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公开(公告)号:KR1020050080965A
公开(公告)日:2005-08-18
申请号:KR1020040009161
申请日:2004-02-12
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: C07D487/04
Abstract: 본 발명은 하기 화학식1로 표시되는 새로운 피라졸로피리미디논 유도체와 이의 제조방법에 관한 것으로,
더욱 상세하게는, 본 발명은 하기 화학식1의 신규한 피라졸로피리미디논 유도체를 이용하여 특히 cGMP-대사 포스포디에스테라제의 저해제로서 그의 약제학적 용도를 제공함으로써 기존의 약물보다 체내흡수가 빠르고 생체내 독성이 낮은 약물을 제공하는 특징이 있다.
[화학식1]
상기 화학식 1에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
4 및 R
5 는 각각 발명의 상세한 설명에서 정의하는 바와 같다.-
公开(公告)号:KR1020040095155A
公开(公告)日:2004-11-12
申请号:KR1020040017594
申请日:2004-03-16
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: C07D401/14
CPC classification number: C07D401/04 , C07D401/12
Abstract: PURPOSE: N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives and a process for the preparation thereof are provided, which compounds have improved anti-cancer activity, so that it can be useful for treatment of cancers such as lung cancer, stomach cancer, colon cancer, pancreas cancer, liver cancer, prostate cancer, breast cancer, leukemia, blood cancer, brain cancer, bladder cancer, rectal cancer and cervix cancer. CONSTITUTION: The N-phenyl-2-pyrimidine-amine derivatives represented by formula (1) and pharmaceutically acceptable salts thereof are provided, wherein R1 is 3-pyridyl or 4-pyridyl; R2 and R3 are independently hydrogen or lower alkyl; R6 or R7 are substituted with a radical of formula (2); X is oxygen or NH; n is 0 or 1; and R9 is C5 to C10 aliphatic group, optionally substituted monocyclic radical which contains 1 to 3 hetero atoms selected from nitrogen, oxygen and sulfur, and 5- to 7-membered cyclic ring, optionally benzene ring fused bi- or tri-cyclic radical, or lower alkyl substituted piperazinyl or homopiperazinyl, wherein R4, R5, R7 and R8 are simultaneously hydrogen or one or two of them are independently halogen, lower alkyl or lower alkoxy when the radical of formula (2) is substituted with R6, and one or two of R4, R5, R6 and R8 are independently halogen, lower alkyl or lower alkoxy when the radical of formula (2) is substituted with R7, provided that one or more of R4, R5, R7 and R8, or one or more of R4, R5, R6 and R8 is halogen when R6 or R7 are substituted with the radical of formula (2) of which R9 is 4-methylpiperazine and n is 0.
Abstract translation: 目的:提供N-苯基-2-嘧啶胺衍生物及其制备方法,该化合物具有改善的抗癌活性,因此其可用于治疗癌症,例如肺癌,胃癌,结肠 癌症,胰腺癌,肝癌,前列腺癌,乳腺癌,白血病,血癌,脑癌,膀胱癌,直肠癌和子宫颈癌。 构成:提供由式(1)表示的N-苯基-2-嘧啶 - 胺衍生物及其药学上可接受的盐,其中R1是3-吡啶基或4-吡啶基; R2和R3独立地是氢或低级烷基; R6或R7被式(2)的基团取代; X是氧或NH; n为0或1; 并且R 9为C 5至C 10脂族基团,任选取代的单环基团,其含有1-3个选自氮,氧和硫的杂原子,以及5-至7-元环,任选苯环稠合的双 - 或三 - 环基, 或低级烷基取代的哌嗪基或高哌嗪基,其中当式(2)的基团被R6取代时,其中R4,R5,R7和R8同时为氢或一个或两个独立地为卤素,低级烷基或低级烷氧基, 当式(2)的基团被R 7取代时,R 4,R 5,R 6和R 8中的两个独立地为卤素,低级烷基或低级烷氧基,条件是R 4,R 5,R 7和R 8中的一个或多个, 当R6或R7被其中R9是4-甲基哌嗪并且n是0的式(2)的基团取代时,R4,R5,R6和R8是卤素。
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公开(公告)号:KR100403051B1
公开(公告)日:2003-10-23
申请号:KR1020000042901
申请日:2000-07-25
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: A61K31/568 , A61K9/70
Abstract: PURPOSE: A composition of matrix type patch for transdermal testosterone delivery and a process for preparing the same are provided, therefore the patch can be easily attached on the skin and testosterone is delivered rapidly. CONSTITUTION: The composition contains 2 to 8 wt.% of testosterone or its salts, 25 to 80 wt.% of cohesive polymers, 5 to 15 wt.% of surfactant, 2 to 5 wt.% of melting supplement and 1 to 5 wt.% of absorption promoter, in which the salt of testosterone is testosterone propionate; the cohesive polymer is alkylacrylate or methacrylate; the surfactant is sorbitan monooleate; the melting supplement is selected from propyleneglycol monolaurate, diethyltoluamide, dimethylsulfoxide, poloxamer, N-methylpyrrolidone, cremophor, labrafil, caprylocaproyl macrogol-8-glyceride, hardening castor oil, Gelucire, macrogol-15-hydroxystearate and the mixture thereof. The patch for transdermal testosterone delivery can be monolithic type or laminated type of a reservoir layer.
Abstract translation: 目的:提供了用于经皮睾酮递送的基质型贴剂组合物及其制备方法,因此贴剂可以容易地附着在皮肤上并且睾酮迅速递送。 组成:该组合物含有2至8重量%的睾酮或其盐,25至80重量%的粘性聚合物,5至15重量%的表面活性剂,2至5重量%的熔化添加剂和1至5重量% %的吸收促进剂,其中睾酮盐是丙酸睾酮; 粘性聚合物是丙烯酸烷基酯或甲基丙烯酸烷基酯; 表面活性剂是失水山梨糖醇单油酸酯; 所述熔融添加剂选自丙二醇单月桂酸酯,二乙基甲苯酰胺,二甲基亚砜,泊洛沙姆,N-甲基吡咯烷酮,克列莫佛,labrafil,辛酰己酰聚乙二醇-8-甘油酯,硬化蓖麻油,Gelucire,聚乙二醇-15-羟基硬脂酸酯及其混合物。 用于透皮睾酮递送的贴剂可以是整体型或层压型储库层。
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公开(公告)号:KR1020010065950A
公开(公告)日:2001-07-11
申请号:KR1019990067521
申请日:1999-12-30
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: C07D401/14
Abstract: PURPOSE: Provided is a method of separating (-)-enantiomer of the title compound which has better effect of inhibiting excretion of the gastric acid and cell protecting anti-ulcer activity. CONSTITUTION: The title compound is 2-££(4-methoxy-3-methyl)-2-pyridinyl|methylsulfinyl|-5-(1H-pyrrole-1-yl)-1H-benzimidazole represented by the compound (1) from which (-)-enantiomer is separated. The separation process comprises dissolving the racemate in methanol and filtering through membrane filter and separating the enantiomer from the filtrate by column chromatography using Amylose-based solid phase column.
Abstract translation: 目的:提供标题化合物的( - ) - 对映异构体分离方法,其具有抑制胃酸排泄和细胞保护抗溃疡活性的更好效果。 构成:由化合物(1)表示的标题化合物是2-(4-甲氧基-3-甲基)-2-吡啶基|甲基亚磺酰基| -5-(1H-吡咯-1-基)-1H-苯并咪唑,由 分离出( - ) - 对映异构体。 分离过程包括将外消旋体溶解在甲醇中并通过膜过滤器过滤并通过使用直链淀粉基固相柱的柱色谱法从滤液中分离对映异构体。
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公开(公告)号:KR100204534B1
公开(公告)日:1999-06-15
申请号:KR1019960042217
申请日:1996-09-24
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: A61K36/484 , A61K36/906 , A61K36/235 , A61P1/02
Abstract: 본 발명은 금단 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 감초분말, 감초엑기스, 감초조엑기스, 아선약분말, 계피분말, 생강분말, 회향분말, 정향분말, 목향분말, ℓ-멘톨 및 박하유를 주성분으로 함유하며, 은을 특정 비율, 바람직하게는 환의의 총중량의 0.01% 내지 1.5%의 양으로 함유하는 금박으로 피복한 금단에 관한 것이다. 이와 같이 제조되는 금단은 우선 기존에 은박을 피복하여 사용되어 오던 은단에 비해 금가루의 효능을 취할 수 있다는 잇점이 있을 뿐 아니라, 외관상으로도 보기 좋고, 또한 금만을 단독으로 사용하여 피복하는 경우에 비해 점착성이 적당하여 제조공정 및 제조후의 보관시에도 잇점이 있다.
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公开(公告)号:KR1019980084479A
公开(公告)日:1998-12-05
申请号:KR1019970020293
申请日:1997-05-23
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: B65D85/00
Abstract: 본 발명은 수액병의 포장방법에 관한 것으로, 수액병(3)과 접하는 내면의 반대쪽 면에, 수액제의 성상·성분·효능효과·용법용량 및 사용량의 주의사항 등의 제품 설명서 문안을 인쇄한 포장용 속지(1)를 통상형태의 포장용 캔용기(2) 속에 종래와 같은 방식으로 접어 넣은, 다음 상기 속지(1) 사이에 수액병(3)과 수액 주사세트(4)를 끼워 넣어서 상기 캔용기(2)의 입구를 뚜껑으로 닫으면 포장이 끝난다.
한편, 상기 속지(1)의 재질로는 제품 설명서 문안을 인쇄할 수 있는 것이라면 무엇이라도 좋으나, 상기 속지(1)의 이면에 인쇄층(6)을 쉽게 형성할 수 있고, 동시에 이 인쇄층(6)이 잘 벗겨지지 않는 종이류로 포장용 속지(1)를 만드는 것이 바람직하다.-
公开(公告)号:KR1019980022921A
公开(公告)日:1998-07-06
申请号:KR1019960042217
申请日:1996-09-24
Applicant: 일양약품주식회사
IPC: A61K36/484 , A61K36/906 , A61K36/235 , A61P1/02
Abstract: 본 발명은 금단 및 그의 제조방법에 관한 것이다. 더욱 구체적으로, 본 발명은 감초분말, 감초엑기스, 감초조엑기스, 아선약분말, 계피분말, 생강분말, 회향분말, 정향분말, 목향분말, ℓ-멘톨 및 박하유를 주성분으로 함유하며, 은을 특정비율, 바람직하게는 환의의 총중량의 0.01% 내지 1.5% 의 양으로 함유하는 금박으로 피복한 금단에 관한 것이다. 이와 같이 제조되는 금단은 우선 기존에 은박을 피복하여 사용되어 오던 은단에 비해 금가루의 효능을 취할 수 있다는 잇점이 있을 뿐 아니라, 외관상으로도 보기 좋고, 또한 금만을 단독으로 사용하여 피복하는 경우에 비해 점착성이 적당하여 제조공정 및 제조후의 보관시에도 잇점이 있다.
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