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    Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos
    59.
    发明专利
    Inhibidores heterocíclicos de ERK2 y usos de los mismos 未知

    公开(公告)号：ES2549677T3

    公开(公告)日：2015-10-30

    申请号：ES02724922

    申请日：2002-02-08

    Applicant: VERTEX PHARMA

    Inventor： CAO JINGRONG ,  GREEN JEREMY ,  HALE MICHAEL ,  MALTAIS FRANCOIS ,  STRAUB JUDY ,  TANG QING ,  ARONOV ALEX

    IPC: C07D403/04 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/00 ,  A61P7/02 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

    Abstract: Un compuesto de fórmula II o III: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Sp se selecciona a partir de los siguientes: **Fórmula** en donde el Anillo A y QR2 se fijan a Sp en posiciones no adyacentes; y en donde Sp tiene hasta dos sustitu-yentes R6, en donde R6 se selecciona a partir de un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, F, Cl, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o 10 SO2N(R7)2, con la condición que dos átomos en el anillo de carbono que se pueden sustituir en Sp no se sus-tituyan simultáneamente por R6; T es -CO-, -C(O)C(O)-, -CO2NH-, -C(O)NH-, -C(O)NHNH-, -CO2-, -OC(O)-, -NHCO2-, -O-, CH2NH-, -N(H)N(H)-, -NHC(O)-, -S-, -S(O)2-, -SO2NH- o-NHSO2-; Q es -CO-, -CO2-, -CONH-, -OC(O)NH-, -C(O)ONH- o -CONHNH-; U se selecciona a partir de -NR7-, -NR7CO-, -NR7CONR7-, -NR7CO2-, -O-, -CONR7-, -CO-, -CO2-, -OC(O)-, -NR7SO2-, -SO2NR7-, -NR7SO2NR7- o -SO2-; m y n se selecciona cada uno independientemente a partir de cero o uno; R1 se selecciona a partir de hidrógeno, CN, halógeno, R, N(R7)2, OR u OH; R2 se selecciona a partir de -(CH2)yR5, -(CH2)yCH(R5)2, -(CH2)yCH(R8)CH(R5)2, -N(R4)2 o -20 NR4(CH2)yN(R4)2; y es 0-6; R3 se selecciona a partir de R7, R, -(CH2)yCH(R8)R, CN, -(CH2)yCH(R8)CH(R5)2 o -(CH2)yCH(R8)N(R4)2; cada R se selecciona independientemente a partir de un grupo sustituido opcionalmente, seleccionado a par-tir de alifático C1-6, arilo C6-10, un anillo heteroarilo que tiene 5-10 átomos en el anillo o un anillo heterociclilo que tiene 3-10 átomos en el anillo; cada R4 se selecciona independientemente a partir de R, R7, -COR7, -CO2R, -CON(R7)2, -SO2R7, -(CH2)yR5 o -(CH2)yCH(R5)2; cada R5 se selecciona independientemente a partir de R, OR, CO2R, (CH2)yN(R7)2, N(R7)2, OR7, SR7, NR7COR7, NR7CON(R7)2, CON(R7)2, SO2R7, NR7SO2R7, COR7, CN o SO2N(R7)2; cada R7 se selecciona independientemente a partir de hidrógeno o un grupo alifático C1-6 sustituido opcio-nalmente o dos R7 en el mismo átomo de nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 5-8 miembros; R8 se selecciona a partir de R, (CH2)wOR7, (CH2)WN(R4)2 o (CH2)WSR7; y cada w se selecciona independientemente a partir de 0-4; y cada sustituyente opcional en un grupo arilo o heteroarilo es, independientemente, halógeno, -R°, -OR°, -SR°, 1,2-metilendioxi, 1,2-etilendioxi, -OC(O)(alquilo C1-12), Ph sustituido opcionalmente con R°, -O(Ph) sustituido opcionalmente con R°, -CH2(Ph) sustituido opcionalmente con R°, -CH2CH2(Ph) sustituido opcionalmente con R°, -NO2, -CN, -N(R°)2, -NR°C(O)R°, -NR°C(O)N(R°)2, -NR°CO2R°, -NR°NR°C(O)R°, -NR°NR°C(O)N(R°)2, -NR°NR°CO2R°, -C(O)C(O)R°, -C(O)CH2C(O)R°, -CO2R°, -C(O)R°, -C(O)N(R°)2, -OC(O)N(R°)2, -S(O)2R°, -SO2N(R°)2, -S(O)R°, -NR°SO2N(R°)2, -NR°SO2R°, -C(>=S)N(R°)2, -C(>=NH)-N(R°)2 o -(CH2)yNHC(O)R°, en donde y es un número entero de 0 a 6 y cada R° es, independientemente, hidrógeno, alifático C1-6 sustituido opcionalmente, un anillo heteroarilo o heterocíclico de 5-6 miembros sin sustituir, -Ph u -O(Ph), en donde cada sustituyente de dicho alifático opcionalmente sustituido de R° es, independientemen-te, -NH2, -NH(alifático C1-4), -N(alifático C1-4)2, halógeno, alifático C1-4, OH, -O(alifático C1-4), -NO2, -CN, -CO2H, -CO2(alifático C1-4), -O(halo alifático C1-4) o halo alifático C1-4; y cada sustituyente opcional en un gru-po alifático o un grupo heterociclilo no aromático es, independientemente, un sustituyente tal y como se ha definido anteriormente para un grupo arilo o heteroarilo o >=O, >=S, >=NNHR*, >=NN(R*)2, >=NNHC(O)R*, >=NNHCO2(alifático C1-12), >=NNHSO2(alifático C1-12) o >=NR*; en donde cada R* es, independientemente, hi-drógeno o un alifático C1-6 sustituido opcionalmente, en donde cada sustituyente de dicho alifático opcional-mente sustituido de R* es, independientemente, -NH2, -NH(alifático C1-4), -N(alifático C1-4)2, halógeno, alifáti-co C1-4, -OH, -O(alifático C1-4) -NO2, -CN, -CO2H, -CO2(alifático C1-4), -O(halo alifático C1-4) o halo alifático C1-4; en donde dicho compuesto es para uso en la inhibición de la actividad de ERK-2 en un paciente.

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