Abstract:
본 발명은 신규 2,2'-이중치환-3,4-디하이드로-7,8-이중치환-6-알킬아미노 벤조피란 유도체와, 조합화학 합성기술 중 하나인 평형합성법을 이용하여 상기한 신규 화합물을 고효율로 합성하는 방법, 그리고 상기한 신규 화합물이 우수한 5-라이폭시게네이즈(5-LO) 저해효과를 나타내므로 관련 류코트리엔(LTA4, B4, C4, D4)의 활성으로 유발되는 염증질환, 류마티스성 관절염, 대장염(Colitis), 천식, 건선 등의 예방 및 치료제로 사용하는 용도에 관한 것이다.
Abstract:
본 발명은 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 메타-클로로과벤조산( m -cpba)의 유기 산화제 존재하에서 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물에 하이드로 카르복실레이트를 부가하는 반응을 수행함에 있어, 특정의 용매계와 유기 산화제 및 카르복실레이트 전구체를 한 반응용기에 투입하여 일용기반응(one-pot reaction)을 수행하여 목적하는 하이드로 카르복실레이트 부가 생성물을 효과적으로 수득하도록 하는 고체 지지체에 연결된 탄소-탄소 이중결합 화합물의 고효율 하이드로 카르복실레이트 부가방법에 관한 것이다. 본 발명에 따른 방법은 분자내에 다양한 카르복실기 도입이 가능하고 인접하는 탄소에 하이드록시기가 있으면 에스테르, 에테르 등의 다양한 관능기의 도입으로 조합화학 합성기술을 이용한 선도물질 탐색에 유용한 다양한 분자합성에 유용하다.
Abstract:
PURPOSE: A method for highly efficient hydro alkoxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support is provided, thereby easily adding various alkoxy groups into the skeleton of compounds. CONSTITUTION: A method for highly efficient hydro alkoxylation of carbon-carbon double bond on the solid-phase support comprises an one-pot reaction of alcohol and an organic oxidizing agent, wherein the reaction solvent is excess alcohol; the reaction solvent is optionally dichloromethane, chloroform, ethylether, carbon tetrachloride and tetrahydrofuran; the alcohol is added first into the one-spot reactor and the organic oxidizing agent is added later into the one-spot reactor; the alcohol is selected from C1 to C6 alkylalcohol, benzyl alcohol or phenol; the organic oxidizing agent is meta-chloroperbenzoic acid; the solid-phase support is Merrifield resin or Wang resin; and the carbon-carbon double bond is aliphatic or aromatic double bond or acid instable double bond.
Abstract:
본 발명은 복소원소 함유 지방족 연결체(Linker)가 포함된 레진(resin)에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 조합화학을 위한 고체 지지체상에서의 합성반응의 진행정도를 추적하는데 있어 또는 합성 화합물의 정량·정성 분석을 수행함에 있어 XPS(X-ray Photoelectron Spectroscopy) 원소 분석법을 이용하여 효율적으로 추적하는데 유용한 다음 화학식 1로 표시되는 복소원소 함유 지방족 연결체(Linker)가 포함된 신규 레진(resin)에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서 : ⓟ는 폴리스티렌-디비닐벤젠을 나타내고; A 및 B는 서로 같거나 다른 것으로서 산소, 황 및 질소 원자중에서 선택된 복소원자를 나타내고; X 및 Y는 서로 같거나 다른 것으로서 수소원자 또는 할로겐원자를 나타내며; n은 1∼5의 정수이다.
Abstract:
This invention relates to the pharmaceutical composite containing benzopyran group hydroxylmethyl metabolite or its derivatives useful to reduce blood pressure wherein the benzopyran derivatives having following formula(I). In the formula, R1 is -CN, -NO2, OCX1X2X3, NH2, -NHSO2Ra, -NHCORb, -CONRcRd, -SO2Rc or -SO2NRcRd wherein X1, X2 and X3 are separate F, Cl or H; Ra and Rb are separate amino, C1-6 alkoxyl, C1-6 alkyl or phenyl; Rc and Rd are separate halogen, C1-6 alkyl or replaced/or not replaced phenyl; R2 is like the formula where Re is C1-6 alkyl, cyclopropyl, cyclopropyl methyl or benzyl; Rf is -CORa or -CSRa, X is O, S or NRc, and Y is H, C1-6 linear or side chain alkyl, halogen, amino or C16 alkoxy, and n is between 0 and 3; R3 is replaced or not replaced C1-4 linear or side chain alkyl.
Abstract translation:本发明涉及含有苯并吡喃基羟甲基代谢物或其衍生物的药物复合物,其用于降低血压,其中具有下式(I)的苯并吡喃衍生物。 式中,R1为-CN,-NO2,OCX1X2X3,NH2,-NHSO2Ra,-NHCORb,-CONRcRd,-SO2Rc或-SO2NRcRd,其中X1,X2和X3分别为F,Cl或H; R a和R b分别是氨基,C 1-6烷氧基,C 1-6烷基或苯基; Rc和R d分别是卤素,C 1-6烷基或被取代的或未被取代的苯基; R 2如下式,其中Re为C 1-6烷基,环丙基,环丙基甲基或苄基; Rf为-CORa或-CSRa,X为O,S或NRc,Y为H,C1-6直链或侧链烷基,卤素,氨基或C16烷氧基,n为0至3; R3被取代或未被C 1-4直链或侧链烷基取代。