公开(公告)号：KR1020100057433A

公开(公告)日：2010-05-31

申请号：KR1020080116472

申请日：2008-11-21

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 하재두 ,  이정옥 ,  류재욱 ,  조성윤 ,  정희정 ,  이종국 ,  한선영

IPC: C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: PURPOSE: A pharmaceutical composition for preventing or treating melanoma containing a novel pyrazolo[4,3-b]pyridine derivative is provided to ensure suppression activity to tyrosine kinase. CONSTITUTION: A pyrazolo[4,3-b]pyridine derivative is denoted by chemical formula 1. A method for manufacturing the pyrazolo[4,3-b]pyridine derivative comprises: a step of reacting Boc-protected hydrazine to a compound of chemical formula 2 to obtain a compound of chemical formula 3; a step of adding acid to the compound of chemical formula 3 to obtain a compound of chemical formula 4; and a step of reacting benzylhalide or arylmethylene halide under the presence of inorganic base to obtain a compound of chemical formula 5.

Abstract translation: 目的：提供一种用于预防或治疗含有新型吡唑并[4,3-b]吡啶衍生物的黑色素瘤的药物组合物，以确保对酪氨酸激酶的抑制活性。 构成：吡唑并[4,3-b]吡啶衍生物由化学式1表示。吡唑并[4,3-b]吡啶衍生物的制造方法包括：使Boc-保护的肼与化学式 式2得到化学式3的化合物; 向化学式3的化合物中加入酸以获得化学式4的化合物的步骤; 和在无机碱存在下使苄基卤或芳基亚甲基卤反应得到化学式5的化合物的步骤。

公开(公告)号：KR100814100B1

公开(公告)日：2008-03-14

申请号：KR1020060108182

申请日：2006-11-03

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김재학 ,  정원장 ,  조중명 ,  노성구 ,  현영란 ,  이철순

IPC: C07C237/30 ,  C07C235/10 ,  C07C235/18

Abstract: An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative, its pharmaceutically acceptable salt, a method for preparing the derivative, and an anticancer pharmaceutical composition containing the derivative are provided to inhibit effectively the enzymatic activity of histone deacetylase and to suppress the proliferation of tumor cells. An alkylcarbamoyl naphthaleneoxypropenyl hydroxybenzamide derivative is represented by the formula 1, wherein R1 is H; and R2 is a C1-C6 alkyl group substituted or unsubstituted with at least one substituent selected from the group consisting of a di-C1-C3 alkylamino group, a pyrrolidinyl group, an oxopyrrolidinyl group, a methoxypyrrolidinyl group, a C1-C3 alkylpiperidinyl group, a morpholinyl group, an imidazolyl group, a methoxy group, an ethoxy group, a tetrahydroxyfuran group, a C3-C8 cycloalkenyl group, a furanyl group and a thiophenyl group, a C1-C6 alkyl group substituted with a fluorophenyl group, a di-C1-C3 alkylaminophenyl group or a methoxyphenyl group, a piperidine group substituted with a C1-C6 alkyl group, or a C3-C8 cycloalkyl group.

Abstract translation: 提供烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物，其药学上可接受的盐，制备该衍生物的方法和含有该衍生物的抗癌药物组合物，以有效地抑制组蛋白脱乙酰酶的酶活性并抑制肿瘤细胞的增殖。 烷基氨基甲酰基萘氧基丙烯基羟基苯甲酰胺衍生物由式1表示，其中R 1是H; 并且R 2是被至少一个选自二-C 1 -C 3烷基氨基，吡咯烷基，氧代吡咯烷基，甲氧基吡咯烷基，C 1 -C 3烷基哌啶基的取代基取代或未取代的C 1 -C 6烷基 ，吗啉基，咪唑基，甲氧基，乙氧基，四羟基呋喃基，C3-C8环烯基，呋喃基和噻吩基，被氟苯基取代的C1-C6烷基，二 -C 1 -C 3烷基氨基苯基或甲氧基苯基，被C 1 -C 6烷基取代的哌啶基或C 3 -C 8环烷基。

公开(公告)号：KR100632800B1

公开(公告)日：2006-10-16

申请号：KR1020040084425

申请日：2004-10-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규 ,  전영호

IPC: C07D215/40 ,  C07D211/84

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
A는 C=O 또는 CH
2 이고,
R
1 은 하이드록시, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, C
1-5 알킬아미노, C
1-5 알킬아미노옥시, C
1-5 알킬아릴아미노, C
1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
R
2 는 하이드록시아미노기이다.

Abstract translation: 本发明涉及一种方法，新颖的羟基酰胺衍生物化合物或其药学上可接受的盐，式（I）和含有相同的抗癌组合物的制备中，本发明的通式（I）的新化合物是抗癌剂和组蛋白乙酰 并且可以有效地用作由组蛋白脱乙酰酶的酶活性引起的各种疾病的预防和治疗剂。

公开(公告)号：KR1020060035093A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：KR1020040084428

申请日：2004-10-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규 ,  이준희

IPC: C07C239/14

Abstract: 본 발명은 하기
화학식 1 로 표시되는 신규한 N,N-다이메틸아미노페닐 옥타노산 하이드록시아마이드 유도체 화합물, 이의 거울상 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명에 따른
화학식 1 의 신규 화합물은 항암제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
R은 치환되거나 비치환된 하이드록시메틸기, 아릴아미노메틸기, 아릴아마이드기, C
1-5 알킬아마이드기, 헤테로아릴아마이드기이고, 상기에서 헤테로아릴은 고리 중에 질소, 황 또는 산소를 포함하며, 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀린, 또는 이소퀴놀린이다.

公开(公告)号：KR1020060035091A

公开(公告)日：2006-04-26

申请号：KR1020040084425

申请日：2004-10-21

Applicant: 한국화학연구원 ,  크리스탈지노믹스(주)

Inventor： 이철해 ,  정희정 ,  김성곤 ,  김재학 ,  전미애 ,  성태현 ,  조중명 ,  노성구 ,  이태규 ,  현영란 ,  신동규 ,  전영호

IPC: C07D215/40 ,  C07D211/84

Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 신규한 하이드록시아마이드 유도체 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염, 이의 제조방법 및 이를 함유하는 항암 조성물에 관한 것으로, 본 발명의 화학식 1의 신규 화합물은 항암제와 히스톤 디아세틸라제(histon deacetylase)의 효소활성으로 유발되는 각종 질환의 예방 및 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.


상기 식에서,
A는 C=O 또는 CH
2 이고,
R
1 은 하이드록시, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, 아릴 옥시, 아릴 아미노, C
1-5 알킬아미노, 사이아노, 사이아노페닐로 치환되거나 치환되지 않은 페닐기; 나프틸기; 할로겐, C
1-5 알킬, C
1-5 알킬옥시, C
1-5 알킬아미노, C
1-5 알킬아미노옥시, C
1-5 알킬아릴아미노, C
1-5 알킬아릴옥시아미노 또는 아릴머캅토로 치환되거나 치환되지 않으며, 고리중에 질소, 황 또는 산소를 포함하는 헤테로아릴기이고, 상기에서 헤테로아릴기는 피페라진, 트라이아졸, 티아졸, 벤조티아졸, 다이벤조퓨란, 피리딘, 퀴놀 린, 또는 아이소퀴놀린이며;
R
2 는 하이드록시아미노기이다.

公开(公告)号：KR1020030023968A

公开(公告)日：2003-03-26

申请号：KR1020010056740

申请日：2001-09-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김봉진 ,  이철해 ,  김재학 ,  정희정 ,  편도규 ,  전미애 ,  권지웅 ,  김현주

IPC: C07D477/14

CPC classification number: Y02P20/55

Abstract: PURPOSE: Provided are carbapenem derivatives represented by formula(1) and a preparation method thereof. The carbapenem derivatives have antibacterial activity against the resistant strains such as methicillin resistant Staphylococcus aureus(MRSA) and resistant strain against Ofloxacin. CONSTITUTION: The method of preparation comprises: reacting a compound of formula(2) with a compound of formula(3) to make an ester derivatives of carbapenem represented by formula(4); and de-protecting carboxy group and hydroxy group. In formula(1), X is S or O atom; Y is hydrogen or halogen atom on a certain location in phenyl group, or C1-2 alkoxy group; M is hydrogen atom or a pair ion forming a pharmaceutically allowable salt. In formula(2,3 and 4), R1 is hydrogen atom or hydroxy protecting group; R2 is carboxy protecting group; X is S or O atom; Y is hydrogen or halogen atom on a certain location in phenyl group.

Abstract translation: 目的：提供式（1）表示的碳青霉烯衍生物及其制备方法。 碳青霉烯衍生物对抗性菌株如耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）和耐氧沙星的抗性菌株具有抗菌活性。 构成：制备方法包括：使式（2）化合物与式（3）化合物反应，制得由式（4）表示的碳青霉烯的酯衍生物; 并脱保护羧基和羟基。 在式（1）中，X是S或O原子; Y是苯基或C1-2烷氧基中某一位置上的氢或卤素原子; M是氢原子或形成药学上允许的盐的成对离子。 在式（2,3和4）中，R 1是氢原子或羟基保护基; R2是羧基保护基; X是S或O原子; Y是苯基中某一位置的氢或卤素原子。

公开(公告)号：KR1020020006889A

公开(公告)日：2002-01-26

申请号：KR1020000040396

申请日：2000-07-14

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김재학 ,  정희정 ,  편도규 ,  곽현정 ,  송신섭 ,  김은정 ,  김봉진 ,  정원장

IPC: C07D205/08

Abstract: PURPOSE: Provided are 2-arylethenyl carbapenem derivative of the formula(1) and its pharmaceutically acceptable salt which have therapeutic effect in methicillin resistant staphylococcus aureus(MRSA) infection. And its manufacturing method and an antibacterial composition containing it as an active ingredient are also provided. CONSTITUTION: 2-arylethenyl carbapenem derivative is represented by the formula(1), wherein R is halogen, nitro, hydroxy or cyano substituted phenyl or fused aryl group; or halogen or C1-3 alkyl group substituted monocyclic, bicyclic or tricyclic 5 or 6 membered hetero aryl group containing at least one of O, S or N atom; and M is hydrogen or zwitterion forming pharmaceutically acceptable salts.

Abstract translation: 目的：提供式（1）的2-亚乙烯基碳青霉烯衍生物及其药用盐，其在耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA）感染中具有治疗作用。 还提供其制造方法和含有它作为活性成分的抗菌组合物。 构成：2-亚乙烯基碳代青霉烯衍生物由式（1）表示，其中R是卤素，硝基，羟基或氰基取代的苯基或稠合芳基; 或含有O，S或N原子中的至少一个的卤素或C 1-3烷基取代的单环，双环或三环5或6元杂芳基; M是氢或两性离子形成药学上可接受的盐。

公开(公告)号：KR100231497B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970060990

申请日：1997-11-19

Applicant: 동화약품주식회사 ,  한국화학연구원

Inventor： 정용호 ,  이진수 ,  김재학 ,  김용주 ,  이홍우 ,  허재두 ,  이철해 ,  정희정

IPC: C07D471/04

Abstract: 본 발명은 그람 양성균은 물론 녹농균을 제외한 그람 음성균에 대하여 우수한 항균 작용을 나타내는, 하기 화학식 1a 또는 화학식 1b로 표시되는 카르바페넴 유도체 화합물, 구체적으로는 (1S, 5R, 6S)-2-치환된 히드록시메틸-6-[(1R)-1-히드록시에틸]-1-메틸-2-카르바페넴-3-카르복실산 유도체, 이의 제조 방법 및 이를 포함하는 약제학적 조성물을 제공한다.


식 중, R
1 은 수소 원자이거나, 또는 무기 또는 유기염으로부터 유도된 양이온이고, R
2 는 수소 원자이거나, 또는 C
1 -C
4 의 시클릭 또는 비시클릭 저급 알킬기 또는 할로 알킬기이며, n은 1 내지 3이다.

公开(公告)号：KR100229817B1

公开(公告)日：1999-11-15

申请号：KR1019970025647

申请日：1997-06-19

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 이철해 ,  김문환 ,  김봉진 ,  정희정 ,  나영민 ,  김용주 ,  이홍우 ,  정용호 ,  송태흥 ,  허재두

IPC: C07D499/87

Abstract: 본 발명은 하기 일반식(I)의 페넴 유도체 및 그의 약제학적으로 허용되는 염, 제조방법 및 이를 활성 성분으로 함유하는 항생제 조성물에 관한 것으로, 일반식(I)의 화합물은 경구흡수도가 높고, 항균력이 우수하여 항생제로 유용하다:
(I)
상기식에서,
R
1 은 수소, 카르복실기, 알릴, 카르복실 보호기 또는 약제학적으로 허용가능한 무기 또는 유기염이고;
R
2 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, C
3- C
10 의 방향족 알킬기 또는 C
2 -C
6 의 알케닐기이고;
R
3 는 C
1- C
6 의 알킬기, C
3 -C
6 사이클릭 알킬기, 카바모일기 또는 아세틸기이다.

公开(公告)号：KR102092817B1

公开(公告)日：2020-03-24

申请号：KR1020190103072

申请日：2019-08-22

Applicant: 한국화학연구원

Inventor： 김필호 ,  김형래 ,  윤창수 ,  조성윤 ,  황종연 ,  하재두 ,  정희정 ,  마티지알

IPC: C07K7/64 ,  C07K1/06 ,  A61K38/00