一种可注射型PTX/IR780@MPs/R848水凝胶及其制备方法

    公开(公告)号:CN119950410A

    公开(公告)日:2025-05-09

    申请号:CN202510168676.X

    申请日:2025-02-17

    Abstract: 一种可注射型载多药水凝胶,为PTX/IR780@MPs/R848水凝胶,是以壳聚糖和β‑甘油磷酸钠合成可注射水凝胶为载体,所负载的药物为双药复合微球和免疫激动剂R848,所述双药复合微球是由紫杉醇(PTX)和光热剂IR780负载于PLGA形成的PTX/IR780@MPs。本发明制备的PTX/IR780@MPs/R848水凝胶中,PTX/IR780微球和R848盐酸盐分散在水凝胶孔隙中,具有优异的载药能力,具备高度变形能力适应注射部位的空间结构,增强药物滞留,同时实现了对药物的长效缓释,通过三种药物的复合协同作用,实现化疗、光热疗法及免疫疗法的结合,对术后残余肿瘤组织进行杀伤破坏,激活长效免疫记忆持续抗肿瘤,提供了一种新的术后肿瘤治疗模式。

    用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物

    公开(公告)号:CN104592098B

    公开(公告)日:2017-08-25

    申请号:CN201510051863.6

    申请日:2015-01-31

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物,具体涉及一种用于抗肿瘤的N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N‑甲基‑4‑哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森‑施密特缩合反应得到中间体,进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N‑甲基‑N‑R‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮季铵盐衍生物。该N‑甲基‑3,5‑二芳亚甲基‑4‑哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

    用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物

    公开(公告)号:CN104592098A

    公开(公告)日:2015-05-06

    申请号:CN201510051863.6

    申请日:2015-01-31

    CPC classification number: C07D213/68

    Abstract: 本发明涉及一种抗肿瘤药物,具体涉及一种用于抗肿瘤的N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物。其制备方法为通过N-甲基-4-哌啶酮与芳甲醛衍生物进行克莱森-施密特缩合反应得到中间体,进而通过中间体与苄卤进行季铵化反应而得到N-甲基-N-R-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮季铵盐衍生物。该N-甲基-3,5-二芳亚甲基-4-哌啶酮及其季铵盐衍生物结构新颖,可避免现在使用的抗肿瘤药物所具有的基因毒性,并具有多分子靶点结合的优势,同时具有多药耐药逆转活性。其具有的抗肿瘤活性与正常细胞相比对肿瘤细胞具有更大的毒性,因而在抗肿瘤药物领域具有极大的应用前景。

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