PHARMA ,  ARONOV ALEX ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN ,  TOMLINSON RONALD C

    Inventor： ARONOV ALEX ,  LAUFFER DAVID J ,  LI PAN ,  TOMLINSON RONALD C

    IPC: A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  C07D233/90 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  A61K31/41 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/422 ,  A61P3/08 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P31/12

    CPC classification number: C07D405/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D413/04 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04

    Abstract: The present invention relates to compounds useful of inhibitors of protein kinases. The invention also provides processes for preparing the compounds of this invention, pharmaceutically acceptable compositions comprising the compounds of the invention, and methods of using the compositions in the treatment of various disorders. Formula (I) where Q is C1-6 alkylidene chain wherein one methylene unit of Q is replaced by -C(O)N(R)-, -C(O)-, -C(O)O-, -N(R)-, -O-, -S-, -SO2-, or -SO2N(R)-; each R is independently hydrogen or an optionally substituted C1-6 aliphatic group, wherein: two R groups on the same nitrogen atom are optionally taken together with said nitrogen atom to form an optionally substituted 3-7 membered saturated, partially unsaturated, of fully unsaturated ring having 1-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R is H, -N(R)2, or an optionally substituted ring selected from a 3-7 membered saturated or partially unsaturated ring having 0-3 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; a 5-6 membered aryl ring having 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; or an 8-10 membered bicyclic partially unsaturated or aryl ring having 0-4 heteroatoms independently selected from nitrogen, oxygen, or sulfur; R is an optionally substituted 6-membered aryl ring having 0-3 nitrogens; R is R, CN, NO2, halogen, N(R)2, OR, or SR; and Ring A is an optionally substituted ring selected from formulas (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g), (h), (i), (j), (k), (l), (m), (n), (o) or (p).

    Abstract translation: 本发明涉及可用于蛋白激酶抑制剂的化合物。 本发明还提供了制备本发明化合物的方法，包含本发明化合物的药学上可接受的组合物，以及使用该组合物治疗各种疾病的方法。 式（I）其中Q是C 1-6亚烷基链，其中Q的一个亚甲基单元被-C（O）N（R） - ， - C（O） - ， - C（O） （R） - ， - O - ， - S - ， - SO 2 - 或-SO 2 N（R） - ; 每个R独立地为氢或任选取代的C 1-6脂族基团，其中：相同氮原子上的两个R基团任选与所述氮原子一起形成任选取代的3-7元饱和，部分不饱和的完全不饱和的 具有1-3个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的环; R 1是H，-N（R）2或任选取代的环，其选自具有0-3个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的3-7元饱和或部分不饱和的环; 具有0-4个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的5-6元芳环; 或具有0-4个独立地选自氮，氧或硫的杂原子的8-10元双环部分不饱和或芳环; R 2是具有0-3个氮的任选取代的6元芳环; R 3是R，CN，NO 2，卤素，N（R）2，OR或SR; 环A是选自式（a），（b），（c），（d），（e），（f），（g），（h），（i），（j） ，（k），（l），（m），（n），（o）或（p）。

    Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa
    8.
    发明专利
    Inhibidores isoindolinona de fosfatidilinositol 3-quinasa 未知

    公开(公告)号：ES2655391T3

    公开(公告)日：2018-02-19

    申请号：ES10805555

    申请日：2010-12-21

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： ARONOV ALEX ,  COME JON ,  DAVIES ROBERT ,  PIERCE ALBERT ,  WANG JIAN ,  NANTHAKUMAR SUGANTHINI ,  CAO JINGRONG ,  BANDARAGE UPUL ,  KRUEGER ELAINE ,  TIRAN AMAUD ,  LIAO YUSHENG ,  MESSERSMITH DAVID ,  COLLIER PHILIP ,  GREY RONALD ,  ODOWD HARDWIN ,  HENDERSON JAMES ,  GRILLOT ANNE LAURE

    IPC: C07D401/04 ,  A61K31/352 ,  A61K31/424 ,  A61K31/429 ,  A61P9/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D471/20 ,  C07D491/20

    Abstract: Compuesto que presenta la fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X1 es N, X2 es N, CH o C-CH3, R1 es un pirazol-4-ilo sustituido opcionalmente con 1 o 2 apariciones de R1a, R1a es cloro, flúor, alifático C1-8, -(CH2)0-2cicloalifático C3-6, -(CH2)0-2-heterocíclico de 5 a 6 elementos que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, -CN, -C(O)-alifático C1-4, -C(O)NH(alifático C1-4), -C(O)N(alifático C1-4)2, -C(O)O-alifático C1-4, -S(O)2NH(alifático C1-4), - S(O)2N(alifático C1-4)2 o -S(O)2-alifático C 1-4, en los que hasta 3 átomos de carbono no contiguos de dicho alifático o cicloalifático de R1a pueden sustituirse por -O-, -S- o -N(R1b)- y en los que cada uno de dicho alifático, cicloalifático o heterocíclico de R1a se sustituye opcional e independientemente con hasta 4 apariciones de JR, cada JR es independientemente flúor, oxo, -(CH2)0-2CN, -(CH2)0-2CF3 -C(O)R1b, -C(O)N(R1b)2, -C(O)O(R1b), -N(R1b)2, -N(R1b)C(O)R1b, -(CH2)0-2OR1b, fenilo o un heteroarilo de 5 a 6 elementos, heterociclo de 4 a 6 elementos o heteroarilo o heterociclilo bicíclico fusionado de 9 a 11 elementos, presentando cada uno de dichos anillos heteroarilo o heterociclilo que presentan hasta 3 átomos seleccionados de entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en el que cada uno de dichos grupos cicloalifático, fenilo, heteroarilo o heterociclilo se sustituyen opcionalmente con hasta 2 R1c, cada R1b se selecciona, independientemente de entre hidrógeno, alifático C1-8, -(CH2)0-1cicloalifático C3-6, -(CH2)0-1heterocíclico C4-6 que presenta hasta dos heteroátomos seleccionados de entre N o O, o dos R1b junto con el átomo al que se encuentran unidos forman un anillo heterocíclico de 5 a 6 elementos, en el que cada grupo alifático, cicloalifático o heterocíclico se sustituye opcionalmente con hasta tres átomos de F o hasta dos grupos -OH, -alquilo C1-2 o -O-alquilo C1-2, cada R1c es, independientemente, flúor, cloro, alifático C1-4, -(CH2)0-2OH, -CN, -C(O)-alifático C1-4 o -C(O)O-alifático C1-4, R2 es hidrógeno, F, Cl, CF3, alifático C1-2, cicloalifático C3-4, -N(CH3)2, -N(CH2)3,-OCF3, -OCHF2 o -O-alifático C1-2, R3 es hidrógeno, alifático C1-6, cicloalifático C3-6, heterocíclico C4-7 que presenta 1 o 2 átomos seleccionados de entre N o O, -(CH2)0-1CF3, -OH, -O-alifático C1-6, -O-cicloalifático C3-6, -O-heterociclilo C3-6 que presenta un átomo de oxígeno, -O(CH2)2O-alifático C1-2 o -O-alquilo C1-2-C(O)O-alifático C1-3 o bencilo, y R4 es hidrógeno o alquilo C1-6, en el que por lo menos uno de entre R3 y R4 no es hidrógeno, o R3 y R4 junto con el carbono al que se encuentran unidos forman un anillo cicloalifático de 3 a 6 elementos, un anillo heterocíclico de 3 a 6 elementos que presenta hasta dos átomos seleccionados de entre N o O, o un alquenilo C2, en el que cada uno de entre dichos grupos alifático, cicloalifático o heterociclilo de R3, R4 o R3 y R4 juntos se sustituyen opcionalmente con hasta tres átomos de F, o hasta dos grupos alquilos C1-2,-C(O)-alquilo C1-4, -C(O)O-alquilo C1-4, -OH o -O-alquilo C1-2, A es N o CRA, B es N o CRB, o A>=B es un átomo de azufre, C es N o CRC, D es N o CRD, E es N o CRE, en el que no más de dos de entre A, B, C, D o E son N, ...

Patent Agency Ranking