公开(公告)号：AR087418A1

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：ARP120102809

申请日：2012-08-01

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  BOYD MICHAEL J ,  DAVIES IOANA ,  DENG HONGBO ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  FARMER LUC J ,  DUFFY JOHN P ,  KENNEDY JOSEPH M ,  REDFORD BRIAN ,  LEDEBOER MARK W ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/44 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

Abstract: Proceso de elaboración e intermediario.Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: X1 es -F, -Cl, -CF3, -CN o CH3; X2 es -H, -F o -Cl; Z1 es N o CH; Z2 es N o CR0; Z3 es CH o N; Y es -C(R4R5)-[C(R6R7)]n-Q o -C(R4)=C(R6)-Q; R0 es -H, -F o CN; R1, R2 y R3 son, cada uno y de modo independiente, -CH3, -CH2F, -CF3, -C2H5, -CH2CH2F, -CH2CF3; o, de modo opcional, R2 y R3 o R1, R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo carbocíclico de 3 - 10 miembros; R4 y R5 son, cada uno y de modo independiente, -H; R6 y R7 son, cada uno y de modo independiente, -H, -OH, -CH3 o -CF3; o de modo opcional, R5 y R7, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropano; y cada Q es, de modo independiente, -C(O)OR, -OH, -CH2OH, -S(O)R’, -P(O)(OH)2, -S(O)2R’, -S(O)2-NR’’R’’’ o un heterociclo de 5 miembros seleccionado del grupo de formulas (2); JQ es -H, -OH o -CH2OH; R es -H o alquilo C1-4; R’ es -OH, alquilo C1-4 o -CH2C(O)OH; R’’ es -H o -CH3; R’’’ es -H, un anillo carbocíclico de 3 - 6 miembros o alquilo C1-4 sustituido, de modo opcional, con uno o varios sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -ORa y -C(O)ORa; Ra es -H o alquilo C1-4; y n es 0 ó 1. Reivindicación 50: Un compuesto representado por la fórmula estructural (3) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde las variables de la fórmula estructural (3) son, cada uno y de modo independiente, tal como se definen en cualquiera de las reivindicaciones 1 - 38; y cuando Z1 es N, G es tritilo; cuando Z1 es CH, G es tosilo o tritilo.

公开(公告)号：AP2014007402A0

公开(公告)日：2014-01-31

申请号：AP2014007402

申请日：2012-08-01

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  BOYD MICHAEL J ,  DAVIES IOANA ,  DENG HONGBO ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  FARMER LUC J ,  DUFFY JOHN P ,  KENNEDY JOSEPH M ,  REDFORD BRIAN ,  LEDEBOER MARK W ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula ( I ): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula ( I ) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula ( I ) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula ( I ) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

公开(公告)号：MX2013006836A

公开(公告)日：2013-09-26

申请号：MX2013006836

申请日：2011-12-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DUFFY JOHN P ,  FENGJUN ,  GAO HUAI ,  PEROLA EMANUELE ,  LEDFORD BRIAN ,  BANDARAGE UPUL K ,  CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  MALTAIS FRANCOIS ,  LIANG JIANGLIN ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDEBOER MARK W ,  DAVIES IOANA

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/16

Abstract: La presente invención describe métodos para inhibir la replicación de los virus de la influenza en una muestra biológica o paciente, para reducir la cantidad de los virus de la influenza en una muestra biológica o paciente y para tratar la influenza en un paciente; el método comprende la etapa de administrar a la muestra biológica o paciente una cantidad eficaz de un compuesto representado por la Fórmula estructural (I): (Formula) o una sal farmacéuticamente aceptable de estos, en donde los valores de la Fórmula estructural (I) son tal como se describieron en la presente descripción. Un compuesto está representado por la Fórmula estructural (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de esta, en donde los valores de la Fórmula estructural (I) son tal como se describieron en la presente descripción. Una composición farmacéuticamente aceptable de este y un portador, adyuvante o vehículo farmacéuticamente aceptable.

公开(公告)号：AU2012290127A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：AU2012290127

申请日：2012-08-01

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  BOYD MICHAEL J ,  DAVIES IONA ,  DENG HONGBO ,  DUFFY JOHN P ,  FARMER LUC J ,  GAO HUAI ,  GU WENXIN ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDFORD BRIAN ,  LEDEBOER MARK W ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/506 ,  A61P31/16

Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

公开(公告)号：AU2011343642A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：AU2011343642

申请日：2011-12-16

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL S ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  DAVIES IOANA ,  DUFFY JOHN P ,  GAO HUAI ,  FENG JUN ,  LIANG JIANGLIN ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDEBOER MARK W ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/16

Abstract: Methods of inhibiting the replication of influenza viruses in a biological sample or patient, of reducing the amount of influenza viruses in a biological sample or patient, and of treating influenza in a patient, comprises administering to said biological sample or patient an effective amount of a compound represented by Structural Formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A compound is represented by Structural Formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein the values of Structural Formula (I) are as described herein. A pharmaceutical composition comprises an effective amount of such a compound or pharmaceutically acceptable salt thereof, and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle.

公开(公告)号：PE20120508A1

公开(公告)日：2012-05-09

申请号：PE2011002120

申请日：2010-06-17

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： CHARIFSON PAUL ,  CLARK MICHAEL P ,  BANDARAGE UPUL K ,  BETHIEL RANDY S ,  COURT JOHN J ,  DENG HONGO ,  DRUTU IONA ,  DUFFY JOHN P ,  FARMER LUC ,  GAO HUAI ,  GU WEXIN ,  JACOBS DYLAN H ,  KENNEDY JOSEPH M ,  LEDEBOER MARK W ,  LEDFORD BRIAN ,  MALTAIS FRANCOIS ,  PEROLA EMANUELE ,  WANG TIANSHENG ,  WANNAMAKER M WOODS ,  BYRN RANDAL ,  ZHOU YI ,  LIN CHAO ,  JIANG MIN ,  JONES STEVEN ,  GERMANN URSULA A ,  SALITURO FRANCESCO G ,  KWONG ANN DAK-YEE

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P31/16

Abstract: REFERIDA A UN DERIVADO DE PIRROLOPIRIDINA DE FORMULA (IA), DONDE Z1 ES F, Cl, CN, NO2, ENTRE OTROS; Z2 ES R*, OR*, CO2R*, ENTRE OTROS; Z3 ES H, OH, NH2, HALOGENO, ENTRE OTROS; R1 ES H O ALQUILO C1-C6; R2 ES H, F, NH2, NH(ALQUILO C1-C4), ENTRE OTROS; R3 ES H, Cl, F, OH, O(ALQUILO C1-C4), ENTRE OTROS; R4 ES (a), (b) O (c); T ES UN CARBOCICLO NO AROMATICO C3-C10 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON JA O UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 3 A 10 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON JB; J ES UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 3 A 10 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON JB; D ES UN HETEROCICLO NO AROMATICO DE 4 A 10 MIEMBROS OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON JD1; JA Y JB SON HALOGENO, CN, NCO, ENTRE OTROS; R9 ES H, HALOGENO, CN, OH, AMINO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; R* ES H, ALQUILO C1-C6, CARBOCICLO C3-C8 NO AROMATICO, ENTRE OTROS; JD1 ES HALOGENO, CN, OXO, ENTRE OTROS; R13 Y R14 SON H, HALOGENO, ALQUILO C1-C6, ENTRE OTROS; j Y z SON 1 O 2; t ES 0, 1 O 2. SON COMPUESTOS PREFERIDOS: ACIDO (R)-3-(3-((2-(5-CLORO-1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-3-IL)-5-FLUOROPIRIMIDIN-4-ILAMINO)METIL)PIPERIDINA-1-CARBONIL)PIRAZINA-2-CARBOXILICO, (S)-1-(3-((2-(5-CLORO-1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-3-IL)-5-FLUOROPIRIMIDIN-4-ILAMINO)METIL)PIPERIDIN-1-IL)-2-METOXIETANONA, (S)-1-(3-((2-(5-CLORO-1H-PIRROLO[2,3-b]PIRIDIN-3-IL)-5-FLUOROPIRIMIDIN-4-ILAMINO)METIL)PIPERIDIN-1-IL)PROPAN-1-ONA, ENTRE OTROS. TAMBIEN ESTA REFERIDA A UNA COMPOSICION FARMACEUTICA. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA REPLICACION DEL VIRUS DE LA INFLUENZA

公开(公告)号：PT1791830E

公开(公告)日：2011-04-04

申请号：PT05799808

申请日：2005-09-19

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： LEDEBOER MARK W ,  WANG JIAN ,  MESSERSMITH DAVID ,  SALITURO FRANCESCO G ,  LEDFORD BRIAN ,  PIERCE ALBERT C ,  DUFFY JOHN P

IPC: C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P37/08 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

公开(公告)号：MX2007009429A

公开(公告)日：2008-03-18

申请号：MX2007009429

申请日：2006-02-02

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： WANG TIANSHENG ,  SALITURO FRANCESCO G ,  LEDEBOER MARK W ,  PIERCE ALBERT C ,  DUFFY JOHN P ,  MESSERSMITH DAVID ,  BEMIS GUY W ,  FARMER LUC J ,  WANG JIAN

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/00

Abstract: La presente invencion se relaciona con compuestos de la formula (I) utiles como inhibidores de proteinas cinasas. La invencion tambien proporciona las composiciones farmaceuticamente aceptables que comprenden los compuestos y metodos para utilizar las composiciones en el tratamiento de diversas enfermedades, condiciones, o trastornos.

公开(公告)号：NO20074431A

公开(公告)日：2007-08-31

申请号：NO20074431

申请日：2007-08-31

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： SALITURO FRANCESCO GERALD ,  BEMIS GUY W ,  FARMER LUC J ,  MESSERSMITH DAVID ,  WANG TIANSHENG ,  WANG JIAN ,  LEDEBOER MARK W ,  PIERCE ALBERT C ,  DUFFY JOHN P

IPC: C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P7/00 ,  A61P11/00 ,  A61P19/00 ,  A61P37/00

CPC classification number: C07D487/04

公开(公告)号：CA2548172A1

公开(公告)日：2005-06-23

申请号：CA2548172

申请日：2004-12-03

Applicant: VERTEX PHARMA

Inventor： DUFFY JOHN P ,  BEMIS GUY W

IPC: C07D403/12 ,  A61K31/498 ,  A61P35/00 ,  C07D241/26 ,  C07D241/44 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07D487/02

Abstract: The present invention relates to pyrazine derivatives useful as inhibitors o f protein kinases. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising said compounds and methods of using the compositions in the treatment of various disease, conditions, or disorders.